專利名稱：護(hù)膚組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于改善人皮膚的外觀和觸感的局部組合物的領(lǐng)域。更特別地，本發(fā)明涉及在保持自然皮膚外觀的同時(shí)，可對(duì)皮膚缺陷如毛孔和不均勻的膚色提供良好的覆蓋的局部組合物。本發(fā)明的組合物尤其適用于對(duì)于身體的非臉部位、尤其是手的美容處理。
背景可設(shè)計(jì)局部化妝品組合物、如護(hù)膚霜和護(hù)膚液等等，使其對(duì)皮膚提供各種涂用后益處，如潤(rùn)濕、皮膚防護(hù)和對(duì)皮膚的觸感和外觀的改善。這些益處可為完全地美容性的或可通過(guò)使用能夠調(diào)理皮膚狀態(tài)包括調(diào)理細(xì)紋、皺紋和與老化或光損傷皮膚有關(guān)的其它形式的不均勻或粗糙的表面質(zhì)地的長(zhǎng)期作用的活性成分而提供。理想地，護(hù)膚品不僅僅提供較長(zhǎng)時(shí)間的益處，而且還可引起立即顯著的改善如提高的皮膚的光滑度。為了商業(yè)上的成功另外還需要產(chǎn)品具有使用中的美感，即在不感覺(jué)油或粘的情況下，可很容易地將其擦入。
眾所周知可用綠色顏料抵消皮膚的紅色。例如，WO 96/03962中介紹了為此目的的含有TiO2包覆云母干擾顏料的化妝品組合物，US 5,690,916介紹了通過(guò)使用相同材料使皮膚的深色部分(斑點(diǎn)、雀斑等等)不顯眼的方法。
雖然先有技術(shù)的組合物和公開(kāi)在美容性皮膚處理的領(lǐng)域提供了有用的提議，對(duì)于可提供皮膚、特別是身體的非臉部位、尤其是身體的受環(huán)境影響的部位如手的觸感和外觀立即的改善的改良組合物的需要仍然存在。還需要組合物不油并易于涂抹。
特別地，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)可通過(guò)在優(yōu)選地為水包油乳液的液體局部組合物中使用控制量的光學(xué)上中性和彩色的片狀顆粒，可得到對(duì)多種膚色的改善的皮膚觸感和外觀。已發(fā)現(xiàn)含有大量干擾顏料或不含光學(xué)上中性片狀顆粒的先有技術(shù)組合物不能提供同等程度的顏色控制。當(dāng)組合物含有具有適合片狀顆粒體系的鋪展性和潤(rùn)滑性程度的油相時(shí)，可特別地增強(qiáng)本發(fā)明組合物的皮膚光滑度效果和使用中美感。
本發(fā)明還涉及特別地為提供更均勻的膚色、通過(guò)局部涂用主題組合物改善皮膚觸感和外觀的美容方法。
發(fā)明概要第一方面，本發(fā)明涉及優(yōu)選地以水包油乳液形式的局部用液體化妝品組合物，含有a)約0.3％到約1.5％的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽；和b)當(dāng)以2.4mg cm-2的覆蓋量涂在皮膚或皮膚替代物上時(shí)、可提供給組合物-1到-5的Δa的色移值和-2到-5的Δb的色移值的有效量的綠顏料；其中組合物中無(wú)機(jī)顆粒的總含量小于5％。
第二方面，本發(fā)明涉及優(yōu)選地以水包油乳液形式的局部用液體化妝品組合物，含有a)約0.3％到約1.5％的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽；和b)綠色片狀干擾顏料，TiO2層的厚度為120nm到160nm或其整數(shù)倍，含量為組合物重量的0.1％到0.5％；其中組合物中無(wú)機(jī)顆粒的總含量小于5％。
組合物適用于在保持自然皮膚外觀的同時(shí)，在皮膚外觀和觸感方面給以基本上立即的視覺(jué)上的改善。
本發(fā)明還涉及通過(guò)局部涂用主題組合物改善皮膚外觀和觸感的美容方法。
發(fā)明詳述除非以其它方式說(shuō)明，本文所使用的所有百分比和比值都是基于組合物的總重量計(jì)的，并且所有測(cè)量都是在25℃下進(jìn)行的。本文提及的所有公開(kāi)文獻(xiàn)均引入本文作為參考。
此處所引的所有出版物整體引用作為參考。
“局部液體化妝品組合物”是指預(yù)期擦入皮膚的濕或油性的組合物。優(yōu)選的組合物為水劑、乳霜或凝膠的形式。
這里術(shù)語(yǔ)“皮膚學(xué)上可接受的”指所述組合物或組分適于與人體皮膚接觸，沒(méi)有不當(dāng)?shù)亩拘浴⒉幌嗳菪?、不穩(wěn)定性、過(guò)敏反應(yīng)等。
這里術(shù)語(yǔ)“安全及有效量”指這樣的化合物或組合物用量，它能明顯產(chǎn)生有益效果，優(yōu)選有益的皮膚外觀或皮膚效果，分別包括這里所說(shuō)的各種益處，但是能避免嚴(yán)重的副作用，如產(chǎn)生合理益害比，該用量是在技術(shù)人員的合理判斷的范圍內(nèi)。
術(shù)語(yǔ)“光學(xué)上中性”是指把材料單獨(dú)涂在皮膚上時(shí)除了有可能使膚色變淺或變深以外不產(chǎn)生凈顏色變化。優(yōu)選地對(duì)于光學(xué)上中性材料的在題為“綠色顏料”部分定義的Δa和Δb的色移值都不超過(guò)一個(gè)單位，更優(yōu)選地不超過(guò)一個(gè)單位的一半。這些材料在整體外觀上一般地為無(wú)色、白色或乳白色。
本文中，有用的活性成分和其它成分由它們的美容和/或治療益處或它們假設(shè)的作用方式來(lái)分類或描述。然而，應(yīng)當(dāng)理解的是可用于本文的活性和其它成分在某些情況下可以提供多于一種美容和/或治療益處或者經(jīng)由一種以上的作用方式來(lái)奏效。因此，本文進(jìn)行分類是為方便起見(jiàn)，并且不意圖使成分限制于具體說(shuō)明的應(yīng)用或者所列出的應(yīng)用。
適用于主題發(fā)明的局部組合物可制成各種產(chǎn)品形式如本領(lǐng)域已知的形式的產(chǎn)品。優(yōu)選的組合物具有足夠的稠度或致流力點(diǎn)以阻礙顆粒的沉淀。
優(yōu)選的組合物含有皮膚用親水性稀釋劑。適宜的親水稀釋劑包括水、有機(jī)親水稀釋劑如C1-C4一元醇和低分子量二醇類和多元醇類，包括丙二醇、聚乙二醇(例如，分子量200-600)、聚丙二醇(例如，分子量425-2025)、丙三醇、丁二醇、1，2，4-丁三醇、山梨醇、1，2，6-己三醇、乙醇、異丙醇、山梨醇酯、乙氧基化醚、丙氧基化醚及其混合物。稀釋劑優(yōu)選是液體。水是特別優(yōu)選的稀釋劑。組合物優(yōu)選包含至少約60％的親水稀釋劑。
高度優(yōu)選的載體包括乳液，其中含有親水相(特別是含水相)和疏水相，如脂質(zhì)、油或油性物質(zhì)。正如本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的，親水相分散在疏水相中，或者反之，分別形成親水或疏水分散連續(xù)相，形成哪種相的形式取決于組合物的成分。在乳液技術(shù)中，術(shù)語(yǔ)″分散相″是本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的術(shù)語(yǔ)，意指相以小微粒或小滴懸浮在連續(xù)相中并為連續(xù)相所包圍的形式存在。分散相也被稱為內(nèi)部或不連續(xù)相。乳液可以是或包括(例如在三相或其它多相乳液中)水包油型乳液或者油包水型乳液，如聚硅氧烷包水乳液。典型的水包油型乳液中含有約1％-約5％(優(yōu)選約1％-約30％)的分散疏水相和約1％-約99％(優(yōu)選約40％-約90％)的連續(xù)親水相；典型的油包水型乳液中含有約1％-約98％(優(yōu)選為約40-約90％)的分散親水相和約1％-約50％(優(yōu)選1％-約30％)的連續(xù)疏水相。乳液中也可以包括凝膠網(wǎng)，如G.M.Eccleston，乳液穩(wěn)定性理論在流動(dòng)和半固體O/W乳液中的應(yīng)用(Application of Emulsion Stability Theories to Mobileand Semisolid O/W Emulsions)，化妝品和盥洗用品(Cosmetics &Toiletries)，第101卷，1996年11月，73-92頁(yè)中所述，其引入本文作為參考。本發(fā)明的高度優(yōu)選組合物是水包油型乳液。
