專利名稱：一種兒童防曬組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化妝品領(lǐng)域，具體的說，本發(fā)明涉及一種兒童防曬組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
由于臭氧層的破壞，透過大氣層進入地球表面的有害紫外線增加，導(dǎo)致由紫外線引起的皮膚癌發(fā)病率不斷上升，研究發(fā)現(xiàn)，過量紫外線對人體的傷害，80%來自兒童時期接 受的紫外線照射，所以，從防曬保護角度來說，兒童防曬及兒童防曬產(chǎn)品具有必要性。市場上的多數(shù)宣稱“兒童適用”的防曬產(chǎn)品多數(shù)為普通的制劑，與成人使用的產(chǎn)品沒有多大的差別。眾所知之，兒童皮膚薄、単位體重的比表面積大，而且肝臟代謝功能相對較弱，普通制劑的防曬產(chǎn)品容易帶來刺激、過敏等不良反應(yīng)，甚至可能出現(xiàn)累積毒性的問題。一些產(chǎn)品打出“純物理”防曬的概念，認(rèn)為使用納米材料的“純物理”防曬產(chǎn)品對兒童是安全的，但近年來，歐盟等地區(qū)的不少專家對此也提出的質(zhì)疑，認(rèn)為“納米”材料也可能對人體帶來潛在的危害。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種低滲透高安全性的兒童防曬組合物。本發(fā)明的目的還在于提供該兒童防曬組合物的制備方法。為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種兒童防曬組合物，包含5重量％至30 %的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、5重量％至35%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?、I重量％至10%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妝品學(xué)上可接受的載體，并且所述分散液的粒徑均為O. 3至5微米。優(yōu)選地，本文所述的兒童防曬組合物包含10重量％至25%的辛基甲氧基肉桂酸酷的分散液、10重量％至30%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?、3重量％至7%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妝品學(xué)上可接受的載體，并且所述分散液的粒徑均為O. 3至5微米。更優(yōu)選地，本文所述的兒童防曬組合物包含20%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、25%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?、5%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妝品學(xué)上可接受的載體，并且所述分散液的粒徑均為O. 3至5微米。如本文中使用的，辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液的粒徑為O. 3至5微米，并且氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液的粒徑為O. 3至5微米。如本文中使用的，術(shù)語“兒童”是指出生后至年齡為12歲的小兒，優(yōu)選地，是指I歲是6歲的小孩。如本文中使用的，術(shù)語“粒徑”是本領(lǐng)域熟知的常規(guī)理化參數(shù)，例如其可以使用90Plus激光粒度儀來進行測量。在分散液的粒徑小于O. 3微米時，粒徑太小，屬于納米范圍，安全性較差；如果粒徑大于5微米，則沒有防曬效果。
如本文中使用的，辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液是本領(lǐng)域熟知的物質(zhì)，例如可以以商品名Eusolex UV-Pearls 2292市購獲得，該商品名具有確切的已知的含義，其粒徑為0.3至5微米，組成(重量％)為辛基甲氧基肉桂酸酷37%、不高于4%的ニ氧化硅、不高于1%的PVP，余量為水。本領(lǐng)域技術(shù)人員也可以將上述組分使用常規(guī)乳勻或分散技術(shù)制成粒徑為O. 3至5微米的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液。在所制備的辛基甲氧基肉桂酸酷的分散液中，防曬劑辛基甲氧基肉桂酸酷被包裹，從而降低皮膚的滲透性。如本文中使用的，氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁菏潜绢I(lǐng)域熟知的物質(zhì)，例如可以以商品名Eusolex UV-pearls OB-S市購獲得，該商品名具有確切的已知的含義，其粒徑為O. 3至5微米，組成(重量％ )為氰雙苯丙烯酸辛酯30%、丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷9%、山梨醇11%、不高于4%的ニ氧化硅、不高于1%的PVP，余量為水。本領(lǐng)域技術(shù)人員也可以將上述組分使用常規(guī)乳勻或分散技術(shù)制成粒徑為O. 3至5微米的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁骸Ｔ谇桦p苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁褐?，防曬劑氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄楸话?，從而降低皮膚的滲透性。
