專利名稱：口腔護理組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及改善的口腔護理組合物。具體地講，本發(fā)明提供了包含某些角叉菜 膠作為粘合劑和增稠劑的口腔護理組合物，如潔齒劑。已令人驚奇的發(fā)現(xiàn)，所述角叉菜 膠還具有有效的濕潤特性。將增稠和濕潤特性合并于單一組分中由于能夠顯著地降低或 甚至消除標準潔齒劑濕潤劑的含量，從而改善了產(chǎn)品并且簡化了配制，所述標準潔齒劑 濕潤劑通常為多羥基化合物，如甘油、山梨醇、木糖醇、麥芽糖醇、聚乙二醇和聚丙二 醇。更顯著的是，所述潔齒劑組合物在用于含水環(huán)境即唾液中時的易于分散方面得到改 善，這使得包含于其中的活性成分的可得性更大，并且使得牙齒和其它口腔組織提高了 對所述活性成分的攝取。
背景技術：
消費者常規(guī)地使用口腔護理產(chǎn)品如潔齒劑和漱口水作為它們口腔護理衛(wèi)生方案 的一部分以提供治療和化妝兩者的衛(wèi)生有益效果。治療有益效果包括齲齒預防，其通 常通過使用各種氟化物鹽遞送；齒齦炎預防，其通過使用抗微生物劑如三氯生、氟化亞 錫、或精油而實現(xiàn)；或者過敏的防治，其通過如氟化亞錫、氯化鍶或硝酸鉀等成分的使 用而進行。由口腔護理產(chǎn)品所提供的衛(wèi)生和美容有益效果包括牙斑和牙結石形成的防 治，牙齒色斑的去除和預防，牙齒美白，口氣清新，以及口感印象(其可被廣泛地表征 為口感美觀性)的總體改善。因此，日常使用的口腔護理產(chǎn)品如潔齒劑和漱口液需要通 過不同機制起作用的多種活性物質和添加劑，以提供全范圍的治療和美觀有益效果。牙膏是潔齒劑的最常見形式，通常包含研磨劑、濕潤劑體系、表面活性劑、提 供粘結性和結構的增稠劑或粘合劑如樹膠或樹脂、風味劑、著色劑、溶劑如水和醇、以 及提供特定效果的其它試劑。牙膏的主要組分是研磨劑和濕潤劑體系而不是水。例如， 近年來市場上最常見的潔齒劑包含10%或更多的研磨劑，以及20%或更高含量，最多至 約80%的濕潤劑。所述濕潤劑用于防止牙膏組合物在暴露于空氣中后硬化或晶化，使組合物具有 口腔潤濕感，并且對于特定的濕潤劑可賦予所期望的甜味。所述濕潤劑包含一種或多種 液體，所述液體與水和/或其它溶劑一起組成載體相，其它牙膏成分(尤其是不溶性研磨 劑)分散于其中以提供穩(wěn)定的糊劑。濕潤劑的重要作用是延緩牙膏因牙膏包裝被一直打 開時或消費者使用產(chǎn)品期間水或其它揮發(fā)性物質揮發(fā)而造成的變干。包裝于擠壓管中的 牙膏產(chǎn)品可能產(chǎn)生的問題是消費者使用產(chǎn)品期間封蓋與所述管粘合。當例如牙膏無意中 沾到管的螺紋上并且管保持長時間未被觸及時，可發(fā)生這種情況。該問題被稱為黏蓋， 并且是由牙膏中固體物質晶化引起的。為了防止黏蓋，將濕潤劑加入到牙膏中以保留水 分并且防止晶化。使用間歇期間沒有把封蓋放回原位引發(fā)了相關的問題。如果牙膏中沒 有存在有效量的適宜濕潤劑，則牙膏管噴嘴中的糊劑可能變干。由于濕潤劑提供的口腔 感覺和味道有益效果，因此它們也可用于配制漱口液。已被用于潔齒劑和漱口液組合物 中的典型濕潤劑包括可食用的多元醇，如甘油、山梨醇、木糖醇、丙二醇、丁二醇、聚 乙二醇和聚丙二醇。
最常用的液體濕潤劑是甘油、70%的山梨醇水溶液、以及它們的混合物。甘油 和山梨醇的一個優(yōu)點在于它們基本上不會被致齲細菌發(fā)酵。已被提及的其它濕潤劑如麥 芽糖糊精可被致齲細菌發(fā)酵，因此是較不適宜的。甘油和山梨醇的另一個優(yōu)點是，由于 具有與研磨劑組分(尤其是二氧化硅)折射指數(shù)相近的折射指數(shù)，因此能夠被配制成澄清 或半透明的凝膠。在不透明的糊劑和透明的凝膠中，甘油和/或山梨醇的含量必須保持 較高以有效地抑制組合物變干并且提供口腔感覺有益效果。由于高昂并且迅速增加的成 本，高含量的濕潤劑(尤其是甘油和山梨醇)是不可取的。如果能夠削減部分或所有的 濕潤劑(一種或多種)，則可實現(xiàn)成本的顯著降低。本發(fā)明基于以下發(fā)現(xiàn)某些粘合劑或增稠劑具有濕潤特性，從而可替代口腔護 理組合物中的至少一部分多元醇，尤其是甘油和山梨醇。粘合劑的主要用途是將牙膏增 稠至所期望的稠度，并且防止固體和液體組分分離，尤其是在貯藏期間。它們還影響泡 沫產(chǎn)生的速率和體積，風味劑釋放的速率和產(chǎn)品的可分散性，牙膏條在牙刷上的外觀， 以及可從牙刷上沖洗掉的特性。常用的粘合劑包括下列一種物質或物質的組合角叉菜 膠、羧乙烯基聚合物、羥乙基纖維素(HEC)、天然粘土和合成粘土(例如膠體硅酸鎂鋁 和合成鋰皂石)、以及纖維素醚的水溶性鹽如羧甲基纖維素鈉(CMC)和羧甲基羥乙基纖 維素鈉。也可使用天然樹膠如刺梧桐樹膠、黃原膠、阿拉伯樹膠和黃蓍膠。膠態(tài)硅酸鎂 鋁或硅粉還已被用作粘合劑體系的一部分以進一步改善質感。在一個方面中，本發(fā)明提供了包含某些角叉菜膠的口腔護理產(chǎn)品，所述角叉菜 膠可有效地用作粘合劑和濕潤劑，從而替代了顯著部分的或所有的多元醇濕潤劑組分， 簡化了配制并且降低了成本，同時保留所期望的歸因于濕潤劑的特性，包括保濕性、以 及質感、口感和味道有益效果。使用期間，本發(fā)明的組合物在唾液中提高的可分散性或 可溶性方面得到改善。發(fā)明概述本發(fā)明涉及口腔護理組合物，尤其是液體、糊劑或凝膠形式的增稠潔齒劑，所 述組合物包含粘合/增稠體系，所述體系還有效用作濕潤劑，從而替代顯著部分的或所 有的傳統(tǒng)濕潤劑組分如甘油、山梨醇和其它多元醇。所述粘合/增稠體系包含選定的角 叉菜膠，所述角叉菜膠在25°C下，在1.5%溶液中提供至少約20mPa.S的水粘度并且提供 有效的水結合能力，以防止在暴露于空氣中時大量水分從所述組合物中流失而造成不可 接受的變干。例如，角叉菜膠的水結合能力必須有效，使得在室溫條件和50%相對濕度 下在空氣中暴露30分鐘時，有不超過約0.75%的水從所述潔齒劑組合物中流失。