一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法
【專利摘要】一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法，本發(fā)明涉及肝纖維化治療技術(shù)領(lǐng)域；它包含如下重量組成成分：莪術(shù)10?20g，三棱6?15g，大黃6?15g，蟅蟲15?25g，鱉甲15?25g，甘草6?15g，人參4?8g，當(dāng)歸6?15g，白芍3?6g，柴胡6?15g、莪術(shù)油80?120g。無毒無副作用，療效確切，填補(bǔ)現(xiàn)有抗肝纖維化藥物的缺乏與不足。
【專利說明】
一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及肝纖維化治療技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]肝纖維化是一個(gè)病理生理過程，是指由各種致病因子所致肝內(nèi)結(jié)締組織異常增生。任何肝臟損傷在肝臟修復(fù)愈合的過程中都有肝纖維化的過程，如果損傷因素長(zhǎng)期不能去除，纖維化的過程長(zhǎng)期持續(xù)就會(huì)發(fā)展成肝硬化。因此它不是一個(gè)獨(dú)立的疾病。
[0003]現(xiàn)有的肝纖維化的預(yù)防與治療一般均采用藥物進(jìn)行，而“是藥三分毒”，并不利于患者長(zhǎng)期服用，亟需改進(jìn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的缺陷和不足，提供一種設(shè)計(jì)合理、工藝簡(jiǎn)單的治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法，無毒無副作用，療效確切，填補(bǔ)現(xiàn)有抗肝纖維化藥物的缺乏與不足。
[0005]為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:它包含如下重量組成成分:三棱6-15g、大黃6-15g、蝣蟲(土鱉蟲)15-25g、鱉甲15-25g、甘草6-15g、人參4-8g、當(dāng)歸6-15g、白芍3-6g、柴胡 6-15g、莪術(shù)油 80-120g。
[0006]進(jìn)一步地，它包含如下重量組成成分:三棱10-15g、大黃10-15g、蝣蟲18-25g、鱉甲18-25g、甘草 10-15g、人參5-8g、當(dāng)歸 10-15g、白芍4-6g、柴胡 10-15g、莪術(shù)油90-120g。
[0007]本發(fā)明的制作工藝如下:
[0008]1、中藥超濾液的制備:(采用超濾液法制備中藥浸膏)選用三棱6_15g、大黃6_15g、蝣蟲(土鱉蟲)15-25g、鱉甲15-25g、甘草6-15g、人參4-8g、當(dāng)歸6-15g、白芍3-6g、柴胡6-
15g，加入8?10倍于上述中藥材量的水，加熱到100°C，時(shí)間為I?2h，離心機(jī)分離藥渣，提取上清液，再同法重復(fù)提取一次，得提取液，于濾過膜孔徑為0.1?0.5μπι的濾過器中進(jìn)行初濾，將初濾液置于壓力為3kg/cm2的超濾器中超濾，得到中藥超濾液，備用；
[0009]2、莪術(shù)醇的制備:從莪術(shù)油中分離純化出莪術(shù)醇(莪術(shù)油中含70%莪術(shù)醇):
[0010]2.1、硅膠柱層析分離:取莪術(shù)油80-12(^，于5(^層析用硅膠中混勻，裝入層析柱內(nèi)，利用石油醚(60?90°C)_乙酸乙酯(90:10)洗脫得45份，每份洗脫液均通過薄層檢查，其中第21?45份洗脫液成分一致，將其合并濃縮；
[0011]2.2、重晶提純:濃縮液冷藏(4?8°C )至6d后，析出晶體，濾取結(jié)晶，冰凍的無水乙醇沖洗結(jié)晶，將沖洗液回收至原液中，無水乙醇重結(jié)晶得到莪術(shù)醇晶體(莪術(shù)醇純度達(dá)90%以上)；
[0012]3、制備莪術(shù)醇藥膏:將所得莪術(shù)醇晶體與中藥超濾液充分溶解混勻，再在40?50°下減壓濃縮成藥膏；
[0013]4、制備莪術(shù)醇制劑:將上述藥膏冷凍干燥(-5?-1O °C ) Id，得藥物干膏制劑，根據(jù)需要制成不同的口服劑型。
[0014]所述步驟4中制得的藥物顆粒中加入潤(rùn)滑劑、填充劑、粘合劑、崩解劑、防腐劑、矯味劑混合均勻。