優(yōu)選的組合物具有約5,000-約200,000mPa.s(厘泊)的表觀粘度。例如，優(yōu)選的水劑具有約10,000-約40,000mPa.s的表觀粘度；優(yōu)選的霜?jiǎng)┚哂屑s60,000-約160,000mPa.s的表觀粘度。表觀粘度可以通過(guò)用Brookfield DVll RV粘度計(jì)，轉(zhuǎn)軸TD，在5rpm下測(cè)定，或使用其等同物測(cè)定。待制備完的組合物穩(wěn)定之后(通常，制備組合物后在25℃±1℃和環(huán)境壓力下穩(wěn)定24小時(shí))，對(duì)組合物進(jìn)行粘度測(cè)定。在25℃±1℃下，在轉(zhuǎn)軸旋轉(zhuǎn)30秒后，用組合物進(jìn)行粘度測(cè)定。
通常來(lái)說(shuō)，將本發(fā)明的組合物配制成pH為8.5或更低，并且通常的pH范圍為約4.5-約7.5，更優(yōu)選約5-約6.5。一些組合物，特別是含有附加活性物如水楊酸的組合物，要求較低的pH以便附加活性物能夠完全生效。通常，將這些組合物配制成pH約2.5-約5，更優(yōu)選約2.7-約4。光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽本發(fā)明的組合物的基本成分是既可增強(qiáng)皮膚觸感又有助于通過(guò)組合物作用的凈顏色變化的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽。頁(yè)硅酸鹽為硅酸鹽的子類，其中原子以弱鍵鍵合的層狀排列，這樣研磨時(shí)可形成層狀的顆粒。頁(yè)硅酸鹽作為包括許多子類的一類，例如在互聯(lián)網(wǎng)http//mineral.galleries.com/minerals/silicate/phyllosi.htm上作了介紹。在《Kirk-Othmer化學(xué)工藝百科全書》第4版中也介紹了許多單獨(dú)的子類。優(yōu)選的子類包括高嶺石、蒙脫石、滑石和云母。最優(yōu)選的為滑石和云母，尤其是云母。頁(yè)硅酸鹽的層狀結(jié)構(gòu)使涂在皮膚上時(shí)給以光滑的感覺(jué)。從外觀和皮膚觸感出發(fā)，最優(yōu)選的材料為光學(xué)上中性的鈦包覆云母。這些光學(xué)上中性的鈦包覆云母可從市場(chǎng)上買到，適宜的材料包括來(lái)自Merck分支機(jī)構(gòu)Rona的Microna Matte White。
光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽通常存在的含量為約0.3％到約1.5％、優(yōu)選地約0.5％到約1.3％、更優(yōu)選地約0.6％到約1.0％。較低的含量不能給以本發(fā)明的皮膚觸感或顏色調(diào)節(jié)的益處，而較高的含量會(huì)有厚重的感覺(jué)或外觀。
光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽的所有粒徑的最大尺寸優(yōu)選地在約0.1到約100μm的范圍內(nèi)、更優(yōu)選地在約0.5到約20μm的范圍內(nèi)，厚度優(yōu)選地為約100到約1500nm。綠顏料本發(fā)明的第一方面的組合物的另一基本成分為當(dāng)以2.4mg cm-2的覆蓋量涂在皮膚或皮膚替代物上時(shí)、可提供給組合物-1到-5、優(yōu)選地-2到-4的Δa的色移值和-2到-5、優(yōu)選地-2到-4、更優(yōu)選地-2到-3的Δb的色移值的有效量的綠顏料。下面詳細(xì)介紹了測(cè)量色移值的試驗(yàn)方法。已發(fā)現(xiàn)在要求范圍內(nèi)的色移可在較深的膚色上不產(chǎn)生不自然的綠色的條件下，有效地減少皮膚紅色。這樣，該綠色顏料有助于提供整體均勻的皮膚色調(diào)。對(duì)于通常淺色的皮膚如白種人的膚色，可以接受不帶有附隨的Δb色移的相同的Δa色移，但已發(fā)現(xiàn)會(huì)在較深的膚色上產(chǎn)生過(guò)綠的感覺(jué)。此處所述的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽和綠顏料一起使用可得到對(duì)于許多皮膚類型可接受的需要的色移。
雖然需要的色移毫無(wú)疑問(wèn)是對(duì)于人皮膚的色移，已發(fā)現(xiàn)可通過(guò)體外試驗(yàn)接近地近似。因此要求的色移是指在下述體外試驗(yàn)中測(cè)定的色移。
把一塊平坦的吸收性半透明的外科手套放在標(biāo)準(zhǔn)的紅色瓷磚上(吸收性表面朝上)，用以與法線成25°角的D65光源照明、以與法線成10°角測(cè)量的適宜的反射分光光度計(jì)(如Minolta CM-512M3)測(cè)定整個(gè)系統(tǒng)的顏色。已發(fā)現(xiàn)對(duì)于試驗(yàn)的目的，手套置于瓷磚上的裝置可非常好地模擬人皮膚的性狀和顏色。所用的瓷磚應(yīng)為由美國(guó)紐約的Macbeth MunsellColour供應(yīng)的來(lái)自于標(biāo)準(zhǔn)色圖(Macbeth Color Checker)的“紅色”小片。手套的類型不是特別關(guān)鍵。但是本申請(qǐng)所用的類型為由英國(guó)Broxbourne的Regent Hospital Products供應(yīng)的Biogel外科手套。測(cè)定的置于瓷磚上的手套的顏色用以生成一組基準(zhǔn)L、a、b值。然后用預(yù)飽和的指套把色移待測(cè)的組合物以2.4mg cm-2的覆蓋量涂在手套上，并擦入30秒鐘。然后把產(chǎn)物干燥10分鐘，以與前面相同的方法再測(cè)定顏色，生成一組后處理L、a、b值。把L、a、b基準(zhǔn)值從后處理L、a、b值中減去以得到組合物的ΔL、Δa和Δb值。這些值完全地用以表征色移。應(yīng)把重復(fù)十次的數(shù)值加以平均。