在使用 期間，所述潔齒劑組合物在唾液中的可分散性呈現(xiàn)提高，這使得所述組合物與使用者牙 齒和口腔組織的接觸時間增加，致使包含于其中的牙齒活性劑可更快速用于實現(xiàn)它們的 有益活性。對于本領域的技術人員來說，通過下面的詳細描述，本發(fā)明的這些和其它的特 征、方面和優(yōu)點將變得顯而易見。發(fā)明詳述雖然本說明書以特別指出并清楚地要求保護本發(fā)明的權利要求書作為結尾，但 應該相信由下列說明可更好地理解本發(fā)明。除非另外指明，下文中所用的所有百分比和比率均以總組合物的重量計。除非另外指明，本文提及的所有成分的百分數(shù)、比例和含量均基于該成分的實際含量，并且 不包括在市售產(chǎn)品中可以與這些成分組合的溶劑、填料或其它物質。除非另外指明，本文涉及的所有測量均在約25°C的室溫下進行。本文中“包含/包括”是指可加入不影響最終結果的其它步驟和成分。該術語 包括術語“由…組成”和“基本上由…組成”。如本文所用，單詞“包括/包含”和它的變體旨在非限制性，使得列表中條目 的敘述不排除其它也可以在本發(fā)明的材料、組合物、裝置和方法中使用的類似條目。如本文所用，單詞“優(yōu)選的”、“優(yōu)選地”和它們的變體是指在特定環(huán)境下能 夠提供特定有益效果的本發(fā)明的實施方案。然而，其它的實施方案在相同或其它的環(huán)境 下也可以是優(yōu)選的。此外，一個或多個優(yōu)選實施方案的詳述并不表示其它實施方案是無 用的，并且不旨在從本發(fā)明的范疇中排除其它的實施方案?！翱谇蛔o理組合物”是指在一般使用過程中不是被故意吞咽以用于特定治療 劑的全身給藥，而是在口腔中保留足夠長的時間，以基本上接觸所有的牙齒表面和/或 口腔組織以獲得口腔活性的產(chǎn)品。所述口腔護理組合物可以是各種形式，包括牙膏、 牙粉、牙膠、齒齦膠、漱口水、摩絲、泡沫、假牙產(chǎn)品、口噴劑、錠劑、咀嚼片或口香 糖。該口腔護理組合物還可摻入到帶或薄膜上，以直接施用或粘附到口腔表面。除非另外指明，如本文所用，術語“潔齒劑”包括糊劑、凝膠、液體、粉末或 片劑。潔齒劑組合物可以是單相組合物，或者可以是兩種或多種單獨潔齒劑組合物的組 合。潔齒劑組合物可以呈任何所需的形式，如深條紋的、淺條紋的、多層的、糊劑周圍 有凝膠的、或它們的任意組合。在包含兩種或多種單獨的潔齒劑組合物的潔齒劑中，每 種潔齒劑組合物可裝入物理上獨立的分配器室，并且并排分配。如本文所用，術語“分配器”是指任何用于分配組合物(如潔齒劑)的泵、管 或容器。如本文所用，術語“牙齒”是指自然牙齒以及人造牙齒或假牙。術語“ 口腔可接受的載體”是指用于口腔護理組合物中的安全有效的物質和常 規(guī)添加劑，包括但不限于一種或多種下列物質氟離子源、抗牙結石或抗牙垢劑、抗微 生物劑、緩沖液、研磨劑如二氧化硅、堿金屬碳酸氫鹽、增稠物質、濕潤劑、水、表面 活性劑、二氧化鈦、風味劑體系、甜味劑、木糖醇、和著色劑?？捎糜诒疚牡幕钚晕镔|和其它成分可根據(jù)它們的美容和/或治療有益效果或它 們假定的作用或運行模式分類或描述。然而應當理解，在某些情況下，可用于本發(fā)明的 活性物質和其它成分可以提供一種以上的美容和/或治療有益效果或作用，或通過一種 以上的作用模式起作用或運行。因此，本文的分類只是為了方便起見，而非旨在將成分 限制在所列的特別指出的一個應用或幾個應用中。本文中術語“牙垢”和“牙結石”可互換使用，并且是指礦物化的牙斑生物薄膜。本發(fā)明的基本組分和任選組分描述于以下段落中。增稠/粘合體系本發(fā)明基于所選的角叉菜膠，所述角叉菜膠在口腔護理組合物(尤其是潔齒劑) 中提供增稠/粘合以及濕潤作用。角叉菜膠在潔齒劑制劑中的使用不是新出現(xiàn)的，因為角叉菜膠，尤其是分子量大大超過100,000，并且一般在250,000至500,000分子量范圍內
的角叉菜膠已被用于賦予對潔齒劑而言重要的粘度和流變特性，包括所期望的稠度、質 感、挺立性、物理穩(wěn)定性和低粘性。還已報導了分子量低于100,000的角叉菜膠，并且由 于它們較低的增粘性能，因此通常適于以較高的含量使用。然而，角叉菜膠作為潔齒劑 制劑中濕潤劑替代物的用途還未被意識到。角叉菜膠屬于來源于海藻的一類水膠體多糖。存在至少五種角叉菜膠聚合物， 并且三種一X、k和t 一通常用于潔齒劑應用中。所有角叉菜膠均包含由交替的 3 1 — 3和a 1 — 4配糖鍵連接的半乳糖重復單元，并且被部分硫酸酯化。角叉菜膠的 類型可部分按它們的硫酸酯化度進行區(qū)分。k -角叉菜膠具有D-半乳糖-4-硫酸鹽-3， 6-脫水-D-半乳糖重復單元，提供約18%至25%的硫酸鹽含量。角叉菜膠具有D-半 乳糖-4-硫酸酯-3，6-脫水-D-半乳糖-2-硫酸酯重復單元，提供約25%至34%的硫 酸酯含量。、_角叉菜膠具有D-半乳糖-2-硫酸酯-D-半乳糖-2，6- 二硫酸酯重復單 元，提供約30%至40%的硫酸酯含量。角叉菜膠可增加粘度或形成分子網(wǎng)絡以提供凝膠 質感。角叉菜膠一般形成觸變凝膠。據(jù)報導，此類凝膠表現(xiàn)出優(yōu)異的可擠壓性、風味 劑釋放性和可洗去性。已知k-和t -角叉菜膠可用作凝膠牙膏中的粘合劑，尤其可用 于提供不粘稠并且具有低脫水收縮問題的牙膏；即防止水從凝膠中分離出來。如果牙膏 產(chǎn)品對此類相分離是不穩(wěn)定的，則認為它們是不可接受的。供特定應用的角叉菜膠的商 業(yè)供應品可從t_、K-和形式的比率方面來表征。就牙膏應用而言，使用和 i _形式的角叉菜膠來獲得較堅硬的凝膠，所述凝膠在室溫下仍保持堅硬，然而在體溫下 或體溫附近軟化，以在使用期間有利于牙膏組分如活性劑、風味劑和涼爽劑在口腔中的 分散。牙膏制劑特性將取決于制劑中粘合劑、研磨劑、濕潤劑、水和其它組分的特 性，并且它們還將取決于這些組分在復雜混合物中彼此作用的程度。因此，能夠在沒有 或有極少量濕潤劑的情況下配制是極其有利的，因為潛在的相互作用被減少了。此外， 由于濕潤劑通常以相當高的含量使用，因此成本的縮減是顯著的。