[0015]本發(fā)明可根據(jù)西藥制劑方法靈活地制備成各種需要的口服劑型，包括丸劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑等，優(yōu)選丸劑。
[0016]本發(fā)明有益效果為:本發(fā)明所述的一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法，無毒無副作用，療效確切，填補(bǔ)現(xiàn)有抗肝纖維化藥物的缺乏與不足，本發(fā)明具有結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，設(shè)置合理，制作成本低等優(yōu)點(diǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0017]本【具體實(shí)施方式】(實(shí)施例一)米用的技術(shù)方案是:它包含如下重量組成成分:三棱10g、大黃10g、峻蟲(土鱉蟲)20g、鱉甲20g、甘草10g、人參6g、當(dāng)歸10g、白茍5g、柴胡10g、莪術(shù)油100g。
[0018]本發(fā)明的制作工藝如下:
[0019]1、中藥超濾液的制備:(采用超濾液法制備中藥浸膏)選用三棱10g、大黃10g、蝣蟲(土鱉蟲)20g、鱉甲20g、甘草10g、人參6g、當(dāng)歸10g、白茍5g、柴胡10g，加入8倍于上述中藥材量的水，加熱到1000C，時(shí)間為Ih，離心機(jī)分離藥渣，提取上清液，再同法重復(fù)提取一次，得提取液，于濾過膜孔徑為0.Ιμπι的濾過器中進(jìn)行初濾，將初濾液置于壓力為3kg/cm2的超濾器中超濾，得到中藥超濾液，備用；
[0020]2、莪術(shù)醇的制備:從莪術(shù)油中分離純化出莪術(shù)醇(莪術(shù)油中含70%莪術(shù)醇):
[0021]2.1、硅膠柱層析分離:取莪術(shù)油100g，于50g層析用硅膠中混勻，裝入層析柱內(nèi)，利用石油醚(60°C)_乙酸乙酯(90:10)洗脫得45份，每份洗脫液均通過薄層檢查，其中第21?45份洗脫液成分一致，將其合并濃縮；
[0022]2.2、重晶提純:濃縮液冷藏(4°C)至6d后，析出晶體，濾取結(jié)晶，冰凍的無水乙醇沖洗結(jié)晶，將沖洗液回收至原液中，無水乙醇重結(jié)晶得到莪術(shù)醇晶體(莪術(shù)醇純度達(dá)90%以上)；
[0023]3、制備莪術(shù)醇藥膏:將所得莪術(shù)醇晶體與中藥超濾液充分溶解混勻，再在40?50°下減壓濃縮成藥膏；
[0024]4、制備莪術(shù)醇制劑:將上述藥膏冷凍干燥(_5°C)ld，得藥物干膏制劑，將藥物干膏制劑粉碎成粗粉后加入甲基纖維素、乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鈣、木糖醇混勻，即得顆粒劑。
[0025]本【具體實(shí)施方式】有益效果為:本【具體實(shí)施方式】所述的一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法，無毒無副作用，療效確切，填補(bǔ)現(xiàn)有抗肝纖維化藥物的缺乏與不足，本發(fā)明具有結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，設(shè)置合理，制作成本低等優(yōu)點(diǎn)。
[0026]實(shí)施例二:
[0027]本實(shí)施例采用的技術(shù)方案是:它包含如下重量組成成分:三棱10g，大黃12g、蝣蟲(土鱉蟲)15g、鱉甲15g、甘草8g、人參6g、當(dāng)歸12g、白茍4g、柴胡8g、莪術(shù)油90g。
[0028]本發(fā)明的制作工藝如下:
[0029]1、中藥超濾液的制備:(采用超濾液法制備中藥浸膏)選用三棱10g，大黃12g、蝣蟲(土鱉蟲)15g、鱉甲15g、甘草8g、人參6g、當(dāng)歸12g、白茍4g、柴胡8g，加入9倍于上述中藥材量的水，加熱到100°C，時(shí)間為lh，離心機(jī)分離藥渣，提取上清液，再同法重復(fù)提取一次，得提取液，于濾過膜孔徑為0.4μπι的濾過器中進(jìn)行初濾，將初濾液置于壓力為3kg/cm2的超濾器中超濾，得到中藥超濾液，備用；
[0030]2、莪術(shù)醇的制備:從莪術(shù)油中分離純化出莪術(shù)醇(莪術(shù)油中含70%莪術(shù)醇):