如本文中使用的，聚硅氧烷-15是無皮膚滲透的防曬及成膜劑。在本發(fā)明的組合物中，聚硅氧烷-15的部分作用是解決包裹物的膚感“干澀”的問題，同時也可以增強防曬能力。優(yōu)選的是，所述化妝品學(xué)上可接受的載體為ニ甲基硅油(粘度為5cst-10cst)、丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、丙烯酰胺ニ甲基?；撬徜@/VP共聚物、PEG-II甲醚聚ニ甲基硅氧烷、水、苯氧基こ醇、已ニ醇、辛基縮水甘油醚和精氨酸。其中，對于聚硅氧烷-15而言，ニ甲基硅油是其溶劑，優(yōu)選粘度為5cst-10cst的ニ甲基硅油，更優(yōu)選6cst的ニ甲基硅油。ニ甲基硅油粘度太低，會帶來皮膚滲透和刺激性增強風(fēng)險；ニ甲基硅油粘度太高，膚感不好，且無法溶解聚硅氧烷-15，此時使用其它油類基質(zhì)的膚感也不好，且有可能將包裹的防曬劑置換出來，由此帶來刺激性增強風(fēng)險。例如，本發(fā)明所述兒童防曬組合物的配方(重量％ )為1.5% -30%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-PearlS 2292)；2.5% -35%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?商品名Eusolex UV-pearIs OB-S)；3· 1%-10% 的聚硅氧烷-15 ;4. 1% -20% 的ニ 甲基硅油(6cst)； 5.0. 1% -0.5%的丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物；6. 0. 1% -I. O %的丙烯酰胺ニ甲基?；撬徜@/VP共聚物；7. 0. 5%-I. 0%的PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷；8. 0.3%的苯氧基こ醇；9. 0. 3%的已ニ醇和辛基縮水甘油醚；10. 0. I %-I. O % 的精氨酸;11.加水至 100%。優(yōu)選的是，所述兒童防曬組合物為霜劑或乳液。本發(fā)明還提供兒童防曬組合物的制備方法，該方法包括
I)制備水相將丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物加入水中，攪拌使分散均勻，加入PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷，攪拌使溶解；2)制備油相將ニ甲基硅油(6cst)、聚硅氧烷-15置于容器中，攪拌使溶解；3)乳化將步驟2)中的油相加入步驟I)中的水相中，均質(zhì)化，加入精氨酸中和；4)加入丙烯酰胺ニ甲基?；撬徜@/VP共聚物，攪拌使增稠；5)加入辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、以及氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液，均質(zhì)化使分散均勻；6)加入苯氧基こ醇、已ニ醇和辛基甘油，攪拌使溶解。本發(fā)明所述的兒童防曬組合物是曼秀雷敦公司新研發(fā)的全新配方體系，其使用300-5000微米粒徑范圍的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液和氰雙苯丙烯酸辛酯和·丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁海⑶衣?lián)合無皮膚滲透的防曬及成膜劑聚硅氧烷-15(P0lySiliC0ne-15)，它們對防護紫外線具有協(xié)同增效的作用，既減少了化學(xué)防曬劑對皮膚的滲透，降低了化學(xué)防曬劑的安全風(fēng)險，同時也避免使用納米材料帶來的潛在安全問題，因此非常適用于兒童。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)該產(chǎn)品至少具有下列優(yōu)點所述組合物解決了防曬劑在皮膚上的滲透問題，使化學(xué)防曬劑在皮膚上的滲透接近于零，同時擺脫了納米原料的安全隱患，因而特別溫和。另外，由于使用粘度范圍5cst-10cst的低粘度的ニ甲基硅油，其會對聚硅氧烷-15進行溶解，從而改善了在皮膚上干、澀等不良膚感，使得膚感輕爽，容易涂抹。同吋，該組合物配方獲得協(xié)同增效的防曬效果，防曬SPF可以達(dá)到30或以上。
具體實施例方式以下實施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。實施例I本發(fā)明組合物的制備配方(重量％)如下I. 5%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-Pearls 2292)；2. 35%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?商品名Eusolex UV-pear Is OB-S)；3· 10%的聚硅氧烷-15 ;4. 10%的ニ甲基硅油(6cst)；5. 0.3%的丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物；6. O. 5%的丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸銨/VP共聚物；7. O. 8%的PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷；8. O. 3%的苯氧基こ醇；9. O. 3%的已ニ醇和辛基縮水甘油醚；10. O. 5% 的精氨酸；11.加水至 100%。I)制備水相將丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物加入水中，攪拌使分散均勻，加入PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷，攪拌使溶解；2)制備油相將ニ甲基硅油^cst)、聚硅氧烷-15置于容器中，攪拌使溶解；