用作粘合劑和濕潤劑替代物的適宜角叉菜膠可從它們的持水能力方面表征，持 水能力即吸附并且保留水分，從而降低產(chǎn)品中可得游離水量的能力。適宜的角叉菜膠在 它們約0.1%至10%的典型用量下將具有與濕潤劑在它們用量下提供的持水能力相當?shù)某?水能力。例如，甘油、山梨醇及混合物是典型的濕潤劑，以范圍為10%至30%的含量用 于潔齒劑制劑中。據(jù)報導，甘油具有比其重量大3X倍的持水能力。因此，在用于潔齒 劑的典型甘油含量下，預計潔齒劑中的水含量即使不是全部，也是大部分被結合。如果 結合或非游離的水含量越大，則在暴露于空氣下或其中游離水可快速揮發(fā)的條件下時， 產(chǎn)品越不易于變干。適宜的角叉菜膠以商品名Viscarin 由FMC Biopolymer提供，如 1.5%水粘度大于約20mPa.s，1.5%溶液pH在7.0至11.0范圍內，含水量<15%，并且 粒度致使> 90%通過USSS150i!m的一種角叉菜膠。適宜等級的實例包括Viscarin￡ TP389、Viscarin RE-IN-0907-02A、Vi scar in RE-IN-0308-0U 禾 n Viscarin 1280。CPKelco是以商品名Genuvisco 提供角叉菜膠的另一個供應商。使用角叉菜膠作為水結合劑的本發(fā)明組合物的變干傾向性與包含濕潤劑的組合 物相當。使用下列方法，通過測量因揮發(fā)造成的重量損失，來評定此特性。
(1)在30mL可密封的杯或容器中稱量25克測試糊劑。(2)稱量無蓋的杯+糊劑的重量。(3)將無蓋的杯在25 °C，50% RH (相對濕度)的可控環(huán)境中放置30分鐘。(4)揮發(fā)30分鐘后，稱量杯+糊劑的重量。(5)計算重量損失％。不含濕潤劑的本發(fā)明組合物在水分損失方面(下文實施例1A ； 0.68%水分損失) 具有與包含高含量濕潤劑的產(chǎn)品(Blend-A-Med Cavity Protection,具有30%的以70%溶 液形式加入的山梨醇，0.63%水分損失)相當?shù)男阅?。相比之下，不含濕潤劑并且不含?叉菜膠的體系在相同的時段內具有1.0%的水分損失。本發(fā)明的角叉菜膠制劑的該水分損 失是最小的，表明其持水能力與濕潤劑提供的持水能力相當，從而延緩了產(chǎn)品不可接受 的變干。不同于主要對象角叉菜膠的增稠劑可用于本發(fā)明組合物中。適宜的增稠劑包括 下列一種物質或它們的組合羧乙烯基聚合物、羥乙基纖維素(HEC)、天然粘土和合成 粘土(例如膠體硅酸鎂鋁和合成鋰皂石)、以及纖維素醚的水溶性鹽如羧甲基纖維素鈉 (CMC)和羧甲基羥乙基纖維素鈉。也可使用天然樹膠如刺梧桐樹膠、黃原膠、阿拉伯樹 膠和黃蓍膠。膠態(tài)硅酸鎂鋁或硅粉可用作增稠劑的一部分，以進一步改善質感和/或達 到所期望的粘度。可用作增稠劑或膠凝劑的合適的羧乙烯基聚合物包括卡波姆，其是與季戊四 醇的烷基醚或蔗糖的烷基醚交聯(lián)的丙烯酸的均聚物?？ú房梢訡arbopo廣系列從 B.F.Goodrich商購獲得，包括Carbopol 934、940、941、956、以及它們的混合物。增稠劑的總量按牙膏或凝膠總組合物的重量計通常在約0.1%至約15%，優(yōu)選約 至約10%，更優(yōu)選約2%至約8%范圍內。在1/s和25°C下測定，本發(fā)明潔齒劑組合物通常具有500Pa.s或更大，優(yōu)選 500-4000Pa.s 的粘度。任選包含某些濕潤劑以改善所述組合物的感官特性，包括質感、口感和甜味。 加入的濕潤劑按純濕潤劑計一般為10重量％或更少，優(yōu)選約5重量％或更少。適用于本 發(fā)明組合物中的濕潤劑包括可食用的多元醇，如甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙
二醇、和丙二醇。還可使用三甲基甘氨酸。重要的是，幾乎不用或不用濕潤劑配制的本發(fā)明組合物在含水介質如唾液中的 可分散性或可溶性呈現(xiàn)提高?？煞稚⑿允侵秆栏嗷蜓婪叟c唾液混合并且分散的能力?？?分散性提高是指牙膏或牙粉能夠快速分散在牙齒上并且分散到牙隙中以向牙齒和周圍組 織提供更快速的清潔和處理作用。因為大多數(shù)人平均刷牙60秒或更短，因此在此時段內 將活性成分遞送到人牙齒以及其它口腔表面上是有利的。否則，它們預期的有益效果可 能無法按所期望的程度實現(xiàn)。此外，本發(fā)明制劑可分散性的提高確保分配使用的所有量 的產(chǎn)品均在刷牙過程期間被使用，即，幾乎沒有或沒有物質沉淀出來并且在刷牙后被吐 出。在消費者測試中，本發(fā)明的制劑被評定具有淡乳脂質感和可快速分散特性。消費 者從屬性方面描述了可分散性，包括產(chǎn)品在刷牙期間分配到口腔中的難易性、洗去難易 性、以及未使用的未分散產(chǎn)品的量。本發(fā)明潔齒劑的質感和快速分散特性促使消費者偏 愛，所述偏愛與下列有關更深層和更充分的徹底清潔；由于基本上沒有未使用糊劑的殘留物被吐出或保留于口腔或牙刷中，因此浪費較少；以及適用于全家，尤其適用于在 較短時間內獲得更全面清潔效果而無需費力去溶解牙膏的小孩子。采用下述方法測定本發(fā)明組合物與常規(guī)產(chǎn)品相比的可分散特性，所述方法測定 將樣本如潔齒劑分散到低剪切含水環(huán)境中所需要的時間。時間越長，產(chǎn)品的可分散性越 差。在口腔內刷牙的條件下，使用本發(fā)明方法測得的分散時間與潔齒劑顯示出的可分散 特性相關。例如，在消費者測試中，包含1.5%角叉菜膠并且不含濕潤劑(下文實施例 2A)的潔齒劑被描述為，刷牙期間快速分散。使用配備漿式附件的USP溶解浴槽(Van Kel V7000)，在模擬體溫含水環(huán)境的 37°C蒸餾水中，分散一定量的產(chǎn)品?？刂朴绊懛稚⒌乃蟹矫?溫度、水體積、攪拌速 度、產(chǎn)品樣本尺寸)，以能夠獲得可重復的結果。采用目視檢測，判斷樣本分散的終點。 如下實施所述方法(1)向容器中填充900mL蒸餾水。