適宜的綠顏料包括干擾顏料和反射顏料。適宜的反射顏料包括氫氧化鉻，如來(lái)自于ISP Van Dyck的商品名為Chroma Lite Aqua 4508和來(lái)自于Presperse的H Chrome Green 105的顏料，以及氧化鉻，如來(lái)自于ISP Van Dyck的Chroma Lite Green和來(lái)自于Mearl的Gemtone Emerald。優(yōu)選綠色顏料是小片型干擾顏料物質(zhì)，其具有TiO2層厚度為約120nm-約160nm或其整數(shù)倍。優(yōu)選，干擾顏料物質(zhì)中含有被TiO2包裹的小片型云母。反射光的顏色取決于層的厚度而不同。本發(fā)明中使用的干擾顏料物質(zhì)中含有至少一部分TiO2層厚度為約120nm-約160nm或其整數(shù)倍的顏料物質(zhì)，以致使顏料本身當(dāng)施用給皮膚時(shí)由于顏料小片的光反射而具有整體的綠色外貌。優(yōu)選用于本發(fā)明組合物的干擾顏料物質(zhì)具有約150nm-約250nm、優(yōu)選約150nm的TiO2層厚度。適宜的實(shí)例是由Merck以商品名Timiron_提供的，尤其是Timiron_Silk Green，或者由Mearl以商品名Flamenco_，尤其是Flamenco_Satin Green。
為提供需要的色移的必需的顏料的精確含量在一定程度上取決于所用顏料的具體類型。綠顏料在本發(fā)明的組合物中存在的含量一般地為約0.1％到約0.5％、優(yōu)選地約0.15％到約0.4％、更優(yōu)選地約0.2％到約0.3％。
本發(fā)明的第二方面，組合物含有綠色片狀干擾顏料，TiO2層厚度為120nm到160nm或其整數(shù)倍，含量為組合物重量的0.1％到0.5％。
綠顏料的所有粒徑的最大尺寸優(yōu)選地在約0.1到約100μm的范圍內(nèi)、更優(yōu)選地在約5到約50μm的范圍內(nèi)，厚度優(yōu)選地為約100到約1500nm。
如果整體的色移在提到的范圍內(nèi)，包括不同色彩顏料的其它顏料也可用于本發(fā)明組合物中?？蛇x組分本發(fā)明的局部施用組合物可以包含各種可選的組分，只要這些可選組分可與本文描述的必要組分在物理和化學(xué)性質(zhì)上相容，并且不會(huì)過(guò)分削弱與本發(fā)明組合物有關(guān)的穩(wěn)定性、功效或其它使用益處?？蛇x的組分可以分散、溶解于本組合物的載體中。
可選的組分包括柔膚劑、油吸收劑、抗微生物劑、粘合劑、緩沖劑、變性劑、美容收斂劑、外部鎮(zhèn)痛刑、成膜劑、保濕劑、不透明劑、香料、顏料、皮膚滲透性增強(qiáng)劑、溶劑、懸浮劑、乳化劑、清潔劑、增稠劑、增溶劑、蠟、防曬劑、非日曬型曬黑劑、抗氧化劑和/或自由基清除劑、螯合劑、抗炎劑、脫皮劑/剝離劑、有機(jī)羥基酸、維生素及天然提取物。這些物質(zhì)的非排他性實(shí)例于描述于Harry氏化妝品學(xué)，第7版，Harry和Wilkinson(Hill Publisher，倫敦，1982)；藥物劑型-分散系統(tǒng)；Lieberman，Rieger和Banker，第1卷(1988)和第2卷(1989)，MarcelDecker有限公司；化妝品的化學(xué)和制造，第2版，deNavarre(yan Nostrand962-1965)以及化妝品科學(xué)和技術(shù)手冊(cè)，第1版，Knowlton和Pearce(Elsevier 1993)。它們也可以用于本發(fā)明。1.有機(jī)粒狀物質(zhì)本發(fā)明優(yōu)選的組合物中含有折光率為1.3-1.7的有機(jī)粒狀物質(zhì)，該粒狀物質(zhì)分散在組合物中并且其體積平均顆粒粒度范圍為約5-約30μm，優(yōu)選約8-25μm。不期望理論支持，據(jù)信有機(jī)粒狀顆粒，其直徑至少等于本發(fā)明組合物在皮膚上產(chǎn)生的油層，起非油膩性的潤(rùn)滑劑作用，從而改善整個(gè)皮膚感覺(jué)。體積平均顆粒粒度是當(dāng)粒狀物質(zhì)在與本發(fā)明的載體聯(lián)合之前呈凈形式(即本質(zhì)上純的形式)的粉末形狀時(shí)測(cè)定。然而，顆粒粒度的具體測(cè)量方法可能會(huì)要求將粒狀物質(zhì)分散在惰性載體如純油中，以便測(cè)定顆粒粒度的分布。顆粒粒度可以通過(guò)本領(lǐng)域已知的任何適宜的方法來(lái)測(cè)定，例如通過(guò)使用庫(kù)爾特粒度儀(Coulter counter)或ASTM命名E20-85″通過(guò)光學(xué)顯微鏡測(cè)定0.2-75微米粒狀物質(zhì)的顆粒粒度分析標(biāo)準(zhǔn)方法(Standard Practice for Particulate Size Analysis ofparticulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers byOptical Microscopy)″，ASTM Volume 14.02，1993。
折光率可以用常規(guī)方法來(lái)測(cè)定。例如，用于適用于本發(fā)明的測(cè)定折光率的方法描述在下列的文獻(xiàn)中J.A.Dean編，Lange氏化學(xué)手冊(cè)，第14版，McGraw Hill，紐約，1992第9節(jié)，折射法。折光率優(yōu)選為約1.35-約1.6，這個(gè)范圍與皮膚折光率近乎相吻合。
本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有約0.1％-約10％、更優(yōu)選約0.3％-約5％、特別是約0.5％-約2％的有機(jī)粒狀物質(zhì)。
優(yōu)選的粒狀物質(zhì)是自由流動(dòng)的、多孔物質(zhì)，特別是具有球形的顆粒。適宜的有機(jī)粒狀物質(zhì)包括由聚甲基倍半硅氧烷(上述參考中提及的)、聚酰胺、聚乙烯、聚丙烯腈、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚苯乙烯、聚四氫乙烯(PTFE)和聚(二氯乙烯)制造的顆粒。還可以使用由前述物質(zhì)的單體生產(chǎn)的共聚物。優(yōu)選聚酰胺，尤其是尼龍。本發(fā)明特別優(yōu)選的是體積平均顆粒粒度范圍為約15-約25μm的多孔狀尼龍顆粒。適宜的尼龍顆粒可從Elf Atochem SA(法國(guó)巴黎)以商品名Orgasol_商購(gòu)獲得。
組合物中可以含有其它無(wú)機(jī)或有機(jī)粒狀物質(zhì)。然而，優(yōu)選本發(fā)明組合物中的有機(jī)粒狀物質(zhì)基本上由標(biāo)題為″有機(jī)粒狀物質(zhì)″章節(jié)中所述的粒狀物質(zhì)組成。2.無(wú)機(jī)消光劑本發(fā)明組合物的另一可選組分是無(wú)機(jī)消光劑，如氧化鈦或氧化鋅。但是，當(dāng)存在時(shí)，消光劑的使用量不超過(guò)3％，以避免不期望的皮膚變白或不自然的“遮蔽”外貌。優(yōu)選用于本發(fā)明的是二氧化鈦，尤其是銳鈦礦二氧化鈦。
銳鈦礦氧化鈦的密度為約3.90g/cm3并且呈四角形、立方體緊密堆積結(jié)構(gòu)。銳鈦礦氧化鈦的折光率為2.55。銳鈦礦二氧化鈦可從KoboProducts公司以商品名Kobo BTD 11 S2商購(gòu)獲得，從Whittaker(Clark，Daniels，South Plainfield，New Jersey，USA)以產(chǎn)品名TiO29729商購(gòu)獲得，并且可從Cardre公司(South Plainfield，New Jersey，USA)以商品名Carde 70429商購(gòu)獲得。
鑒于皮膚的感覺(jué)、皮膚的外貌和乳液的相容性，本發(fā)明優(yōu)選使用的消光劑是包裹的顏料。可以用諸如氨基酸如賴氨酸、聚硅氧烷、月桂?；衔?、膠原、聚乙烯、卵磷脂和酯油的化合物來(lái)處理顏料。首選的消光劑是有機(jī)硅(聚硅氧烷)處理的顏料，例如聚硅氧烷處理的二氧化鈦。首選，聚硅氧烷處理的銳鈦礦二氧化鈦。