[0031]2.1、硅膠柱層析分離:取莪術(shù)油90g，于50g層析用硅膠中混勻，裝入層析柱內(nèi)，利用石油醚(80°C)_乙酸乙酯(90:10)洗脫得45份，每份洗脫液均通過薄層檢查，其中第21?45份洗脫液成分一致，將其合并濃縮；
[0032]2.2、重晶提純:濃縮液冷藏(4°C)至6d后，析出晶體，濾取結(jié)晶，冰凍的無水乙醇沖洗結(jié)晶，將沖洗液回收至原液中，無水乙醇重結(jié)晶得到莪術(shù)醇晶體(莪術(shù)醇純度達(dá)90%以上)；
[0033]3、制備莪術(shù)醇藥膏:將所得莪術(shù)醇晶體與中藥超濾液充分溶解混勻，再在40?50°下減壓濃縮成藥膏；
[0034]4、制備莪術(shù)醇制劑:將上述藥膏中的10 %冷凍干燥(-8°C ) Id，粉碎成藥粉，加入甲基纖維素、乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鈣、木糖醇混勻，得粉末，將剩余的90%藥膏送入制丸機(jī)內(nèi)制成藥丸，再將所制得的藥丸放入上述粉末中撞緊、滾圓，最后將滾圓后的藥丸送入烘箱干燥(90°C，10_20h)，即得丸劑。
[0035]以上所述，僅用以說明本發(fā)明的技術(shù)方案而非限制，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案所做的其它修改或者等同替換，只要不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的精神和范圍，均應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍當(dāng)中。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑，其特征在于:它包含如下重量組成成分:三棱6-15g、大黃6-15g、蝣蟲 15-25g、鱉甲 15-25g、甘草6-15g、人參4-8g、當(dāng)歸6-15g、白芍3-6g、柴胡 6_15g、莪術(shù)油 80-120g。2.一種治療肝纖維化的制備方法，其特征在于:它的制作工藝如下: (1)、中藥超濾液的制備:選用三棱6-158、大黃6-158、蝣蟲15-258、鱉甲15-258、甘草6-15g、人參4-8g、當(dāng)歸6-15g、白芍3-6g、柴胡6-15g、加入8?10倍于上述中藥材量的水，加熱至IJlOOtC，時(shí)間為I?2h，離心機(jī)分離藥渣，提取上清液，再同法重復(fù)提取一次，得提取液，于濾過膜孔徑為0.1?0.5μπι的濾過器中進(jìn)行初濾，將初濾液置于壓力為3kg/cm2的超濾器中超濾，得到中藥超濾液，備用； (2)、莪術(shù)醇的制備:從莪術(shù)油中分離純化出莪術(shù)醇: (2.1)、硅膠柱層析分離:取莪術(shù)油80-12(^，于5(^層析用硅膠中混勻，裝入層析柱內(nèi)，利用石油醚60?90°C_乙酸乙酯90:10洗脫得45份，每份洗脫液均通過薄層檢查，其中第21?45份洗脫液成分一致，將其合并濃縮； (2.2)、重晶提純:濃縮液冷藏4?8°C至6d后，析出晶體，濾取結(jié)晶，冰凍的無水乙醇沖洗結(jié)晶，將沖洗液回收至原液中，無水乙醇重結(jié)晶得到莪術(shù)醇晶體； (3)、制備莪術(shù)醇藥膏:將所得莪術(shù)醇晶體與中藥超濾液充分溶解混勻，再在40?50°下減壓濃縮成藥膏； (4)、制備莪術(shù)醇制劑:將上述藥膏冷凍干燥-5?-10°C，ld，得藥物干膏制劑，根據(jù)需要制成不同的口服劑型。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑，其特征在于:它包含如下重量組成成分:三棱10-15g、大黃10-15g、蝣蟲18-25g、鱉甲18-25g、甘草10-15g、人參5-8g、當(dāng)歸 10-15g、白芍4-6g、柴胡 10-15g、莪術(shù)油90-120g。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種治療肝纖維化的莪術(shù)醇制劑及其制備方法，其特征在于:所述步驟(4)中制得的藥物顆粒中加入潤(rùn)滑劑、填充劑、粘合劑、崩解劑、防腐劑、矯味劑混合均勻。
【文檔編號(hào)】A61K35/586GK106075292SQ201610518481
【公開日】2016年11月9日
【申請(qǐng)日】2016年7月5日
【發(fā)明人】趙鐵建, 彭岳, 段雪琳, 黎桂玉, 馬靜
【申請(qǐng)人】廣西中醫(yī)藥大學(xué)