將溫度控制設為37°C，并且使容器與水浴溫 度平衡。用校準用溫度計檢驗容器溫度。這應花費約15-20分鐘。(2)使用帶標記的移液管，抽吸2.5cm樣本并且分配到容器底部，確保樣本不包 含大量空氣。這可通過將移液管過量裝載，并且分配至標線來避免。以大劑量形式分配 樣本；這非常易于通過快速由移液管分配樣本來實現(xiàn)。(3)在所有樣本被分配后，以50rpm的速率開始攪拌，并且啟動秒表。觀測產(chǎn) 品的分散，并且記錄具體樣本無明顯變化的時間，即整個樣本被分散，或任何殘余的樣 本不再分散。在一個實施方案中，本發(fā)明的組合物為糊劑、凝膠或液體形式的潔齒劑。此產(chǎn) 品組分一般包括作為增稠劑和濕潤劑的本發(fā)明角叉菜膠(0%至最多約10% )、一種或多 種牙齒研磨劑(約6%至約50% )、表面活性劑(約0.5%至約10% )、風味劑(約0.04% 至約2%)、甜味劑(約0.1%至約3% )、著色劑(約0.01%至約0.5% )、和水(至多 90% ) 潔齒劑還可包含一種或多種防齲劑(如約0.05%至約0.3%，如氟離子)和抗牙 結石劑(約0.1%至約13% )。本發(fā)明的其它實施方案為液體產(chǎn)品，包括漱口水或漱口液、口腔噴劑、牙科用 溶液和沖洗流體，其中所述濕潤劑組分被角叉菜膠替代。此類漱口水和口腔噴劑中的組 分通常包括一種或多種下列物質水(約45%至約95% )、乙醇(約0%至約25% )、 表面活性劑(約0.01%至約7% )、風味劑(約0.04%至約2% )、甜味劑(約0.1%至約 3%),和著色劑(約0.001%至約0.5% )。此類漱口水和口腔噴劑還可包括一種或多種 防齲劑(約0.05%至約0.3%作為氟離子)和抗牙結石劑(約0.1%至約3%)。牙科用溶 液中的組分一般包括一種或多種下列物質水(約90%至約99% )、防腐劑(約0.01% 至約0.5% )、風味劑(約0.04%至約2% )、甜味劑(約0.1%至約3% )、和表面活性劑 (0%至約 5% )。本發(fā)明制劑中的組分被統(tǒng)稱為口腔可接受的載體或賦形劑，并且論述于下文段落中?？诓靠山邮艿妮d體材料包括一種或多種相容的固體或液體賦形劑或稀釋劑，其 適合局部口服?！跋嗳莸摹笔侵附M合物的組分能夠混合而不以下述方式相互作用，所述 相互作用會大大降低組合物的穩(wěn)定性和/或功效。
適用于制備本發(fā)明組合物的載體或賦形劑是本領域熟知的。它們的選擇取決于 如口味、成本和架藏穩(wěn)定性等次要考慮因素。研磨劑可用于本主題發(fā)明組合物中的牙齒研磨劑包括許多不同的材料。所選的材料必 須是與組合物中相關的物質相容的，并且不會過分磨損牙質。合適的研磨劑包括，例如 含有凝膠和沉淀物的二氧化硅、不溶解的聚偏磷酸鈉、水合氧化鋁、碳酸鈣、二堿式磷 酸鈣二水合物、焦磷酸鈣、磷酸三鈣、聚偏磷酸鈣和樹脂研磨物質，如尿素和甲醛的顆 ?？s合產(chǎn)物。用于本發(fā)明組合物中的另一類研磨劑是顆粒狀熱固性聚合樹脂，如授予Cooley & Grabenstetter的美國專利3,070,510中所述。合適的樹脂包括例如三聚氰胺、酚醛塑料、
尿素塑料、三聚氰胺-尿素塑料、三聚氰胺-甲醛、尿素-甲醛、三聚氰胺-尿素-甲 醛、交聯(lián)的環(huán)氧化物、以及交聯(lián)的聚酯。優(yōu)選多種類型的二氧化硅牙齒研磨劑，因為它們具有使牙齒特別地清潔和磨光 的性能但又不過度磨損牙釉或牙質的獨特有益效果。本發(fā)明的二氧化硅磨料拋光物質， 以及其它研磨劑的平均粒徑通常在約0.1至約30微米，并且優(yōu)選約5至約15微米的范圍 內。所述研磨劑可為沉淀二氧化硅或硅膠，如描述于Pader等人的美國專利3,538,230和 DiGiulio的美國專利3,862,307中的二氧化硅干凝膠。實例包括以商品名“Syloid”由 W.R.Grace & Company，Davison Chemical Division市售的二氧化硅干凝膠，和沉淀二氧化 硅物質如以商品名Zeodent 由J.m.Huber Corporation市售的那些，尤其是具有下列命名 的二氧化硅Zeodent 119、Zeodent 118、Zeodent 109、和Zeodent 129?？捎糜?本發(fā)明牙膏中的二氧化硅牙齒研磨劑類型更詳細描述于Wason的美國專利4,340,583 ；和 共同轉讓的美國專利 No.5,603,920、5,589,160、5,658,553、5,651,958、和 6,740,311 中?？墒褂醚心┑幕旌衔?，如上面列出的不同等級的Zeodent 二氧化硅研磨劑的 混合物。本發(fā)明潔齒劑組合物中研磨劑的總量通常在按重量計約6%至約70%的范圍 內；牙膏優(yōu)選包含約10%至約50%的研磨劑。本發(fā)明的牙科用溶液、口噴劑、漱口水和 非研磨性凝膠組合物通常包含很少的或不含研磨劑。氟化物源本發(fā)明的口腔組合物將任選地包含能夠提供生物可利用且有效氟離子的可溶性 氟化物源?？扇苄苑x子源包括氟化鈉、氟化亞錫、氟化銦、氟化胺和單氟磷酸鈉。氟 化鈉和氟化亞錫是優(yōu)選的可溶性氟化物源。Norris等人的美國專利2,946,725和Widder等 人的美國專利3,678,154公開了此類氟化物源以及其它來源。本發(fā)明的組合物可包含適宜的氟化物離子源，其量足以在所述組合物中提供約 50ppm至約3500ppm，并且優(yōu)選約500ppm至約3000ppm的氟離子濃度。為遞送所期望 量的氟離子，氟離子源在總口腔組合物中的含量按遞送至口腔的所述總組合物重量計為 約0.1%至約5%，優(yōu)選約0.2%至約1%，并且更優(yōu)選約0.3%至約0.6%。風味劑體系通常將風味劑體系加入到口腔護理組合物中以提供合意的可口組合物并且有效 地掩蔽因所述組合物中某些組分如抗微生物活性物質或過氧化物造成的任何令人不悅的 味道和感覺。合意的可口組合物改善了使用者對使用所規(guī)定或推薦的口腔護理產(chǎn)品的依從性。