非常優(yōu)選的消光劑為已用選自于聚有機(jī)硅氧烷或硅烷的有機(jī)硅成分包覆的消光劑，其中包覆顏料的氫電位小于約2.0、優(yōu)選地小于約1.0、更優(yōu)選地小于約0.5ml、尤其小于約0.1ml H2/g包覆顏料。將顏料加入此處組合物的油相中。所用的涂層可通過(guò)共價(jià)鍵、物理吸附或粘附結(jié)合在顏料表面，優(yōu)選地通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合在顏料表面。這里的包裹的作用是疏水性改進(jìn)顏料，以便它們?cè)谒托腿橐旱挠拖嘀小蹇蓾?rùn)濕″。
如果使用，無(wú)機(jī)消光劑的總濃度可以是約0％-約3％，并且優(yōu)選約0.1-約2.5％，優(yōu)選約0.25-2％。3.長(zhǎng)期調(diào)理皮膚狀態(tài)的活性成分在非常優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物含有安全有效量的長(zhǎng)期調(diào)理皮膚狀態(tài)的選自于維生素B3化合物、類視色素及其組合物的活性成分。前述的化合物單獨(dú)使用、尤其是以高含量使用時(shí)，可造成粘的感覺(jué)。但已發(fā)現(xiàn)，這種粘的感覺(jué)可通過(guò)使用本發(fā)明的有機(jī)顆粒抵消。本發(fā)明的組合物優(yōu)選地含有約0.1％到約15％、更優(yōu)選地約0.3％到約10％、甚至更優(yōu)選地約1到約5％的活性成分。這些活性成分的具體例子包括下述化合物。A.維生素B3化合物本文中，″維生素B3化合物″指具有下式的化合物 其中R是-CONH2(即，煙酰胺)、-COOH(即，煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；其衍生物和任何上述物質(zhì)的鹽。
上述維生素B3化合物的示例性衍生物包括煙酸酯，包括煙酸的非血管舒張酯、煙基氨基酸、羧酸的煙醇酯、煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。本文中，″非血管舒張″指在將本組合物施用于皮膚之后，酯并不常常產(chǎn)生可見(jiàn)的潮紅反應(yīng)(大多數(shù)普通人將不經(jīng)歷可見(jiàn)的潮紅反應(yīng)，雖然這樣的化合物可能造成肉眼看不見(jiàn)的血管舒張，即酯是非發(fā)紅性的)。煙酸的非血管舒張酯包括生育酚煙酸酯和肌醇六煙酸酯；生育酚煙酸酯是優(yōu)選的。
維生素B3化合物的其它衍生物是由一或多個(gè)酰氨基氫的取代產(chǎn)生的煙酰胺衍生物。適用于本發(fā)明的煙酰胺的實(shí)例包括煙基氨基酸(得自例如活化的煙酸化合物(例如煙酸疊氮化物或煙基氯化物)與氨基酸的反應(yīng))和有機(jī)羧酸(例如C1-C18)的煙醇酯。這種衍生物的具體實(shí)例包括煙酰甘氨酸(C8H8N2O3)和煙基異羥肟酸(C6H6N2O2)。示例性的煙醇酯包括羧酸水楊酸、乙酸、乙醇酸、棕櫚酸等的煙醇酯?？捎糜诒景l(fā)明的維生素B3化合物的其它非限定性例子是2-氯煙酰胺、6-甲基煙酰胺、N-甲基煙酰胺和煙胺哌嗪。
上述維生素B3化合物的實(shí)例是本領(lǐng)域公知的，并且可有許多來(lái)源，例如Sigma化學(xué)公司(St.Louts，MO)；ICN Biomedicals公司(Irvin，CA)和Aldrich化學(xué)公司(Milwaukee，WI)。
本發(fā)明可以使用一種或多種維生素B3化合物。優(yōu)選的維生素B3化合物是煙酰胺和生育酚煙酸酯。煙酰胺更為優(yōu)選。
也可以使用維生素B3化合物的鹽?？捎糜诒景l(fā)明的實(shí)例包括有機(jī)或無(wú)機(jī)鹽，如與陰離子無(wú)機(jī)物形成的無(wú)機(jī)鹽(例如氯化物)和有機(jī)酸羧酸鹽。維生素B3化合物的這些和其它鹽是本領(lǐng)域技術(shù)人員容易制備的，例如W.Wenner″L-抗壞血酸和D-異抗壞血酸與煙酸及其酰胺的反應(yīng)″，有機(jī)化學(xué)雜志，第14卷，22-26頁(yè)(1949)中所描述的。Wenner描述了煙酰胺的抗壞血酸鹽的合成。
在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，維生素B3化合物的環(huán)氮是未復(fù)合的，或者在向皮膚輸送之后變成未復(fù)合的。更優(yōu)選，維生素B3化合物是本質(zhì)上未復(fù)合的。因此，如果組合物中含有鹽或其它復(fù)合形式的維生素B3化合物，當(dāng)將組合物施用于皮膚時(shí)，這種復(fù)合物優(yōu)選是基本上可逆的。這種復(fù)合物在pH約5.0-約6.0下應(yīng)該為基本上可逆的。這種可逆性易被本領(lǐng)域?，F(xiàn)技術(shù)人員所確定。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，維生素B3化合物一般含有少于約50％的呈鹽形式的化合物。
所包含的維生素B3化合物可以是基本上純的物質(zhì)，或?yàn)閺奶烊?如植物)來(lái)源中通過(guò)合適物理和/或化學(xué)分離的提取物。維生素B3化合物優(yōu)選為基本上純的，其含義是指從天然來(lái)源中獲得時(shí)基本上不含雜質(zhì)。基本上純的化合物可以溶液的形式提供，其中選擇性地含有抗氧化劑或其它穩(wěn)定劑。B.類視色素本文中，″類視色素″包括維生素A或在皮膚中具有維生素A的生物學(xué)活性的視黃醇類似物化合物以及這些化合物的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體的所有天然和/或合成類似物。類視色素優(yōu)選為視黃醇、視黃醇酯(例如視黃醇的C2-C22烷基酯，包括棕櫚酸視黃酯、乙酸視黃酯、丙酸視黃酯)、視黃醛和/或視黃酸(包括所有反式視黃酸和/或13-順式視黃酸)或其酯，如生育酚視黃酸酯，優(yōu)選不是視黃酸的類視色素。這些化合物是本領(lǐng)域所公知的，并且可商購(gòu)自許多來(lái)源，例如Sigma化學(xué)公司(St.Louts，MO)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis，IN)。其它可用于本發(fā)明的類視色素描述于US專利4,677,120(1987年6月30日授予Parish等)；US專利4,885,311(1989年12月5日授予Parish等)；US專利5,049,584(1991年9月17日授予Purcell等)；US專利5,124,356(1992年6月23日授予Purcell等)和US專利34,075(1992年9月22日授予Purcell等)。優(yōu)選的類視色素是視黃醇酯，如棕櫚酸視黃酯、乙酸視黃酯和丙酸視黃酯。首選丙酸視黃酯和棕櫚酸視黃酯。
類視色素可以基本上純的原料、或以通過(guò)適當(dāng)?shù)奈锢砗?或化學(xué)分離從天然(如植物)來(lái)源提取得到的形式加入。類視色素優(yōu)選地為基本上純的原料。
