專(zhuān)利名稱(chēng)：一種門(mén)冬氨酸左氧氟沙星及其制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種門(mén)冬氨酸左氧氟沙星及其制備，提供了一種帶有新的酸根的左氧氟沙星原料，藥可以更好地治療敏感細(xì)菌引起的感染。
背景技術(shù)：
喹諾酮類(lèi)抗菌藥亦稱(chēng)吡啶酮酸類(lèi)抗菌藥。此類(lèi)抗菌藥的開(kāi)發(fā)始于1962年萘啶酸的發(fā)現(xiàn)，尤其是1978年諾氟沙星問(wèn)世以來(lái)，至今已開(kāi)發(fā)和正在開(kāi)發(fā)的有五十多種，在世界范圍內(nèi)上市的有五種?？咕V廣、活性強(qiáng)、毒性低，是一類(lèi)有巨大潛力的新型抗菌藥。療效可與第三、四代頭孢菌素媲美。已成為抗感染藥物中最活躍的研究領(lǐng)域之一。
在臨床上與本發(fā)明藥物同類(lèi)的藥物有以下幾種氧氟沙星、左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星，它們都以其穩(wěn)定的療效在臨床上得到廣泛的應(yīng)用。雖然這些藥物有良好的殺菌作用，但它們還存在著不完善的地方，其中氧氟沙星中的右旋體副反應(yīng)較大，因此該藥的療效不如同類(lèi)；左氧氟沙星溶解性不好，容易發(fā)生易構(gòu)化，從而增加了本品的有關(guān)物質(zhì)，使含量不準(zhǔn)確，從而有可能達(dá)不到治療效果；鹽酸左氧氟沙星存在有氯離子，而氯離子增加了藥品的不穩(wěn)定性從而降低了成品的穩(wěn)定性；乳酸左氧氟沙星由于存在乳酸，滲透性不好，因此不適用于高危病人的治療。
本發(fā)明人通過(guò)檢索國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)及大量的實(shí)驗(yàn)，綜合分析認(rèn)為，門(mén)冬氨酸是體內(nèi)草酰乙酸的前體，在三羧酸循環(huán)起重要作用。本品還參與鳥(niǎo)氨酸循環(huán)，促進(jìn)氨與二氧化碳的代謝，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化碳的含量，門(mén)冬氨酸與細(xì)胞有很強(qiáng)的親和力，可作為鉀離子的載體，使離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，促進(jìn)細(xì)胞除極化和細(xì)胞代謝，維持其正常功能，該藥物可用門(mén)冬氨酸加以反應(yīng)，制得門(mén)冬氨酸左氧氟沙星，通過(guò)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)該藥在穩(wěn)定性、溶解性及滲透性比氧氟沙星、左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星有所加強(qiáng)，從而更好地滿足臨床治療需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于研制開(kāi)發(fā)一種門(mén)冬氨酸左氧氟沙星及其制備，其特征在于通過(guò)門(mén)冬氨酸與左氧氟沙星進(jìn)行反應(yīng)，制得門(mén)冬氨酸左氧氟沙星。本發(fā)明使該藥品在穩(wěn)定性、溶解性、滲透性方面得到加強(qiáng)，從而更好地滿足臨床需要。
具體制備方式左氧氟沙星 1摩爾門(mén)冬氨酸 1摩爾將左氧氟沙星投入到反應(yīng)瓶中，攪拌使其溶解，投入規(guī)定量的門(mén)冬氨酸于20℃攪拌反應(yīng)4小時(shí)，然后升溫，于35℃反應(yīng)1小時(shí)，然后再升溫于40℃反應(yīng)1小時(shí)，調(diào)PH值4.5，溶液中析出白色沉淀，抽濾得粗品，經(jīng)重結(jié)晶后，純度可達(dá)到99％以上。
權(quán)利要求
一種門(mén)冬氨酸左氧氟沙星及其制備，其特征在于通過(guò)門(mén)冬氨酸與左氧氟沙星進(jìn)行反應(yīng)，制得門(mén)冬氨酸左氧氟沙星。
全文摘要
一種門(mén)冬氨酸左氧氟沙星及其制備，其特征在于通過(guò)門(mén)冬氨酸與左氧氟沙星進(jìn)行反應(yīng)，制得門(mén)冬氨酸左氧氟沙星。本發(fā)明人通過(guò)檢索國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)，綜合分析認(rèn)為該藥物可增加一種酸根使其穩(wěn)定性、溶解性及滲透性得到大大加強(qiáng)，從而更好地滿足臨床治療需要。本法為人們提供了一種新型藥物，大大方便了患者用藥，因此，具有很大的社會(huì)價(jià)值。
文檔編號(hào)C07D265/00GK1718579SQ20041002091
公開(kāi)日2006年1月11日 申請(qǐng)日期2004年7月7日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月7日
發(fā)明者張達(dá) 申請(qǐng)人:何巖