穩(wěn)定的莫西菌素制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種穩(wěn)定的莫西菌素制劑及其制備方法，其中，所述制備方法包括：1)將莫西菌素和β?環(huán)糊精混合，制得混合物M1；2)將明膠、卡拉膠、甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體；3)將步驟1)中制得的混合物M1裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑。本發(fā)明將莫西菌素和β?環(huán)糊精混合后制得混合物M1，而后將明膠、卡拉膠、甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體，并將上述制得的混合物M1裝進(jìn)膠囊殼體中，從而使得置于膠囊殼體中的莫西菌素性質(zhì)穩(wěn)定，不易變性，同時，莫西菌素與β?環(huán)糊精混合也進(jìn)一步提高了制得的混合物M1的穩(wěn)定性。
【專利說明】
穩(wěn)定的莫西菌素制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及莫西菌素制劑的生產(chǎn)制備領(lǐng)域，具體地，涉及穩(wěn)定的莫西菌素制劑及 其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 莫西菌素是一種新型抗寄生蟲藥，是由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生、半合成、成分單一的大環(huán) 內(nèi)酯類藥物，是奈馬菌素的衍生物，其具有更高的驅(qū)蟲活性，且長效、安全。
[0003] 而莫西菌素在實際保存過程中，往往容易吸收空氣中的水分而發(fā)生變性，從而大 大影響其使用性能，并進(jìn)而影響到其質(zhì)量。
[0004] 因此，提供一種能夠穩(wěn)定保存，不易吸收空氣中的水分，大大提高其保質(zhì)期限及保 存質(zhì)量的穩(wěn)定的莫西菌素制劑及其制備方法是本發(fā)明亟需解決的問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 針對上述現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)中莫西菌素在實際保存過程 中，往往容易吸收空氣中的水分而發(fā)生變性，從而大大影響其使用性能，并進(jìn)而影響到其質(zhì) 量的問題，從而提供一種能夠穩(wěn)定保存，不易吸收空氣中的水分，大大提高其保質(zhì)期限及保 存質(zhì)量的穩(wěn)定的莫西菌素制劑及其制備方法。
[0006] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了一種穩(wěn)定的莫西菌素制劑的制備方法，其中，所 述制備方法包括：
[0007] 1)將莫西菌素和β_環(huán)糊精混合，制得混合物Ml;
[0008] 2)將明膠、卡拉膠、甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體；
[0009] 3)將步驟1)中制得的混合物Ml裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑。
[0010] 本發(fā)明還提供了一種根據(jù)上述所述的制備方法制得的穩(wěn)定的莫西菌素制劑。
[0011] 通過上述技術(shù)方案，本發(fā)明將莫西菌素和β_環(huán)糊精混合后制得混合物Ml，而后將 明膠、卡拉膠、甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體，并將上述制得的混合物Ml裝進(jìn)膠 囊殼體中，從而使得置于膠囊殼體中的莫西菌素性質(zhì)穩(wěn)定，不易變性，同時，莫西菌素與β_ 環(huán)糊精混合也進(jìn)一步提尚了制得的混合物Ml的穩(wěn)定性。
[0012] 本發(fā)明的其他特征和優(yōu)點將在隨后的【具體實施方式】部分予以詳細(xì)說明。
【具體實施方式】
[0013] 以下對本發(fā)明的【具體實施方式】進(jìn)行詳細(xì)說明。應(yīng)當(dāng)理解的是，此處所描述的具體 實施方式僅用于說明和解釋本發(fā)明，并不用于限制本發(fā)明。
[0014] 本發(fā)明提供了一種穩(wěn)定的莫西菌素制劑的制備方法，其中，所述制備方法包括：
[0015] 1)將莫西菌素和β_環(huán)糊精混合，制得混合物Ml;
[0016] 2)將明膠、卡拉膠、甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體；
[0017] 3)將步驟1)中制得的混合物Ml裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑。
[0018] 上述設(shè)計通過將莫西菌素和β-環(huán)糊精混合后制得混合物Ml，而后將明膠、卡拉膠、 甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體，并將上述制得的混合物Ml裝進(jìn)膠囊殼體中，從而 使得置于膠囊殼體中的莫西菌素性質(zhì)穩(wěn)定，不易變性，同時，莫西菌素與環(huán)糊精混合也進(jìn) 一步提尚了制得的混合物Ml的穩(wěn)定性。
[0019] 莫西菌素和β-環(huán)糊精之間的用量可以按照實際需要進(jìn)行調(diào)節(jié)，例如，在本發(fā)明的 一種優(yōu)選的實施方式中，步驟1)中以所述混合物Ml的總重量為基準(zhǔn)，所述莫西菌素的用量 為85-95重量％，所述β-環(huán)糊精的用量為5-15重量％。
[0020] 同樣地，在本發(fā)明的一種優(yōu)選的實施方式中，為了使制得的膠囊殼體的軟硬適宜， 且性質(zhì)穩(wěn)定，步驟2)中，相對于100重量份的所述水，所述明膠的用量為5-15重量份，所述卡 拉膠的用量為2-10重量份，所述甘油的用量為2-8重量份。
[0021 ] 步驟1)中混合過程可以按照本領(lǐng)域常規(guī)方式進(jìn)行操作，只要使得混合物Ml均勻即 可，例如，在本發(fā)明的一種優(yōu)選的實施方式中，步驟1)中混合為攪拌混合，且攪拌速率為 100-300r/min。