本發(fā)明的組合物非必需地含有安全有效量的類視色素，這樣得到的組合物可安全有效地調(diào)理皮膚狀態(tài)，優(yōu)選地調(diào)理可見(jiàn)的和/或能觸知的皮膚中的不連續(xù)，更優(yōu)選地調(diào)理皮膚老化的征兆，甚至更優(yōu)選地調(diào)理可見(jiàn)的和/或能觸知的與皮膚老化有關(guān)的皮膚質(zhì)地中的不均勻。組合物優(yōu)選含有約0.005％-約2％、更優(yōu)選0.01％-約2％的類視色素。視黃醇的使用量首選為約0.01％-或約0.15％；視黃醇酯的使用量首選為約0.01％-約2％(例如約1％)；視黃酸的使用量首選為約0.01％-約0.25％；生育酚視黃酸酯的使用量首選為約0.01-約2％。該組合物可以同時(shí)包含類視色素和維生素B3化合物。4.柔膚劑本發(fā)明的局部用組合物中含有約1％-約50％、優(yōu)選約3％-約15％皮膚學(xué)可接受的柔膚劑。柔膚劑趨于潤(rùn)滑皮膚，增加皮膚光滑感和柔軟感，防止或緩減皮膚干燥和/或保護(hù)皮膚。柔膚劑一般來(lái)說(shuō)是與水不能混合的油性或蠟狀物質(zhì)。已知各種適宜的柔膚劑并且可以用于本發(fā)明。Sagarin，化妝品科學(xué)和技術(shù)(Cosmetics，Science and Technology)第2版，Vol.1，pp.32-43(1972)中介紹了很多實(shí)例適合作為柔膚劑的材料。柔膚劑的舉例說(shuō)明性的實(shí)例包括i)具有約7-約40碳原子的直鏈和支鏈烴，例如十二烷、角鯊?fù)?、膽固醇、氫化聚異丁烯、異十六烷，以及C7-C40異鏈烷烴，其是C7-C40支鏈烴。ii)C1-C30羧酸和C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯，例如異壬酸異壬酯、肉豆蔻酸異丙酯、丙酸肉豆蔻酯、硬脂酸異丙酯、二十二烷醇二十二烷酸酯、馬來(lái)酸二辛酯、己二酸二異丙酯和二亞油酸二異丙酯。iii)C1-C30羧酸及其乙氧基化衍生物的單酸、二酸和三酸甘油酯，例如三辛酸/癸酸甘油酯、PEG-6三辛酸/癸酸甘油酯。iv)C1-C30羧酸的亞烷基二醇酯，如C1-C30羧酸的乙二醇一和二酯及丙二醇一和二酯，例如乙二醇二硬脂酸酯。v)糖和相關(guān)物質(zhì)的C1-C30一酯或多酯。這些酯由糖或多元醇部分和一個(gè)或多個(gè)羧酸部分構(gòu)成。根據(jù)構(gòu)成酸和糖，這些酯在室溫下可以是液體或固體形式。其實(shí)例包括葡萄糖四油酸酯、油酸的半乳糖四酯、山梨糖醇四油酸酯、蔗糖四油酸酯、蔗糖五油酸酯、蔗糖六油酸酯、蔗糖七油酸酯、蔗糖八油酸酯、其中羧酸酯部分是1∶2摩爾比棕櫚油酸酯和花生酸酯的山梨糖醇六酯和其中用于酯化的羧酸部分是1∶3∶4摩爾比月桂酸根、亞油酸根和二十二烷酸根的蔗糖八酯。其它物質(zhì)包括蔗糖的棉籽油或大豆油脂肪酸酯。這種物質(zhì)的其它實(shí)例可見(jiàn)引入此供參考的WO96/16636。一種特別優(yōu)選的物質(zhì)是INCI命名的蔗糖多棉籽酸酯。vi)有機(jī)聚硅氧烷油。有機(jī)聚硅氧烷油可以是揮發(fā)性、非揮發(fā)性的或揮發(fā)性和非揮發(fā)性聚硅氧烷的混合物。本文中″非揮發(fā)性″指聚硅氧烷在周圍環(huán)境條件下呈液態(tài)并且具有大于約100℃的閃點(diǎn)(在一個(gè)大氣壓下)。本文中，術(shù)語(yǔ)″揮發(fā)性″指所有其它的聚硅氧烷油。適宜的有機(jī)聚硅氧烷可以選自各種聚硅氧烷，涉及各種揮發(fā)度和粘度范圍。優(yōu)選非揮發(fā)性聚硅氧烷。適宜的聚硅氧烷公開(kāi)于US專利5,069,897(1991.12.3授權(quán))。優(yōu)選用于本發(fā)明的有機(jī)聚硅氧烷選自聚烷基硅氧烷、烷基取代的聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷及其混合物。更優(yōu)選用于本發(fā)明的是聚烷基硅氧烷和環(huán)二甲基聚硅氧烷。聚烷基硅氧烷中優(yōu)選是聚二甲基硅氧烷。vii)植物油和氫化植物油。植物油和氫化植物油的實(shí)例包括紅花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、鯡油、棕櫚仁油、棕櫚油、花生油、大豆油、油菜籽、亞麻籽油、米糠油、松油、芝麻油、向日葵籽油、前述來(lái)源的部分或完全氫化油及其混合物。viii)動(dòng)物脂肪或油，如魚肝油、羊毛脂及其衍生物，例如乙酰化羊毛脂和羊毛脂異丙酯。羊毛脂油是優(yōu)選的。ix)還可以使用聚丙二醇的C4-C20烷基酯、聚丙二醇的C1-C20羧酸酯和二-C8-C30烷基酯，其實(shí)例包括PPG-14丁基醚、PPG-15硬脂基醚、二辛基醚、十二烷基辛基醚及其混合物。
本發(fā)明的非常優(yōu)選的組合物含有約2％到約20％、優(yōu)選地約3％到約10％、更優(yōu)選地約3％到約8％的接觸角小于約40°的作為柔膚劑的高鋪展性油。這些高鋪展性油適用于將維生素B3化合物散布在皮膚上并適用于提供整個(gè)柔膚劑體系中潤(rùn)滑性和鋪展性間的適當(dāng)?shù)钠胶狻?yōu)選地整個(gè)柔膚劑體系的相對(duì)重量的選取要使整個(gè)油相的接觸角小于約40°、優(yōu)選地小于約35°、更優(yōu)選地小于約30°。優(yōu)選的高鋪展性油選自于i) 重均分子量為約100-約1000的支鏈烴，和ii) 下式I的液體酯類柔膚劑 式I其中R1選自H或CH3，R2、R3和R4獨(dú)立地選自C1-C20直鏈或支鏈烷基，并且x是1-20的整數(shù)。
支鏈烴的適宜實(shí)例包括異十二烷，異十六烷和異二十烷。優(yōu)選異十六烷。本文中，聚(α-烯烴)抗粘劑一般也屬于支鏈烴，以下將作詳細(xì)描述。當(dāng)使用這種抗粘劑時(shí)，則考慮其用量應(yīng)當(dāng)包括在上述高鋪展性油的含量范圍內(nèi)。
適宜的上述式I的酯類柔膚劑物質(zhì)包括異硬脂酸甲酯，異硬脂酸異丙酯，新戊酸異硬脂基酯，異壬酸異壬酯，辛酸異癸酯，異壬酸異癸酯，異壬酸十三烷基酯，辛酸肉豆蔻酯，壬酸辛酯，異壬酸辛酯，肉豆蔻酸肉豆蔻酯，新戊酸肉豆蔻基酯，新戊酸異硬脂基酯，辛酸肉豆蔻酯，丙酸肉豆蔻酯，肉豆蔻酸異丙酯及其混合物。優(yōu)選用于本發(fā)明的酯類柔膚劑是異壬酸異壬酯，新戊酸異硬脂基酯，異硬脂酸甲酯，異硬脂酸異丙酯，硬脂酸異丙酯，肉豆蔻酸異丙酯及其混合物。
特別優(yōu)選用于本發(fā)明的高鋪展性油是異十六烷，異壬酸異壬酯，異硬脂酸甲酯，異硬脂酸異丙酯或其混合物。5.抗粘劑尤其是當(dāng)本發(fā)明組合物使用增加含量的甘油或維生素B3化合物，尤其是煙酰胺時(shí)，包含約0.3％-約4％、優(yōu)選約0.5％-約2.5％、更優(yōu)選約1％-約2％的抗粘劑是有益的，優(yōu)選的抗粘劑選自MW為約260-約1000的聚(α-烯烴)和吸留劑(occlusive agent)，其中所說(shuō)的吸留劑選自礦脂、蓖麻油酸鯨蠟酯和羊毛脂。盡管不完全了解，似乎聚(α-烯烴)抗粘劑和吸留抗粘劑通過(guò)不同的機(jī)理起作用。雖然如此，兩者對(duì)降低與高含量甘油或維生素B3化合物相關(guān)的粘性皮膚感覺(jué)都是有效的。盡管不排除抗粘劑的混合物，但最好的效果是當(dāng)抗粘劑只選自這兩種類型中的一種時(shí)獲得的。