本發(fā)明的風味劑體系將包含風味劑組分，具體地講是已發(fā)現(xiàn)在常見口腔護理產(chǎn)品 載體材料或賦形劑存在下較穩(wěn)定的那些。所選風味劑組分與感覺成分如涼爽劑(一種或 多種)的組合提供了具有豐富風味特征的高強度清新感。所述風味劑體系可包含風味劑成分，包括但不限于胡椒薄荷油、薄荷油、留蘭 香油、冬青油、丁香芽油、桂皮、鼠尾草、歐芹油、牛至屬植物、檸檬、酸橙、橙、順 式茉莉酮、2，5-二甲基-4-羥基-3 (2H)-呋喃酮、5-乙基-3-羥基-4-甲基-2 (5H)-呋 喃酮、香草醛、乙基香草醛、茴香醛、3，4-亞甲基二氧苯甲醛、3，4-二甲氧基苯甲 醛、4-羥基苯甲醛、2-甲氧基苯甲醛、苯甲醛；肉桂醛、己基肉桂醛、a-甲基肉桂 醛、鄰甲氧基肉桂醛、a-戊基肉桂醛、丙烯基乙基愈創(chuàng)木酚、二氧亞甲基原兒茶醛、 4_順式庚醛、雙乙酰、對叔丁基苯基乙酸甲酯、薄荷醇、水楊酸甲酯、水楊酸乙酯、乙 酸1-薄荷酯、丨！惡烷酮、a-紫羅蘭酮、肉桂酸甲酯、肉桂酸乙酯、肉桂酸丁酯、丁酸乙 酯、乙酸乙酯、氨茴酸甲酯、乙酸異戊酯、丁酸異戊酯、己酸烯丙酯、丁子香酚、桉葉 油素、百里酚、肉桂醇、辛醇、辛醛、癸醇、癸醛、苯乙醇、芐醇、a-萜品醇、里哪 醇、檸檬烯、檸檬醛、麥芽糖醇、乙基麥芽糖醇、茴香腦、二氫茴香腦、香芹酮、薄荷 酮、大馬酮、紫羅蘭酮、癸內酯、壬內酯、十一烷酸內酯、以及它們的 混合物。一般來說，適宜的風味成分是所包含結構特征和官能團較不傾向于進行氧化還 原反應的那些。這些包括飽和的或包含穩(wěn)定芳環(huán)或酯基的風味劑化合物的衍生物?？山?jīng) 歷某些氧化或降解反應卻不會導致風味劑特性或特征顯著變化的風味劑化合物也是適宜 的。所述風味劑成分可以單一或純化合物的形式或者通過加入天然油或提取物提供到組 合物中，所述天然油或提取物優(yōu)選已經(jīng)過精煉處理以除去某些組分，所述組分較不穩(wěn)定 并且可能會降解和改變所期望的風味特征，獲得影響器官感覺方面較不可接受的產(chǎn)物。 風味劑通常以按所述組合物的重量計約0.001%至約5%的含量用于該組合物中。所述風味劑體系通常包含甜味劑。合適的甜味劑包括本領域所熟知的那些， 包括天然的和人造的甜味劑。一些合適的水溶性甜味劑包括單糖、二糖和多糖，例如 木糖、核糖、葡萄糖(右旋糖)、甘露糖、半乳糖、果糖(左旋糖)、蔗糖(食糖)、麥 芽糖、轉化糖(衍生自蔗糖的果糖和葡萄糖的混合物)、部分水解的淀粉、玉米糖漿固 體、二氫查爾酮、應樂果甜蛋白、蛇菊苷和甘草素。合適的水溶性人造甜味劑包括可 溶解的糖精鹽，即糖精鈉或糖精鈣鹽、環(huán)磺酸鹽、3，4-二氫-6-甲基-1，2，3-惡噻 嗪-4-酮-2，2-二氧化物的鈉鹽、銨鹽或鈣鹽、3，4-二氫-6-甲基-1，2，3-卩惡噻 嗪-4-酮-2，2-二氧化物的鉀鹽(丁磺氨-K)、游離酸形式的糖精等。其它適宜的甜味 劑包括基于二肽的甜味劑，例如L-天冬氨酸衍生的甜味劑，如L-天冬氨?；?L-苯丙氨 酸甲酯(天冬甜素)和美國專利No.3,492,131中描述的物質，L-a-天冬氨?；?N-(2， 2，4，4-四甲基-3-硫化三亞甲基)-D_丙氨酸酰胺水合物，L-天冬氨?；?L-苯基甘 油和L-天冬氨?；?L-2，5-二氫苯基甘氨酸的甲酯，L-天冬氨?；?2，5-二氫-L-苯 丙氨酸，L-天冬氨酰基-L_(l-環(huán)己烯基)_丙氨酸等等?？梢允褂醚苌蕴烊淮嬖诘乃?溶性甜味劑的水溶性甜味劑，例如普通食糖(蔗糖)的氯化衍生物(例如在三氯蔗糖的產(chǎn) 品描述下已知的)，以及蛋白質基甜味劑例如西非竹竽素(索馬甜I和II)。組合物優(yōu)選 包含按所述組合物的重量計約0.1%至約10%，優(yōu)選約0.1%至約的甜味劑。合適的涼爽劑或冷卻劑包括多種物質如薄荷醇及其衍生物。在合成的冷卻劑中，許多是薄荷醇的衍生物或者與薄荷醇結構上相關的，即包含環(huán)己烷部分并且是官能 團衍生的，所述官能團包括羧酰胺、縮酮、酯、醚和醇。實例包括對薄荷烷羧酰胺化合 物，如商品名為“WS-3”的N-乙基-對薄荷烷-3-甲酰胺，以及此系列的其它物質 如WS-5、WS-11、WS-14和WS-30。結構上與薄荷醇無關的合成的羧酰胺涼爽劑實 例是被稱為“WS-23”的N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺。其它適宜的涼爽劑包括 均得自Takasago的被稱為TK-10的3-1-薄荷氧基丙-1，2- 二醇、異蒲勒醇(商品名為 Coolact P)和對薄荷烷-3，8-二醇(商品名為Coolact38D)；被稱為MGA的薄荷酮甘 油縮酮；薄荷酯，如乙酸薄荷酯、乙酰乙酸薄荷酯、被稱為Frescolat 的由Haarmarai and Reimer提供的乳酸薄荷酯、和以商品名Physcool得自V.Mane的琥珀酸單薄荷酯。本 文所用術語薄荷醇和薄荷基包括這些化合物的右旋和左旋異構體、以及它們的外消旋混 合物。TK-10描述于Amano等人的美國專利4,459,425中。WS_3和其它羧酰胺涼爽劑 描述于例如美國專利 4,136,163、4,150,052、4,153,679、4,157,384、4,178,459 和 4,230,688 中。其它N-取代的對薄荷烷羧酰胺描述于W02005/049553A1中，包括N_(4_氰甲基 苯基)_對薄荷烷羧酰胺、N- (4-氨磺酰苯基)_對薄荷烷羧酰胺、N- (4-氰基苯基)-對 薄荷烷羧酰胺、N-(4-乙酰基苯基)-對薄荷烷羧酰胺、N-(4-羥甲基苯基)-對薄荷烷羧 酰胺、和N-(3-羥基-4-甲氧苯基)_對薄荷烷羧酰胺。此外，所述風味劑體系可包含流涎劑、加溫劑和麻木劑。這些試劑以按所述組 合物的重量計約0.001%至約10%，優(yōu)選約0.1%至約的含量存在于組合物中。適宜 的流涎劑包括由Takasago生產(chǎn)的Jambi/。適宜的麻木劑包括苯佐卡因、利多卡因、丁香芽 油和乙醇。加溫劑實例包括乙醇、辣椒和煙酸酯，如煙酸芐酯。