[0022] 在本發(fā)明的另一優(yōu)選的實施方式中，步驟2)中混合為攪拌混合，且混合溫度為50-70°C，攪拌速率為200-500r/min。
[0023] 本發(fā)明還提供了一種根據(jù)上述所述的制備方法制得的穩(wěn)定的莫西菌素制劑。
[0024] 以下將通過實施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)描述。以下實施例中，所述莫西菌素、所述β-環(huán)糊精、所述明膠、所述卡拉膠和所述甘油為常規(guī)市售品。
[0025] 實施例1
[0026] 1)將85g莫西菌素和15gi3-環(huán)糊精置于攪拌速率為lOOr/min的條件下混合，制得混 合物Ml;
[0027] 2)將5g明膠、2g卡拉膠、2g甘油和100g水置于溫度為50°C的條件下以200r/min的 攪拌速率攪拌混合后壓制成型，制得膠囊殼體；
[0028] 3)將步驟1)中制得的混合物Ml裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑A1。
[0029] 實施例2
[0030] 1)將95g莫西菌素和5gi3-環(huán)糊精置于攪拌速率為300r/min的條件下混合，制得混 合物Ml;
[0031 ] 2)將15g明膠、IOg卡拉膠、8g甘油和100g水置于溫度為70°C的條件下以500r/min 的攪拌速率攪拌混合后壓制成型，制得膠囊殼體；
[0032] 3)將步驟1)中制得的混合物Ml裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑A2。
[0033] 實施例3
[0034] 1)將90g莫西菌素和IOgP-環(huán)糊精置于攪拌速率為200r/min的條件下混合，制得混 合物Ml;
[0035] 2)將IOg明膠、6g卡拉膠、5g甘油和100g水置于溫度為60°C的條件下以300r/min的 攪拌速率攪拌混合后壓制成型，制得膠囊殼體；
[0036] 3)將步驟1)中制得的混合物Ml裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑A3。
[0037] 實施例4
[0038] 按照實施例1的制備方法進(jìn)行制備，不同的是，所述明膠的用量為5g，所述卡拉膠 的用量為2g，所述甘油的用量為2g，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑A4。
[0039] 實施例5
[0040] 按照實施例2的制備方法進(jìn)行制備，不同的是，所述明膠的用量為15g，所述卡拉膠 的用量為l〇g，所述甘油的用量為8g，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑A5。
[0041] 對比例1
[0042] 按照實施例3的制備方法進(jìn)行制備，不同的是，不添加明膠，制得莫西菌素制劑D1。
[0043] 對比例2
[0044] 按照實施例3的制備方法進(jìn)行制備，不同的是，不添加卡拉膠，制得莫西菌素制劑 D2〇
[0045] 對比例3
[0046] 按照實施例3的制備方法進(jìn)行制備，不同的是，不添加 β-環(huán)糊精，制得莫西菌素制 劑D3。
[0047] 測試?yán)?br>[0048] 將上述制得的Α1-Α5和D1-D3分別置于潮濕的環(huán)境中放置7d后，檢測其外觀，得到 的結(jié)果如表1所示。
[0049]表 1
[0051] 以上詳細(xì)描述了本發(fā)明的優(yōu)選實施方式，但是，本發(fā)明并不限于上述實施方式中 的具體細(xì)節(jié)，在本發(fā)明的技術(shù)構(gòu)思范圍內(nèi)，可以對本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行多種簡單變型，這 些簡單變型均屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。
[0052] 另外需要說明的是，在上述【具體實施方式】中所描述的各個具體技術(shù)特征，在不矛 盾的情況下，可以通過任何合適的方式進(jìn)行組合，為了避免不必要的重復(fù)，本發(fā)明對各種可 能的組合方式不再另行說明。
[0053]此外，本發(fā)明的各種不同的實施方式之間也可以進(jìn)行任意組合，只要其不違背本 發(fā)明的思想，其同樣應(yīng)當(dāng)視為本發(fā)明所公開的內(nèi)容。
【主權(quán)項】
1. 一種穩(wěn)定的莫西菌素制劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括： 1) 將莫西菌素和β-環(huán)糊精混合，制得混合物Ml; 2) 將明膠、卡拉膠、甘油和水混合后壓制成型，制得膠囊殼體； 3) 將步驟1)中制得的混合物Ml裝入膠囊殼體中，制得穩(wěn)定的莫西菌素制劑。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，步驟1)中以所述混合物Ml的總重量為基準(zhǔn)， 所述莫西菌素的用量為85-95重量％，所述β-環(huán)糊精的用量為5-15重量％。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，步驟2)中，相對于100重量份的所述水，所述 明膠的用量為5-15重量份，所述卡拉膠的用量為2-10重量份，所述甘油的用量為2-8重量 份。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項所述的制備方法，其中，步驟1)中混合為攪拌混合，且 攪拌速率為100-300r/min。5. 根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項所述的制備方法，其中，步驟2)中混合為攪拌混合，且 混合溫度為50-70°(：，攪拌速率為200-50(^/1^11。6. -種根據(jù)權(quán)利要求1-5中任意一項所述的制備方法制得的穩(wěn)定的莫西菌素制劑。
【文檔編號】A61K31/365GK106075462SQ201610403681
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年6月8日
【發(fā)明人】蘇福男
【申請人】蕪湖福民生物藥業(yè)有限公司