適宜的上述聚(α-烯烴)可以獲得自具有約6-約14碳原子、優(yōu)選約6-約12碳原子、特別是約8-約12碳原子的1-鏈烯烴單體?？捎糜诒景l(fā)明的聚(α-烯烴)優(yōu)選是氫化聚(α-烯烴)低聚物。用于制備本發(fā)明聚(α-烯烴)低聚物用的1-鏈烯烴單體包括1-己烯，1-辛烯，1-癸烯，1-十二碳烯，1-十四碳烯，諸如4-甲基-1-戊烯的支鏈異構(gòu)體及其組合。首選是1-辛烯至1-十二碳烯的低聚物或其組合。優(yōu)選聚癸烯。適宜的聚癸烯可從Mobil化學(xué)公司(P.O.Box 3140，Edison，新澤西08818，USA)以商品名Puresyn_4和從BP Amoco(200 E.Randolph Drive，芝加哥，IL 60601-7125)以商品名Silkflo_364 NF商購(gòu)獲得。
首選作為抗粘劑的是礦脂。6.保濕劑非常優(yōu)選的可選組分是保濕劑，特別是多元醇型。典型的多元醇包括聚亞烷基二醇，更優(yōu)選亞烷基二醇及其衍生物，包括丙二醇，二丙二醇，聚丙二醇，聚乙二醇及其衍生物，山梨糖醇，羥丙基山梨糖醇，赤蘚糖醇，蘇糖醇，五赤蘚糖醇，木糖醇，葡萄糖醇，甘露糖醇，己二醇，丁二醇(如1，3-丁二醇)，己三醇(如1，2，6-己三醇)，甘油，乙氧基化甘油和丙氧基化甘油。
本發(fā)明還可以使用2-吡咯烷酮-5-羧酸鈉，胍；羥乙酸和甘醇酸鹽(如銨和季烷基銨)；乳酸和乳酸鹽(如銨和季烷基銨)；各種形式的庫(kù)拉索蘆薈(如庫(kù)拉索蘆薈凝膠)；透明質(zhì)酸及其衍生物(如鹽衍生物，例如透明質(zhì)酸鈉)；乳酰胺一乙醇胺；乙酰胺一乙醇胺；尿素；泛醇；焦谷氨酸鈉(NaPCA)，水溶性聚(甲基)丙烯酸甘油酯潤(rùn)滑劑(如Hispagel_)及其混合物。
上述的化合物可以單獨(dú)摻加或聯(lián)合摻加。優(yōu)選的保濕劑選自甘油，聚丙烯酸甘油酯，尿素，泛醇及其混合物。7.乳化劑/表面活性劑本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有乳化劑和/或表面活性劑，以有助于使不連續(xù)相分散和懸浮于連續(xù)相之內(nèi)。如果產(chǎn)品欲用于皮膚清潔，則表面活性劑也是有用的。下面為方便起見(jiàn)，本文將乳化劑歸于術(shù)語(yǔ)″表面活性劑″的范圍內(nèi)，因此″表面活性劑″用來(lái)泛指起乳化劑作用或起其它表面活性劑如皮膚清潔作用的表面活性劑。組合物中可以使用已知或常規(guī)的表面活性劑，只要所選擇的試劑是與組合物的必要組分在化學(xué)性質(zhì)上和物理性質(zhì)相容，并能夠提供所需的分散特征。適宜的試劑包括聚硅氧烷物質(zhì)、非-聚硅氧烷物質(zhì)及其混合物。
本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有約0.05％-約15％的表面活性劑或表面活性劑混合物。根據(jù)組合物的pH值和所存在的其它組分來(lái)選擇確切的表面活性劑或表面活性劑混合物。
優(yōu)選的親水表面活性劑是非離子表面活性劑?？捎糜诒景l(fā)明的非離子表面活性劑是那些可以廣泛地定義為長(zhǎng)鏈醇(如C8-30醇)與糖或淀粉聚合物(即糖苷)之縮合產(chǎn)物的非離子表面活性劑。這些化合物可由式(S)n-O-R表示，其中S是糖部分，如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖；n是約1-約1000的整數(shù)并且R是C8-30烷基?？梢蕴峁┩榛拈L(zhǎng)鏈醇的實(shí)例包括癸醇、鯨蠟醇、硬脂醇、月桂醇、十四烷醇、油醇等等。這些表面活性劑的優(yōu)選實(shí)例包括那些其中S是葡萄糖部分、R是C8-20烷基且n為約1-約9整數(shù)的表面活性劑。這些表面活性劑的可商購(gòu)獲得的實(shí)例包括癸基聚葡糖苷(可以APG325 CS得自Henkel)、和月桂基聚葡糖苷(可以APG 600 CS和625 CS得自Henkel)。
其它有用的非離子表面活性劑包括環(huán)氧烷與脂肪酸的縮合產(chǎn)物(即脂肪酸的環(huán)氧烷酯)。這些物質(zhì)具有通式RCO(X)nOH，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或環(huán)氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或環(huán)氧丙烷)，n是約6-約200的整數(shù)。其它非離子表面活性劑是環(huán)氧烷與2摩爾脂肪酸的縮合產(chǎn)物(即脂肪酸的環(huán)氧烷二酯)。這些物質(zhì)具有通式RCO(X)nOOCR，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或環(huán)氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或環(huán)氧丙烷)，并且n是約6-約100的整數(shù)。其它的非離子表面活性劑是環(huán)氧烷與脂肪醇的縮合產(chǎn)物(即脂肪醇的環(huán)氧烷醚)。這些物質(zhì)具有通式R(X)nOR’，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或環(huán)氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或環(huán)氧丙烷)，并且n是約6-約100的整數(shù)，并且R’是H或C10-30烷基。另一些其它的非離于表面活性劑是環(huán)氧烷同時(shí)與脂肪酸和脂肪醇的縮合產(chǎn)物[即其中聚環(huán)氧烷部分在一端被脂肪酸酯化，并在另一端被脂肪醇醚化(經(jīng)由醚鍵連接)]。這些物質(zhì)具有通式RCO(X)nOR’，其中R和R’是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或環(huán)氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或環(huán)氧丙烷)，并且n是約6-約100的整數(shù)，其實(shí)例包括十六烷基聚氧乙烯醚-6、十六烷基聚氧乙烯醚-10、十六烷基聚氧乙烯醚-12、ceteareth-6、ceteareth-10、ceteareth-12、steareth-6、steareth-10、steareth-12、PEG-6硬脂酸酯、PEG-10硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-12硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸甘油酯、PEG-80牛油酸甘油酯、PEG-10硬脂酸甘油酯、PEG-30椰油酸甘油酯、PEG-80椰油酸甘油酯、PEG-200牛油酸甘油酯、PEG-8二月桂酸酯、PEG-10二硬脂酸酯及其混合物。
另一些其它的有用的非離子表面活性劑包括多羥基脂肪酸酰胺表面活性劑，其在WO98/04241中有詳細(xì)描述。
優(yōu)選的非離子表面活性劑選自steareth-2、steareth-21、ceteareth-20、ceteareth-12、蔗糖椰油酸酯、steareth-100、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