使用具有加溫效應的試 劑當然可以改變涼爽劑的冷卻效應，并且將需要被考慮在內，尤其是在優(yōu)化涼爽劑含量 時。活性劑本發(fā)明的組合物可任選包含活性劑，如抗微生物/抗牙斑劑。此類試劑包括水 不溶性的非陽離子抗微生物劑如鹵代二苯醚，酚類化合物包括苯酚及其同系物、一烷基 和多烷基及芳族的鹵代苯酚、間苯二酚及其衍生物，雙酚化合物和鹵代N-水楊酰苯胺， 苯甲酸酯和鹵代N-碳酰苯胺。水溶性抗微生物劑包括季銨鹽和雙_ 二胍鹽以及三氯生 一磷酸鹽。季銨試劑包括其中季氮上的一個或兩個取代基具有的碳鏈長度(通常為烷 基)為約8至約20，通常為約10至約18個碳原子，而剩余的取代基(通常為烷基或芐 基)具有較低的碳原子數(shù)如約1至約7個碳原子，通常為甲基或乙基的那些。十二烷基 三甲基溴化銨、氯化十四烷基吡啶、杜滅芬、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶、十二烷基 二甲基(2-苯氧乙基)溴化銨、芐基二甲基硬脂基氯化銨、十六烷基氯化吡啶、季銨化 的5-氨基-1，3-二(2-乙基己基)-5-甲基六氫嘧啶、烷基芐基二甲基氯化銨、芐索氯 銨和甲基芐索氯銨是典型的季銨抗菌劑的實例。其它的化合物是授予Bailey的美國專利 4,206,215中所公開的雙[4-(R-氨基)_1_吡啶鐺]烷烴。也可包括其它抗微生物劑如銅 鹽、鋅鹽和亞錫鹽。另外有用的是酶，包括糖苷內切酶、木瓜蛋白酶、葡聚糖酶、葡聚 糖變構水解酶(mutanase)、以及它們的混合物。此類試劑公開于授予Norris等人的美國專 利2,946,725和授予Gieske等人的美國專利4,051,234中。優(yōu)選的抗微生物劑包括鋅鹽、 亞錫鹽、氯化十六烷基吡啶輸、氯己定、三氯生、三氯生單磷酸鹽、和風味油。三氯生以及此類其它試劑公開于Pamrn，Jr.等人的美國專利5,015,466和授予Nabi等人的美國專利 4,894,220中。這些試劑提供了抗牙斑有益效果，并且含量按所述組合物的重量計通常為 約 0.01%至約 5.0%?？砂诒景l(fā)明組合物中的另一活性劑是牙齒漂白活性劑，其選自由下列組成 的組過氧化物、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽、以及它們的組合。適宜 的過氧化物包括過氧化氫、過氧化脲、過氧化鈣、過氧化鈉、過氧化鋅以及它們的混合 物。優(yōu)選的過碳酸鹽是過碳酸鈉。優(yōu)選的過硫酸鹽是過硫酸氫鉀。優(yōu)選用于潔齒劑制劑中的過氧化物源是過氧化鈣和過氧化脲。過氧化氫和過氧 化脲優(yōu)選用于漱口水制劑中。以下的量代表過氧化物原料的量，盡管過氧化物源也可包 含過氧化物原料之外的成分。本發(fā)明的組合物可包含按所述組合物的重量計約0.01%至 約30%，優(yōu)選約0.1%至約10%，并且更優(yōu)選約0.5%至約5%的過氧化物源。另一種可加入到本發(fā)明組合物中的任選活性劑是控制過敏的牙質脫敏劑，例如 鉀、鈣、鍶和錫的鹽，包括硝酸鹽、氯化物、氟化物、磷酸鹽、焦磷酸鹽、聚磷酸鹽、 檸檬酸鹽、草酸鹽和硫酸鹽。抗牙結石劑本發(fā)明的組合物可任選包括抗牙結石劑，如作為焦磷酸根離子來源的焦磷酸 鹽。本發(fā)明組合物中使用的焦磷酸鹽包括焦磷酸二堿金屬鹽、焦磷酸四堿金屬鹽，以 及它們的混合物。焦磷酸二氫二鈉(Na2H2P207)、焦磷酸四鈉(Na4P207)和焦磷酸四鉀 (K4P207)的未水合和水合形式是優(yōu)選物質。在本發(fā)明的組合物中，焦磷酸鹽能夠以三 種方式中的一種存在基本上溶解、基本上不溶解、或溶解與不溶解的焦磷酸鹽的混合 物。包括基本上溶解的焦磷酸鹽的組合物指其中至少一種焦磷酸離子源具有足夠的 量以提供至少約1.0%游離焦磷酸離子的組合物。游離焦磷酸鹽離子的含量可為約 至約15%，在一個實施方案中為約1.5%至約10%，在另一個實施方案中為約2%至約 6%。根據(jù)組合物pH值的不同，游離焦磷酸鹽離子可以各種質子化狀態(tài)存在。包含基本上不溶解的焦磷酸鹽的組合物指包含不超過約20%，優(yōu)選小于約10% 的溶解于組合物中的總焦磷酸鹽的組合物。在這些組合物中，焦磷酸四鈉是優(yōu)選的焦磷 酸鹽。在潔齒劑組合物中，焦磷酸四鈉可為無水形式或十水合物形式、或任何其它穩(wěn)定 于固體形式的種類。鹽為其固體顆粒形式，該形式可為其結晶和/或非晶形狀態(tài)，鹽的 粒徑優(yōu)選足夠小以在美觀上可接受并且在使用中易溶解。在制備這些組合物中使用的焦 磷酸鹽量為任何能有效控制牙結石的量，按所述潔齒劑組合物的重量計通常為約1.5%至 約15 %，優(yōu)選約2 %至約10 %，并且最優(yōu)選約3 %至約8 %。組合物還可包含溶解的和不溶解的焦磷酸鹽的混合物?？墒褂蒙鲜鎏峒暗娜魏?焦磷酸鹽。焦磷酸鹽更詳細地描述于“Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology” 第三版第 17 卷(Wiley-Interscience Publishers，1982)中?？捎糜诖婊蛘吲c焦磷酸鹽組合使用的任選試劑包括這些已知的物質，如合成 的陰離子聚合物，包括聚丙烯酸酯和馬來酸酐或馬來酸與甲基乙烯基醚的共聚物(例如 Gantrez)(例如在授予Gaffer等人的美國專利4,627,977中所述)，以及例如聚氨基丙磺酸(AMPS) > 二膦酸鹽(例如EHDP ； ΑΗΡ)、多肽(如聚天冬氨酸和聚麩胺酸)、以及它們 的混合物。牙齒親和劑本發(fā)明可包括牙齒親和劑，例如聚合物表面活性劑(PMSA)，所述聚合物表面 活性劑是聚電解質，更具體地講為陰離子聚合物。所述PMSA包含陰離子基團，例如磷 酸根、膦酸根、羧酸根、或它們的混合物，因此具有與陽離子或帶正電的物質相互作用 的能力。“礦物質”描述詞旨在表明聚合物的表面活性或親和性是針對礦物質表面，例 如磷酸鈣礦物或牙齒的。PMSA由于它們的防色斑有益效果而可用于本發(fā)明的組合物中。