3)乳化將步驟2)中的油相加入步驟I)中的水相中，均質(zhì)化，加入精氨酸中和至PH 至 7 ;4)加入丙烯酰胺ニ甲基?；撬徜@/VP共聚物，攪拌使增稠；5)加入辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、以及氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁海|(zhì)化使分散均勻；6)加入苯氧基こ醇、已ニ醇和辛基甘油，攪拌使溶解，即得。實施例2本發(fā)明組合物的制備按照和實施例I相同的方式制備本發(fā)明的組合物，不同之處在于，使用30%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-PearlS 2292)、5%的氰雙苯丙烯酸辛 酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?商品名Eusolex UV-pearls 0B-S)和1%的聚硅氧烷-15。實施例3本發(fā)明組合物的制備按照和實施例I相同的方式制備本發(fā)明的組合物，不同之處在于，使用20%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-Pearls 2292)、25%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearlSTMOB-S)和5%的聚娃氧燒_15。實施例4本發(fā)明組合物的制備按照和實施例3相同的方式制備本發(fā)明的組合物，不同之處在于，不使用辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液。實施例5本發(fā)明組合物的制備按照和實施例3相同的方式制備本發(fā)明的組合物，不同之處在于，不使用氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?。實施例6本發(fā)明霜劑的制備選取實施例3中制備的本發(fā)明的組合物100克，加入單硬脂酸甘油脂(和)PEG-100硬脂酸酯2. 5克、十六十八醇3. O克，凡士林5克，均質(zhì)攪拌并調(diào)節(jié)稠度至霜劑。實施例7本發(fā)明組合物的制備按照和實施例I相同的方式制備本發(fā)明的組合物，不同之處在于，使用10%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-Pearls 2292)、30%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液(商品名Eusolex UV-pearls 0B-S)和3%的聚硅氧烷-15。實施例8本發(fā)明組合物的制備按照和實施例I相同的方式制備本發(fā)明的組合物，不同之處在于，使用25%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液(商品名Eusolex UV-PearlS 2292)、10%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁?商品名Eusolex UV-pearls 0B-S)和7%的聚硅氧烷-15。試驗例I皮膚滲透性試驗本發(fā)明組合物中使用的辛基甲氧基肉桂酸酷、氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榭梢允褂帽绢I(lǐng)域常規(guī)的方法進行檢測其含量。例如，國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-XG-2002中公開了復(fù)方ニ氧化鈦軟膏中丁基甲氧基雙苯甲酰甲烷和辛基甲氧基肉桂酸酯的含量測定方法。在本發(fā)明中，辛基甲氧基肉桂酸酷、氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈氖纠訦PLC測定條件如下樣品制備取本發(fā)明的組合物ImL,加流動相稀釋至50mL,經(jīng)O. 45 μ m濾膜過濾后直接進樣。色譜條件色譜柱AgelaVenusil XBP C18-L4. 6 X 250mm，5 μ m，15θΑ流動相甲醇四氫呋喃水=200 200 160，用高氯酸調(diào)節(jié)pH至2. 6
流速1.OmT ,/mi η柱溫20°C檢測波長313nm進樣體積10 μ L選取10名4歲的嬰兒，其中男性嬰兒5名，女性嬰兒5名。將實施例I至5中制備的本發(fā)明的組合物分別均勻涂抹在皮膚表面。24小時后，使用醫(yī)用膠帶將人體皮膚表面殘留的組合物粘貼，用流動相洗出并溶解。每種組合物重復(fù)10次。通過高效液相色譜儀(HPLC)進行含量分析，并與最初涂抹的量進行比較，從而計算得到辛基甲氧基肉桂酸酷、氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的回收率。結(jié)果見下表I。表I
樣品辛基甲氧基肉桂氰雙苯丙烯酸辛丁基甲氧基ニ苯