適用于本發(fā)明的其它非離子表面活性劑包括糖酯和多酯、烷氧基化糖酯和多酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯的烷氧基化衍生物、C1-C30脂肪酸的烷氧基化醚、C1-C30脂肪酸的聚甘油酯、多元醇的C1-C30酯、多元醇的C1-C30醚、烷基磷酸酯、聚氧化亞烷基脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、?；樗狨ゼ捌浠旌衔铩＿@些不含硅的表面活性劑的非限定性實(shí)例包括聚山梨酸酯20、聚乙二醇5大豆甾醇、Steareth-20、Ceteareth-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、十六烷基聚氧乙烯醚-10、聚山梨酸酯80、聚山梨酸酯60、硬脂酸甘油酯、脫水山梨糖醇一月桂酸酯、聚氧乙烯4月桂基醚硬脂酸鈉、聚甘油基-4-異硬脂酸酯、月桂酸已酯、PPG-2甲基葡萄糖酸二硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
適用于本發(fā)明的另一類乳化劑是基于脫水山梨糖醇或山梨醇脂肪酸酯和蔗糖脂肪酸酯混合物的脂肪酸酯共混物，每種情況下的脂肪酸優(yōu)選為C8-C24，更優(yōu)選為C10-C20。優(yōu)選的脂肪酸酯乳化劑是脫水山梨糖醇或山梨醇C16-C20脂肪酸酯與蔗糖C10-C16脂肪酸酯的共混物，尤其是脫水山梨糖醇硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯的共混物。其可從ICI以商品名Arlatone2121商購(gòu)獲得。
可用于本發(fā)明的親水性表面活性劑可以替換或另外包括任何各種本領(lǐng)域所知的陽(yáng)離子、陰離子、兩性離子和兩性表面活性劑。參見(jiàn)例如McCutcheon，洗滌劑和乳化劑，北美版(1986)，由Allured出版公司公開(kāi)；和US專利5,011,681(1991年4月30日授予Ciotti等)。
本發(fā)明的優(yōu)選的乳液包括含聚硅氧烷的乳化劑或表面活性劑。各種聚硅氧烷乳化劑可用于本發(fā)明。這些聚硅氧烷乳化劑典型地是有機(jī)改性的有機(jī)基聚硅氧烷，本領(lǐng)域技術(shù)人員也稱之為聚硅氧烷表面活性劑。有用的聚硅氧烷乳化劑包括聚二甲基硅氧烷共聚醇。這些物質(zhì)是被改性成包括聚醚側(cè)鏈的聚二甲基硅氧烷，其中所說(shuō)的聚醚側(cè)鏈如聚環(huán)氧乙烷鏈、聚環(huán)氧丙烷鏈、這些鏈的混合物以及含有得自環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的部分的聚醚鏈。其它實(shí)例包括烷基改性的聚二甲基硅氧烷共聚醇，即含C2-C30垂側(cè)鏈的化合物。其它有用的聚二甲基硅氧烷共聚醇包含具有各種陽(yáng)離子、陰離子、兩性和兩性離子側(cè)鏈部分的物質(zhì)。8.增稠劑(包括稠化劑和膠凝劑)本發(fā)明的組合物還可以含有增稠劑，一般含有約0.1％-約5％，優(yōu)選約0.25％-約2％的增稠劑。
適宜的增稠劑包括纖維素和衍生物，如纖維素、羧甲基羥乙基纖維素、纖維素乙酸丙酸羧酸酯、羥乙基纖維素、羥乙基乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基羥乙基纖維素、微晶纖維素、纖維素硫酸鈉及其混合物。
其它有用的增稠劑包括阿拉伯膠、瓊脂、藻膠、藻酸、藻酸銨、支鏈淀粉、藻酸鈣、角叉菜膠鈣、肉堿、角叉菜膠、糊精、明膠、潔冷膠、瓜爾豆膠、瓜爾豆羥丙基三甲基氯化銨、水輝石、透明質(zhì)酸、水合二氧化硅、羥丙基脫乙酰殼多糖、羥丙基瓜爾豆膠、刺梧桐膠、海草、槐樹(shù)豆膠、納豆(natto)膠、藻酸鉀、角叉菜膠鉀、丙二醇藻酸酯、菌核樹(shù)膠、羧甲基葡聚糖鈉、角叉菜膠鈉、黃蓍膠、黃原膠及其混合物。B.F.Goodrich公司市售的商品名為Carbopol樹(shù)脂的丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和羧基乙烯基聚合物也是有用的。適宜的Carbopol樹(shù)脂在WO98/22085中描述。
本發(fā)明的優(yōu)選組合物含有選自以下的增稠劑羧酸聚合物、交聯(lián)的聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、黃原膠及其混合物，更優(yōu)選選自聚丙烯酰胺聚合物、黃原膠及其混合物。將優(yōu)選的聚丙烯酰胺預(yù)分散在不能與水混容的溶劑如礦物油等中，所說(shuō)的溶劑中含有幫助促進(jìn)聚丙烯酰胺水分散性的表面活性劑(HLB約7-約10)。首選用于本發(fā)明的是CTFA命名為聚丙烯酰胺和異鏈烷烴和月桂基醚-7的非離子聚合物，它們可從Seppic公司以Sepigel 305的商品名獲得。9.抗炎劑本發(fā)明的組合物中可以添加安全有效量的抗炎劑，優(yōu)選為組合物的約0.1％-約5％，更優(yōu)選為約0.1％-約2％?？寡讋┛商岣弑景l(fā)明的皮膚外貌益處，例如，這種藥劑有助于更均勻和可接受的皮膚色調(diào)或顏色。用于組合物的抗炎劑的確切量取決于所用的具體抗炎劑，因?yàn)檫@種藥劑在效力方面變化廣泛。
可用于本發(fā)明的抗炎劑包括甾族抗炎劑，如氫化可的松；非甾族抗炎藥(NSAIDS)，如布洛芬；泛醇及其醚和酯衍生物，如泛醇乙基醚、泛醇三乙酸酯；泛酸及其鹽和酯衍生物，尤其是泛酸鈣；庫(kù)拉索蘆薈、沒(méi)藥醇、尿囊素和甘草科(洋甘草屬/種植物)的化合物，包括甘草亭酸、甘草酸及其衍生物如鹽(例如甘草酸銨)和酯(硬脂基甘草亭酸酯)。10.防曬劑和遮陽(yáng)劑本發(fā)明的組合物可以含有防曬劑。適宜的防曬劑可以是有機(jī)或無(wú)機(jī)的。特別優(yōu)選的防曬劑包括丁基甲氧基二苯甲?；淄椤?-乙基己基-對(duì)甲氧基肉桂酸酯、苯基苯并咪唑磺酸和奧克立林。無(wú)機(jī)防曬劑包括氧化鋅和二氧化鈦。確切的量取決于所選擇的防曬劑和所需的防曬因子(SPF)而不同，但無(wú)機(jī)防曬劑優(yōu)選僅以如以上對(duì)消光劑所述的低含量使用。也可以向本發(fā)明有用的任何組合物添加一種試劑，來(lái)改善組合物的皮膚親和性，特別是提高它們對(duì)水洗掉或擦掉的抵抗性。提供這種益處的優(yōu)選的試劑是乙烯和丙烯酸的共聚物。含有這種共聚物的組合物公開(kāi)在US專利4,663,157(1987年5月5日授予Brock)。11.抗氧化劑/自由基清除劑本發(fā)明的組合物中還可以含有抗氧化劑/自由基清除劑。抗氧化劑/自由基清除劑對(duì)提供保護(hù)免受UV輻射(其可以導(dǎo)致角質(zhì)層的脫皮增加或質(zhì)構(gòu)變化)和免受造成皮膚傷害的其它環(huán)境試劑是特別有用的。適宜的量為組合物的約0.1％-約10％，更優(yōu)選為約1％-約5％。