據(jù)信，所述 PMSA提供防色斑有益效果，因為它們對礦物質表面具有反應性或親和性，導致不期望 被吸附的薄膜蛋白質部分解吸，具體地講是與染污牙齒的粘色本體、牙結石生長以及吸 引不可取微生物有關的那些。這些PMSA在牙齒上的保持力還可防止色斑形成，這應歸 于對牙齒表面上顏色本體結合位點的破壞。據(jù)信，PMSA結合口腔護理產(chǎn)品中色斑促進成分(例如，亞錫離子和陽離子抗微 生物劑)的能力也是有益的。所述PMSA還將提供牙齒表面調理效果，其在表面熱力學 性質和表面薄膜性質方面產(chǎn)生所期望的功效，其在漱洗或刷洗期間并且最重要的是在漱 洗或刷洗之后賦予改善的清潔感美觀性。當應用于口腔組合物中時，這些聚合物試劑中 的多種也是已知的或者期望提供牙垢控制有益效果，從而提供在牙齒外觀以及它們給消 費者的觸感方面的改善。所期望的表面效果包括1)在處理后立即形成親水性牙齒表面；和2)在產(chǎn)品使 用后(包括刷牙或漱口后)長時間維持表面調理效果和薄膜的控制，并且在更長的時間內 維持。造成親水性表面增加的效果可通過水接觸角的相對減小而測得。重要的是，在使 用產(chǎn)品后，親水表面在牙齒表面上長期保持。聚合物礦物質表面活性劑包括對牙齒表面將具有強親和力、在牙齒表面上沉積 聚合物層或覆蓋層并且產(chǎn)生所需的表面改性效果的任何試劑。此類聚合物的適宜實例是 聚電解質，諸如縮合的磷酸化聚合物；聚膦酸鹽；包含磷酸根或膦酸根的單體或聚合物 與其它單體諸如烯鍵式不飽和單體和氨基酸或與其它聚合物的共聚物，所述其它聚合物 如蛋白質、多肽、多糖、聚(丙烯酸酯)、聚(丙烯酰胺)、聚(甲基丙烯酸酯)、聚(乙 基丙烯酸酯)、聚(甲基丙烯酸羥烷酯)、聚(乙烯醇)、聚(馬來酸酐)、聚(馬來酸 酯)、聚(酰胺)、聚(乙烯胺)、聚(乙二醇)、聚(丙二醇)、聚(乙酸乙烯酯)和聚(乙 烯基芐基氯)；聚羧酸鹽和羧基取代的聚合物；以及它們的混合物。合適的聚合物礦物 質表面活性劑包括均授予Degenhardt等人的美國專利5,292,501、5,213,789、5,093,170、 5,009,882和4,939,284中所述的羧基取代的醇聚合物；以及授予Benedict等人的美國專利 5,011,913中所述的二膦酸鹽衍生的聚合物；合成的陰離子聚合物，包括聚丙烯酸鹽以及 馬來酸酐或馬來酸與甲基乙烯基醚的共聚物(例如Gantrez)，如授予Gaffar等人的美國專 利4,627,977中所述。優(yōu)選的聚合物是二膦酸鹽改性的聚丙烯酸。具有活性的聚合物必 須具有足夠的表面結合特性以將薄膜蛋白質解吸并保持附于牙釉質表面上。對于牙齒表 面，具有末端或側鏈磷酸根或膦酸根官能團的聚合物是優(yōu)選的，雖然具有礦物質結合活 性的其它聚合物可根據(jù)吸附親和力來證明有效性。
包含膦酸根的合適的聚合物礦物質表面活性劑的其它實例包括授予Degenhardt 等人的US 4,877,603中作為抗牙結石劑公開的偕二膦酸鹽聚合物；授予Dursch等人的US 4,749,758和GB 1,290,724(均轉讓給Hoechst)中所公開的適用于洗滌劑和清潔組合物中 的包含膦酸根基團的共聚物；以及如授予Zakikhani等人的US 5,980,776和授予Davis等 人的US 6,071,434中公開的可用于應用中的共聚物和共調聚物，所述應用包括結垢和腐 蝕抑制、涂層、粘固劑和離子交換樹脂。其它聚合物包括GBl,290,724中公開的乙烯基 膦酸和丙烯酸及其鹽的水溶性共聚物，其中所述共聚物包含約10重量％至約90重量％的 乙烯基膦酸，和約90重量％至約10重量％的丙烯酸，更具體地講，其中所述共聚物具 有的乙烯基膦酸與丙烯酸的重量比為70%乙烯基膦酸比30%丙烯酸；50%乙烯基膦酸比 50%丙烯酸；或30%乙烯基膦酸比70%丙烯酸。其它適宜的聚合物包括由Zakikhani和 Davis所公開的水溶性聚合物，其通過二膦酸酯或聚膦酸酯單體與至少一種具有不飽和C =C鍵的其它化合物(例如丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯單體)的共聚而制得，所述二膦酸酯 或聚膦酸酯單體具有一個或多個不飽和的C = C鍵(如亞乙烯基-1，1- 二膦酸和2-(羥 基氧膦基)亞乙基-1，1-二膦酸)。合適的聚合物包括二膦酸酯/丙烯酸酯聚合物，其 由Rhodia以商品名ITC 1087 (平均分子量為3000至60,000)和Polymerl 154 (平均分子量 為6000至55,000)提供。優(yōu)選的PMSA在口腔護理組合物的其它組分如氟離子和金屬離子的存在下是穩(wěn) 定的。還優(yōu)選的是在高水含量的制劑中具有有限水解度的聚合物，由此可得到簡單的單 相潔齒劑或漱口水制劑。如果所述PMSA不具有這些穩(wěn)定特性，一種選擇是雙相制劑， 其中使聚合物礦物質表面活性劑與氟化物或其它不相容的組分分開。另一種選擇是配制 非水性的、基本非水性的或具有有限量水的組合物，以將PMSA與其它組分間的反應最 小化。優(yōu)選的PMSA為聚磷酸鹽。盡管存在一些環(huán)狀聚磷酸鹽衍生物，但通常認為聚 磷酸鹽由主要以線性構型排列的兩個或多個磷酸鹽分子組成。盡管焦磷酸鹽(η = 2)從技 術上說是聚磷酸鹽，但是所期望的聚磷酸鹽是具有約三個或更多個磷酸根基團的那些， 以使得有效濃度的表面吸附產(chǎn)生足夠的未結合的磷酸根官能團，這增強了表面的陰離子 表面電荷以及親水特性。其中所期望的無機磷酸鹽包括三聚磷酸鹽、四聚磷酸鹽和六偏 磷酸鹽。比四聚磷酸鹽大的聚磷酸鹽通常以無定形玻璃質材料出現(xiàn)。在本發(fā)明中優(yōu)選的 是具有以下分子式的直鏈聚磷酸鹽XO (XPO3) ηΧ其中X為鈉、鉀或銨，并且η平均為約3至約125。優(yōu)選的聚磷酸鹽是η平均 為約 6 至約 21 的那些，如商品名為 Sodaphos(n^6)、Hexaphos(η^ 13)、和 GlassH(n^21) 并且由FMC Corporation和Astaris生產(chǎn)的那些。這些聚磷酸鹽可以單獨使用或者組合使
