專利名稱:一種富勒烯多糖衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及的是一種有機(jī)高分子材料。本發(fā)明也涉及一種有機(jī)高分子材料的制備方法。具體是一種新型富勒烯多糖衍生物及制備方法。
背景技術(shù):
富勒烯是于1985年發(fā)現(xiàn)的繼金剛石、石墨和線性碳(carbyne)之后碳元素的第 四種晶體形態(tài)。它具有優(yōu)良的機(jī)械、光、電、化學(xué)性能,是一種備受關(guān)注的新型材料之一,其性能在航空、航天、電子器件、化工領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用。此外,研究人員發(fā)現(xiàn)它還具有藥物的一些功能,如美國亞特蘭大埃莫里(Emory)大學(xué)醫(yī)學(xué)院的病毒藥物學(xué)家斯辛納齊(R. F. Schinazi)和他的同事們發(fā)現(xiàn),富勒烯球?qū)σ环N關(guān)鍵性的HIV (艾滋病)病毒酶有殺傷作用,而不傷害宿生細(xì)胞。雖然目前富勒烯球還不能作為一種有用的藥物,但這將是富勒烯球在生物學(xué)上的首次應(yīng)用;而且科學(xué)家認(rèn)為,富勒烯將為研究抗癌藥物提供潛在而有趣的線索。且研究發(fā)現(xiàn)富勒烯在一定波長激光照射下,可產(chǎn)生能夠有效殺死癌細(xì)胞的單線態(tài)氧。癌癥作為危害人類健康的第一殺手,對人類的生命帶來了最大的威脅。為了提高人們的健康水平,有效治療一些惡性腫瘤是人們所期待的。其中,膀胱癌作為臟器癌變的一種疾病,每年都有上萬人因膀胱癌的擴(kuò)散而失去生命。膀胱癌的早期治療,可以為挽救世界上成千上萬人的生命提供機(jī)會。激光療法被認(rèn)為是治療癌癥時對人體傷害最小,效率較高的一種療法,最近在臨床上應(yīng)用非常廣泛。目前在國外用于激光治療法的藥物有光卟啉(Photofrin)、他拉泊芬鈉(Laserphyrin, Talaporfin Na)等,它們能夠在激光照射下產(chǎn)生單線態(tài)氧,殺死癌細(xì)胞,有效治療和緩解了食道癌、腸癌等惡性腫瘤。但它們普遍存在對臟器選擇性不高、在體內(nèi)殘留時間長、對人體皮膚的副作用、只適用于表面癌細(xì)胞的破壞、長時間的暗室生活等問題。為了能夠使光敏治療藥物有效地和癌細(xì)胞結(jié)合,達(dá)到治療癌癥的目的,其藥物應(yīng)具備I、良好的水溶性2、對目的臟器具有良好的選擇性3、在人體內(nèi)具有一定的殘留時間4、即便是較大投藥量也對人體無副作用或副作用輕微的條件。而根據(jù)富勒烯對膀胱具有很好的選擇性且在激光照射條件下能夠產(chǎn)生單線態(tài)氧的原理,研究人員也曾制備過治療膀胱癌的富勒烯衍生物(如富勒烯的聚氧乙烯衍生物,Polyethylenglycol),但它們大多因生物相容性較差或一些其他副作用,到現(xiàn)在還沒有達(dá)到理想的效果,而導(dǎo)致影響富勒烯衍生藥物的推廣。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種既具有很好的生物相容性又具有在激光照射條件下產(chǎn)生單線態(tài)氧的以氮原子為連接點的富勒烯多糖衍生物。本發(fā)明的目的還在于提供富勒烯多糖衍生物的制備方法。本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明的富勒烯糖類衍生物具有如下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種富勒烯糖類衍生物,其特征是具有如下結(jié)構(gòu)
2.一種富勒烯糖類衍生物的制備方法,其特征是 1)向容器中,加入摩爾比為I: I的2-疊氮乙基-2,3,4,6-四-0-乙酰-D-吡喃葡萄糖苷和富勒烯,用氯苯將溶解,在140°C、惰性氣體保護(hù)條件下遮光攪拌12小時;減壓蒸餾得到茶色粉末; 2)所得茶色粉末用氯仿甲醇=I I的混合溶劑溶解,加入甲醇鈉直至pH達(dá)到9,60°C溫度下攪拌30分鐘;用25%醋酸中和后,靜置于冷藏;過濾,再用甲醇洗滌,真空干燥得到富勒烯多糖衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的富勒烯多糖衍生物的制備方法,其特征是所述惰性氣體為IS氣。
全文摘要
本發(fā)明提供的是一種富勒烯多糖衍生物及其制備方法。向容器中,加入摩爾比為1∶1的2-疊氮乙基-2,3,4,6-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷和富勒烯,用氯苯將溶解,在140℃、惰性氣體保護(hù)條件下遮光攪拌12小時;減壓蒸餾得到茶色粉末;所得茶色粉末用氯仿∶甲醇=1∶1的混合溶劑溶解,加入甲醇鈉直至pH達(dá)到9,60℃溫度下攪拌30分鐘;用25%醋酸中和后,靜置于冷藏;過濾,再用甲醇洗滌,真空干燥得到富勒烯多糖衍生物。本發(fā)明以富勒烯、葡萄糖為原料,合成了對人體無毒性、生物相容性很好的富勒烯糖類衍生物,其獨特的殺死癌細(xì)胞的能力,將大大提高人類治療膀胱癌的醫(yī)療水平。
文檔編號C01B31/00GK102627267SQ20121007769
公開日2012年8月8日 申請日期2012年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月22日
發(fā)明者沈賢德, 矢野重信, 覺知豐次, 赤司治夫, 鳴海敦 申請人:哈爾濱工程大學(xué)