可以使用的抗氧化劑/自由基清除劑例如是抗壞血酸(維生素C)及其鹽、脂肪酸的抗壞血酸酯、抗壞血酸衍生物(例如抗壞血酸磷酸鎂)、β-胡蘿卜素、生育酚(維生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯、丁基化羥基苯甲酸及其鹽、沒(méi)食子酸及其烷基酯，特別是沒(méi)食子酸丙酯、尿酸及其鹽和烷基酯，山梨酸及其鹽、胺類(例如N，N-二乙基羥基胺，氨基-胍)、硫氫基化合物(例如谷胱甘肽)、二羥基富馬酸及其鹽、生物類黃酮、賴氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、超氧化物歧化酶、水飛薊素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素以及迷迭香提取物。優(yōu)選的抗氧化劑/自由基清除劑選自生育酚乙酸酯、生育酚山梨酸酯和生育酚的其它酯，更優(yōu)選生育酚乙酸酯。12.螯合劑螯合劑的包含對(duì)提供保護(hù)免受UV輻射(其導(dǎo)致過(guò)度脫皮或皮膚質(zhì)構(gòu)變化)和免受造成皮膚傷害的其它環(huán)境試劑(其可以導(dǎo)致皮膚損害)是特別有用的。適宜的量為組合物的0.01％-約1％，更優(yōu)選的為約0.05％-約5％?？捎糜诒景l(fā)明的螯合劑的實(shí)例是US專利5,487,884中公開(kāi)的螯合劑。優(yōu)選的螯合劑是乙二胺四乙酸(EDTA)、糠偶酰二肟及其衍生物。13.脫屑劑/剝離劑本發(fā)明的組合物中可以添加安全有效量的脫屑劑，更優(yōu)選為組合物的約0.1％-約10％、更優(yōu)選為約0.2％-約5％，還優(yōu)選為約0.5％-約4％。脫屑劑可增強(qiáng)本發(fā)明的皮膚外貌益處。例如，脫屑劑傾向于改善皮膚的質(zhì)構(gòu)(例如光滑性)。本領(lǐng)域已知各種脫屑劑，并且適用于本發(fā)明，包括有機(jī)羥基酸，如水楊酸、乙醇酸、乳酸、5-辛酰水楊酸、羥基辛酸、羥基辛酸和羊毛脂脂肪酸。一種適合用于本發(fā)明的脫屑體系含有硫氫基化合物和兩性離子表面活性劑并且描述于WO 96/01101中。其它適用的脫屑體系含有水楊酸和兩性離子表面活性劑并且描述于WO 95/13048。水楊酸是優(yōu)選的。11.亮膚劑本發(fā)明的組合物還可以含有亮膚劑。當(dāng)使用時(shí)，組合物優(yōu)選含有約0.1％-約10％、更優(yōu)選約0.2％-約5％、還優(yōu)選約0.5％-約2％的亮膚劑。適宜的亮膚劑包括本領(lǐng)域已知的物質(zhì)，包括曲酸、熊果苷、抗壞血酸及其衍生物，例如抗壞血酸磷酸鎂。其它適合本發(fā)明使用的亮膚劑還包括WO95/34280和WO 95/23780中描述的亮膚劑。組合物的制備本發(fā)明的組合物通常用常規(guī)方法來(lái)制備，例如本領(lǐng)域已知的用于制備局部用組合物的方法。這些方法一般包括在一或多個(gè)步驟中將配料混合至成分至相對(duì)均勻的狀態(tài)，同時(shí)有或沒(méi)有加熱、冷卻、抽真空等等。使用方法本發(fā)明的組合物用于提供更均勻的皮膚色調(diào)，特別是手部或其它身體非面部皮膚。
可以使用各種量的本發(fā)明組合物來(lái)提供皮膚外貌和/或感覺(jué)益處。以mg組合物/cm2皮膚計(jì)，每次使用的本發(fā)明組合物的量典型地是約0.1mg/m2-約10mg/m2。特別有效的施用量是約2mg/m2。典型的施用是按照每天約一次，但施用次數(shù)可以是從每周一次至最多每天三次或更多之間變化。
在將組合物施用于皮膚上之后，本發(fā)明的組合物可基本上立即提供可見(jiàn)的皮膚狀況改善。這種立即改善包括對(duì)諸如質(zhì)構(gòu)不連續(xù)之類的皮膚瑕疵(包括那些與皮膚老化有關(guān)的皮膚瑕疵，如毛孔增大)的覆蓋或掩飾，和/或提供更均勻的皮膚色調(diào)或顏色。
含有用于長(zhǎng)期性調(diào)節(jié)皮膚狀況的活性物的本發(fā)明組合物，在長(zhǎng)期性局部施用組合物后，也可提供皮膚狀況方面的可見(jiàn)改善?！彘L(zhǎng)期性局部施用″等等包括在對(duì)象生存期間內(nèi)的很長(zhǎng)一段時(shí)間里連續(xù)地局部施用組合物，優(yōu)選為至少約一周的時(shí)間，更優(yōu)選為至少約一個(gè)月的時(shí)間，再優(yōu)選為至少約三個(gè)月的時(shí)間，再優(yōu)選為至少約六個(gè)月的時(shí)間，尤其優(yōu)選為至少約一年的時(shí)間。皮膚狀況的長(zhǎng)期調(diào)節(jié)涉及在多次皮膚局部施用該組合物后皮膚狀況的改進(jìn)。典型的施用是按照在所說(shuō)的長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)每天約一次，然而，施用次數(shù)可以從每周約一次至最多每天約三次或更多之間變化。
下列實(shí)施例將進(jìn)一步描述和示例在本發(fā)明范圍之內(nèi)的實(shí)施方案。給出它們的目的是為了舉例說(shuō)明，但不能理解為對(duì)本發(fā)明的限制。當(dāng)可應(yīng)用時(shí)，配料均按CTFA名稱給出。所有的實(shí)施例均為通過(guò)施用常規(guī)配制技術(shù)制備的水包油型乳液。


1Orgasol_2002 EXD NAT COS。2綠色干擾顏料。3光學(xué)上中性的二氧化鈦包覆云母。4聚硅氧烷包覆銳鈦礦。
當(dāng)以2mg/cm2皮膚的比例涂敷于目標(biāo)對(duì)象的手上時(shí)，可提供皮膚外貌基本上立即可見(jiàn)的改善，例如減少了毛孔的可見(jiàn)性和更均勻的皮膚色調(diào)。以相同的比例每天一次或兩次連續(xù)涂敷3-6個(gè)月，不僅基本上立即改善外貌，還可改善皮膚表面質(zhì)構(gòu)，包括減少細(xì)紋和皺紋。
權(quán)利要求
1.局部用液體化妝品組合物，含有a)0.3％到1.5％的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽；和b)當(dāng)以2.4mg cm-2的覆蓋量涂在皮膚或皮膚替代物上時(shí)，可提供給組合物-1到-5的Δa的色移值和-2到-5的Δb的色移值的有效量的綠顏料；其中組合物中無(wú)機(jī)顆粒的總含量小于5％。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽為云母。
3.權(quán)利要求1的組合物，其中綠顏料為片狀干擾顏料，TiO2層的厚度為120nm到160nm或其整數(shù)倍，含量為組合物重量的0.1％到0.5％。
4.局部用液體化妝品組合物，含有a)0.3％到1.5％的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽；和b)綠色片狀干擾顏料，TiO2層的厚度為120nm到160nm或其整數(shù)倍，含量為組合物重量的0.1％到0.5％；其中組合物中無(wú)機(jī)顆粒的總含量小于5％。
5.任何上述權(quán)利要求的組合物，其中含有接觸角小于約40°的油相。
6.任何上述權(quán)利要求的組合物，其為水包油乳液。
7.任何上述權(quán)利要求的組合物，其中另外含有0.1％到10％的折射率為1.3到1.7的有機(jī)顆粒材料，顆粒材料散布在組合物中，其體積平均粒徑在5到30μm的范圍內(nèi)。
8.提供更均勻的膚色的方法，包括局部地涂用任何上述權(quán)利要求的組合物。
9.權(quán)利要求8的方法，其中將組合物涂在手上。
全文摘要
本發(fā)明涉及用以在皮膚的外觀和觸感上引起立即改善、特別是用以提供更均勻的膚色的局部液體化妝品組合物。該組合物含有a)0.3％到1.5％的光學(xué)上中性的頁(yè)硅酸鹽；和b)當(dāng)以2.4mg cm
文檔編號(hào)A61Q1/02GK1396817SQ01803849
公開(kāi)日2003年2月12日 申請(qǐng)日期2001年1月18日 優(yōu)先權(quán)日2000年1月19日
發(fā)明者P·J·瑪特茨, P·E·曼恩, J·D·韋伯斯特 申請(qǐng)人:寶潔公司