酸酯的回收率(％)酯的回收率(％) 甲?；淄榈幕?br> ____^率(％) _
一實施例I的組合物__95__96__95_
_實施例2的組合物__97__95__95 _
_實施例3的組合物__99__99__99_
_實施例4的組合物__-__83__80_
_實施例5的組合物 J_84- _由上表可見，在實施例I至3的組合物中，辛基甲氧基肉桂酸酷、氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的回收率都高于95%，因此本產(chǎn)品所使用的材料具有很低的皮膚滲透性，這保證了產(chǎn)品的安全性。另外，在兒童化妝品領(lǐng)域中，由于兒童的特殊體質(zhì)，即使I %的滲透性的降低都被認(rèn)為是顯著的進步，也會對兒童的安全性帶來很大的提高。通過觀察實施例I至3的組合物的效果，發(fā)現(xiàn)實施例3的組合物的效果遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其他的效果。試驗例2防曬系數(shù)(SPF)和UVA防護等級(PA)參考2010年版《中國化妝品衛(wèi)生規(guī)范》人體法來測量SPF和PA。將樣品以2mg/cm2的量涂敷在透明通氣膠帶上，接著干燥15分鐘，并使用SPF290測量儀器測量。SPF為3次測試的平均值。測量實施例1、2、3和6的樣品，發(fā)現(xiàn)SPF均大于30。PA值(Protection of UVA)反映防曬產(chǎn)品的UVA防護等級，PA值以”+”來表示。根據(jù)《中國化妝品衛(wèi)生規(guī)范》中描述的方法，測量實施例1、2、3和6的樣品，發(fā)現(xiàn)均為PA+++。 由此可見，實施例1、2、3和6的樣品具有良好的防曬作用。
權(quán)利要求
1.一種兒童防曬組合物，其特征在于，包含5重量％至30%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、5重量％至35%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液、I重量％至10%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妝品學(xué)上可接受的載體，并且所述分散液的粒徑均為O. 3至5微米。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的兒童防曬組合物，其特征在于，包含20%的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、25%的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲?；淄榈姆稚⒁骸?%的聚硅氧烷-15、和有效量的化妝品學(xué)上可接受的載體，并且所述分散液的粒徑均為O. 3至5微米。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的兒童防曬組合物，其特征在于，所述化妝品學(xué)上可接受的載體為ニ甲基硅油、丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物、丙烯酰胺ニ甲基牛磺酸銨/VP共聚物、PEG-II甲醚聚ニ甲基硅氧烷、水、苯氧基こ醇、已ニ醇、辛基縮水甘油醚和精氨酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求I至3中任一項所述的兒童防曬組合物，其特征在于，所述兒童防曬組合物為霜劑或乳液。
5.一種兒童防曬組合物的制備方法，該方法包括 1)制備水相將丙烯酸酯類/C10-30烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物加入水中，攪拌使分散均勻，加入PEG-Il甲醚聚ニ甲基硅氧烷，攪拌使溶解； 2)制備油相將ニ甲基硅油、聚硅氧烷-15置于容器中，攪拌使溶解； 3)乳化將步驟2)中的油相加入步驟I)中的水相中，均質(zhì)化，加入精氨酸中和； 4)加入丙烯酰胺ニ甲基?；撬徜@/VP共聚物，攪拌使增稠； 5)加入辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、以及氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基ニ苯甲酰基甲烷的分散液，均質(zhì)化使分散均勻； 6)加入苯氧基こ醇、已ニ醇和辛基甘油，攪拌使溶解。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種兒童防曬組合物，包含5重量％至30％的辛基甲氧基肉桂酸酯的分散液、5重量％至35％的氰雙苯丙烯酸辛酯和丁基甲氧基二苯甲?；淄榈姆稚⒁?、1重量％至10％的聚硅氧烷-15、和有效量的化妝品學(xué)上可接受的載體，并且所述分散液的粒徑均為0.3至5微米。本發(fā)明還涉及該兒童防曬組合物的制備方法。本發(fā)明所述的兒童防曬組合物是曼秀雷敦公司新研發(fā)的全新配方體系，其既減少了化學(xué)防曬劑對皮膚的滲透，降低了化學(xué)防曬劑的安全風(fēng)險，同時也避免使用納米材料帶來的潛在安全問題，因此非常適用于兒童。
文檔編號A61Q17/04GK102836090SQ20121030811
公開日2012年12月26日 申請日期2012年8月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月28日
發(fā)明者王乃龍, 謝志輝, 羅嶸, 李傳茂, 章志強, 黃源城, 林新文 申請人:曼秀雷敦(中國)藥業(yè)有限公司