β-熊果苷晶III型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了β-熊果苷晶III型（化學(xué)名：4-羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷一水合物，英文名：Arbutin?monohydrate）、其制法和其組合物與用途。具體而言，本發(fā)明公開了在固體狀態(tài)下β-熊果苷化合物存在晶III型固體物質(zhì)狀態(tài)形式；晶III型固體物質(zhì)樣品的制備方法；利用β-熊果苷晶III型物質(zhì)作為活性成分在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。β-熊果苷晶III型分子結(jié)構(gòu)式。
【專利說明】β-熊果苷晶I I I型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及發(fā)現(xiàn)了 β -熊果苷在固體狀態(tài)下存在的一種晶III型固體物質(zhì)狀態(tài)形 式；涉及發(fā)明了晶III型樣品的制備方法；涉及發(fā)明了含有β-熊果苷晶III型及含任意比 例晶III型的混合晶型的藥物組合物或化妝品；本發(fā)明還涉及β -熊果苷晶型物質(zhì)作為藥 物或化妝品有效成分，在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] β-熊果苷晶III型(化學(xué)名：4_羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷一水合物，英文 名：Arbutin monohydrate)分子結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. β-熊果苷晶III型固體物質(zhì)，其特征在于，含有結(jié)晶水成分，且β-熊果苷分子與 結(jié)晶水分子間比例為1:1，當(dāng)使用單晶X射線衍射分析時，表現(xiàn)為正交晶系對稱性，空間群 為 Ρ2ΡΑ，晶胞參數(shù)值為a==6.8296A, b=14.2939A，c==27.8756A, α=90·00°，β=90·00°， γ =90. 00 ° , V= 2717.28Υ，Ζ=8。
2. β -熊果苷晶III型固體物質(zhì)，其特征在于，當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻 射實驗條件時，衍射峰位置2-Theta值（° )或d值(A)、衍射峰相對強度峰高值（Height%) 或峰面積值（Area%)具有如下表示：
〇
3. 根據(jù)權(quán)利要求1-2任一所述的β-熊果苷晶III型固體物質(zhì)，其特征在于，使用紅外 光譜進行分析時在 3527、3371、3324、3219、3040、2945、2910、2820、2692、2111、1999、1967、 1862、1650、1510、1440、1400、1372、1351、1328、1308、1270、1254、1207、1194、1110、1100、 1095、1080、1063、1033、997、945、908、892、858、830、776、719〇11 -1 處存在紅外光譜特征峰，其 中紅外光譜特征峰的允許偏差為±2〇11'
4. 權(quán)利要求1-2任一所述的β-熊果苷的晶III型固體物質(zhì)制備方法，其特征在于， 使用水、含水乙醇、乙醇或上述溶劑與甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氧六環(huán)、四氫呋喃、正 丙醇、異丙醇、正丁醇組成的混合溶劑，在15°C?60°C溫度下將β-熊果苷樣品完全溶解并 經(jīng)環(huán)境溫度4°C?80°C、環(huán)境相對濕度10%?75%、常壓或真空實驗條件下去除溶劑獲得的 β-熊果苷晶III型固體物質(zhì)。
5. 權(quán)利要求1-2任一所述的β -熊果苷的晶III型固體物質(zhì)制備方法，其特征在于使 用無水型β -熊果苷樣品在環(huán)境相對濕度50%?100%、放置時間大于10小時可獲得β -熊 果苷晶III型固體物質(zhì)。
6. -種β_熊果苷的混合晶型固體物質(zhì)，其特征在于，含有任意比例的權(quán)利要求1-2中 任一所述的β -熊果苷晶III型成分。
7. -種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求1-2中任一所述的β-熊果苷 晶III型純品和藥學(xué)上可接受的載體。
8. -種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固體物質(zhì)和藥學(xué)上可接受的載體。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7或8的藥物組合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用藥劑量在10? 100mg范圍內(nèi)。
10. 根據(jù)權(quán)利要求7或8的化妝品，其特征在于，β-熊果苷的每日用劑量在100? lOOOmg范圍內(nèi)。
11. 根據(jù)權(quán)利要求7或8的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠 囊、丸劑、針劑、緩釋制劑或控釋制劑。
12. 根據(jù)權(quán)利要求7或8的化妝品，其特征在于，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或 膏劑。
13. 權(quán)利要求1-2中任一所述的β -熊果苷晶III型成分和/或權(quán)利要求6所述的混 合晶型固體物質(zhì)在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61Q19/00GK104098621SQ201310121528
【公開日】2014年10月15日 申請日期:2013年4月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月9日
【發(fā)明者】呂揚, 杜冠華, 周政政, 楊世穎 申請人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所