用。聚磷酸鹽易于在酸性pH，尤其是在pH 5以下水解于高含水量制劑中。因此，優(yōu)選 使用較長鏈聚磷酸鹽，具體地講是平均鏈長為約21的Glass H。據(jù)信此類較長鏈聚磷酸 鹽在經(jīng)歷水解時，生成較短鏈聚磷酸鹽，其仍可有效地沉積在牙齒上，并且提供防斑有 益效果。除了產(chǎn)生表面改性效果以外，牙齒親和劑還可用于增溶不溶解的鹽。例如，已 發(fā)現(xiàn)Glass H可增溶不溶解的亞錫鹽。因此，在包含例如氟化亞錫的組合物中，GlassH有助于亞錫降低色斑促生的效果。除了聚磷酸鹽以外或者為了替代聚磷酸鹽，還可使用其它多磷酸化的化合物， 具體地講為多磷酸化肌醇化合物如植酸、肌醇五(磷酸二氫酯)、肌醇四(磷酸二氫 鹽)、肌醇三(磷酸二氫鹽)，以及它們的堿金屬鹽、堿土金屬鹽或銨鹽。本文優(yōu)選的是 植酸以及它的堿金屬鹽、堿土金屬鹽或銨鹽，植酸還被稱為肌醇1，2，3，4，5，6-六 (二氫磷酸酯)或肌醇六磷酸。本文中，術語“肌醇六磷酸”包括植酸和它的鹽以及其 它多磷酸化肌醇化合物。還可用作牙齒親和劑的其它表面活性有機磷酸酯化合物包括由下列通用結構表 示的磷酸一酯、二酯或三酯，其中Z1、Z2或Z3可相同或不同，至少一個為有機部分，優(yōu) 選選自具有6至22個碳原子，任選被一個或多個磷酸酯基團取代的直鏈或支鏈烷基或烯 基；烷氧基化烷基或烯基，(多)糖、多元醇或聚醚基團。
權利要求
1.一種在使用期間具有改善的分散性的口腔護理組合物，所述組合物包含(a)增稠/粘合劑，所述增稠/粘合劑包含按所述口腔護理組合物的重量計0.1%至 10%的角叉菜膠，所述角叉菜膠在25°C下，在1.5%溶液中提供至少20mPa.S的水粘度并 且提供有效的持水能力，以防止在暴露于空氣中時大量水分從所述組合物中流失而造成 不可接受的變干，和(b)口腔可接受的載體，所述載體包含不超過10重量％的一種或多種濕潤劑以及一 種或多種其它口腔護理劑。
2.一種在使用期間具有改善的分散性的潔齒劑形式的口腔護理組合物，所述組合物包含(a)增稠/粘合劑，所述增稠/粘合劑包含0.1重量％至10重量％的角叉菜膠，所 述角叉菜膠在25°C下，在1.5%溶液中提供至少20mPa.S的水粘度并且提供有效的持水能 力，使得在室溫條件和50%相對濕度下在空氣中暴露30分鐘時，有不超過0.75%的水從 所述潔齒劑組合物中流失，和(b)口腔可接受的載體，所述載體包含不超過10重量％的一種或多種濕潤劑以及一 種或多種其它口腔護理劑。
3.如權利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述口腔可接受的載體包含一種或多種 口腔護理劑，所述口腔護理劑選自研磨劑、防齲劑、氟離子源、抗微生物/抗牙斑劑、 漂白劑、抗牙結石劑、脫敏劑、牙齒親和劑、螯合劑、表面活性劑或風味劑體系。
4.如權利要求1所述的口腔護理組合物，所述組合物還包含其它增稠/粘合劑，所 述增稠/粘合劑選自下列物質之一或它們的組合羧乙烯基聚合物、天然和合成粘土、 羥乙基纖維素(HEC)、羧甲基纖維素(CMC)、刺梧桐樹膠、黃原膠、阿拉伯樹膠、黃蓍 膠、硅酸鎂鋁或硅粉。
5.如權利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述濕潤劑當存在時包含下列物質之一 或它們的混合物甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇、丙二醇或三甲基甘氨酸。
6.如權利要求3所述的口腔護理組合物，其中所述研磨劑包含下列物質之一或它們的 混合物二氧化硅、碳酸鈣、聚偏磷酸鈉、二水合磷酸二鈣或焦磷酸鈣。
7.如權利要求3所述的口腔護理組合物，其中所述氟離子源包含下列物質之一或它們 的混合物氟化鈉、氟化亞錫、氟化銦、氟化胺或單氟磷酸鈉。
8.如權利要求3所述的口腔護理組合物，其中所述牙齒親和劑包含一種磷酸鹽化合物 或磷酸鹽化合物的混合物，所述磷酸鹽化合物選自平均鏈長為3或更長的聚磷酸鹽、肌 醇六磷酸鹽、烷基磷酸鹽或烷基(多)烷氧基磷酸鹽。
9.如權利要求3所述的口腔護理組合物，其中所述抗牙結石劑包含焦磷酸鹽。
10.一種改善潔齒劑組合物的可分散性的方法，所述方法包括配制含有增稠/粘合劑 和口腔可接受的載體的潔齒劑，所述增稠/粘合劑包含0.1重量％至10重量％的角叉菜 膠，所述角叉菜膠在25°c下，在1.5%溶液中提供至少20mPa.S的水粘度并且提供有效的 持水能力，使得在室溫條件和50%相對濕度下在空氣中暴露30分鐘時，有不超過0.75% 的水從所述潔齒劑組合物中流失，并且所述口腔可接受的載體包含不超過10重量％的一 種或多種濕潤劑以及一種或多種其它口腔護理劑，其中所述潔齒劑在典型的刷牙期間基 本上完全分散。
全文摘要
本發(fā)明公開了口腔護理組合物，尤其是液體、糊劑或凝膠形式的增稠潔齒劑，所述組合物包含粘合/增稠體系，所述體系還有效用作濕潤劑，從而替代顯著部分的或所有的傳統(tǒng)濕潤劑組分如甘油、山梨醇和其它多元醇。所述粘合/增稠體系包含選定的角叉菜膠，所述角叉菜膠在25℃下，在1.5％溶液中提供至少約20mPa.s的水粘度并且提供有效的持水能力，以防止在暴露于空氣中時大量水分從所述組合物中流失而造成不可接受的變干。例如，角叉菜膠的水結合能力必須有效，使得在室溫條件和50％相對濕度下在空氣中暴露30分鐘時，有不超過約0.75％的水從潔齒劑組合物中流失。在使用期間，本發(fā)明潔齒劑組合物在唾液中的可分散性呈現(xiàn)提高，這使得所述組合物與使用者牙齒和口腔組織的接觸時間增加，致使包含于其中的牙齒活性劑可更快速用于實現(xiàn)它們的有益活性。
文檔編號A61Q11/00GK102014858SQ200980114384
公開日2011年4月13日 申請日期2009年4月22日 優(yōu)先權日2008年4月28日
發(fā)明者詹姆斯·阿爾伯特·伯爾塔 申請人:寶潔公司