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      化合物及其相應(yīng)的控制植物病原體的用途的制作方法

      文檔序號(hào):3558383閱讀:376來源:國(guó)知局

      專利名稱::化合物及其相應(yīng)的控制植物病原體的用途的制作方法化合物及其相應(yīng)的控制植物病原體的用途本發(fā)明涉及化合物及其相應(yīng)的控制植物病原體的用途。兩性表面活性劑,例如烷基甜菜堿、烷基酰胺烷基甜菜堿、羥基磺酸基甜菜堿,是因其發(fā)泡(foaming)、粘性(viscosizing)、抗靜電、軟化特性而眾所周知的化合物,并且由于它們與其它表面活性劑優(yōu)秀的親和力和固有的對(duì)皮膚和眼睛低刺激能力,其被廣泛地用于清潔劑和化妝品。還已知上述兩性表面活性劑能夠被用作農(nóng)用藥物配方中的組分,例如WO-A-97/47196和EP-B-0597488中和許多其它的專利中所描述的那樣。而且EP-A2-1542023要求保護(hù)兩性表面活性劑作為已經(jīng)上市的農(nóng)用藥物的"生物活性劑"的用途,在適當(dāng)?shù)霓r(nóng)業(yè)應(yīng)用中。特別是,其與一種除草化合物例如草甘膦混合改善了其生物活性。應(yīng)該指出,"生物活性劑,,的效果在增強(qiáng)植物組織或病原體表面內(nèi)部的農(nóng)用化學(xué)活性成分(除草劑、殺真菌劑、殺蟲劑、殺螨劑……)的可吸收性,或者增強(qiáng)用于所關(guān)心的生物體的農(nóng)用化學(xué)活性成分的有效性方面發(fā)揮了作用。因此,EP-A2-1542023中描述的組合物允許減少由此加入的活性成分的應(yīng)用濃度。在EP-A2-1542023中,根據(jù)制劑組分的合理的作用(logicalrole),兩性表面活性劑僅僅作為有效組分的栽體與其簡(jiǎn)單混合。清楚地排除了上述表面活性劑的生物活性。而且,在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域,已知當(dāng)給果樹施用甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)時(shí),其有助于控制非生物的和營(yíng)養(yǎng)生長(zhǎng)壓力(nutritionalgrowthstress)、減少果皮的不完整性和成熟時(shí)果皮破裂(break)的趨勢(shì),如EP-A-0806897中所描述的,作為一種滲透調(diào)節(jié)劑起作用。申請(qǐng)人現(xiàn)已令人吃驚地發(fā)現(xiàn)各種各樣的兩性化合物,它們?cè)谵r(nóng)業(yè)領(lǐng)域作為殺真菌和殺細(xì)菌產(chǎn)品具有令人驚訝的活性并且它們還使植物獲得對(duì)于植物病原真菌和細(xì)菌的延長(zhǎng)的保護(hù)作用。因此,本發(fā)明的目的是提供一種兩性化合物,其特征在于其具有通式(I)的甜菜堿(betainic)型的兩性離子結(jié)構(gòu)-Ri表示任選取代的直鏈或者支鏈的d-C"烷基;任選取代的直鏈或支鏈d-C26卣代烷基;任選取代的直鏈或者支鏈的Q-Cw烷氧基;任選取代的直鏈或者支鏈的d-C"烷硫基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-&6烯基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-CM炔基;任選稠合的C3-C3。環(huán)烷基或者任選取代的甾類稠合C17環(huán)烷基;任選稠合和任選取代的C3-C3。環(huán)烷氧基;任選取代的雜環(huán)基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的直鏈或環(huán)狀C6-Cu糖類基團(tuán);d-(^烷基胺基或n不為G時(shí)任選取代的C2—C"二烷基胺基;-R2和R"相同或不同,表示任選取代的d-03烷基;-R4和R"相同或不同,表示氫原子,或者任選取代的直鏈或者支鏈的d-Cs烷基;任選取代的直鏈或者支鏈C2-Ce烯基;任選取代的C3-C6環(huán)烷基;羥基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的雜環(huán)基;l和Rs可以獨(dú)立的與R2基團(tuán)一起成環(huán);-X表示氮原子或者硫原子;-Z表示碳原子或者硫原子;-m表示l至5范圍的數(shù);-n和p表示0至3范圍的數(shù);-X-石危時(shí)q為O或者X二氮時(shí)q為1;-Z-碳時(shí)s為1或者Z二硫時(shí)s為2。其中:申請(qǐng)人還發(fā)現(xiàn)通式(I)化合物,除了具有直接的殺真菌作用和殺細(xì)菌作用之外,還能夠刺激植物的天然防御系統(tǒng)并且誘導(dǎo)植物本身的抗病性;這些控制疾病以及緩和非生物壓力(溫度、鹽度、干旱,等等)和生物壓力的方法,將變得越來越受關(guān)注,因?yàn)檫@種方法基于通過這些化合物的使用而增強(qiáng)已經(jīng)存在于植物中的天然防御過程。申請(qǐng)人還令人驚訝地發(fā)現(xiàn),這些通式(I)化合物還代表在轉(zhuǎn)基因的植物品種中通過增強(qiáng)原始天然防御來控制植物病原體的最佳形式。因此,本發(fā)明的另一個(gè)目的是具有通式(I)的甜菜堿型的兩性離子結(jié)構(gòu)的兩性化合物的控制植物病原體真菌或細(xì)菌和/或緩和非生物壓力和生物壓力的用途-Id表示任選取代的直鏈或者支鏈的G-Cw烷基;任選取代的直鏈或支鏈d-C26卣代烷基;任選取代的直鏈或者支鏈的d-Cw烷氧基;任選取代的直鏈或者支鏈的d-C26烷硫基;任選取代的直鏈或者支鏈的C「C"烯基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-C"炔基;任選稠合的C3-C3。環(huán)烷基或者任選取代的甾類稠合C17環(huán)烷基;任選稠合和任選取代的C3-C3。環(huán)烷氧基;任選取代的雜環(huán)基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的直鏈或環(huán)狀Ce-Cu糖類基團(tuán);d-C"烷基胺基或n不為G時(shí)任選取代的C2-C"二烷基胺基;-R2和R"相同或不同,表示任選取代的"烷基;-R4和Rs,相同或不同,表示氫原子,或者任選取代的直鏈或者支鏈的d-Ce烷基;任選取代的直鏈或者支鏈C2-Ce烯基;任選取代的C3-C6環(huán)烷基;羥基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的雜環(huán)基;l和Rs可以獨(dú)立的與R2基團(tuán)一起成環(huán);-X表示氮原子或者硫原子;其中:-Z表示碳原子或者疏原子;-m表示1至5范圍的數(shù);-n和p表示0至3范圍的數(shù);-X-硫時(shí)q為O或者X-氮時(shí)q為1;-Z=碳時(shí)s為1或者Z=硫時(shí)s為2。而且,本發(fā)明的目的涉及具有通式(I)甜菜堿型兩性離子的結(jié)構(gòu)誘導(dǎo)植物本身的抗病性的用途。特別是,通式(I)化合物控制植物病原體真菌的用途為治療性的和/或預(yù)防性的。而且,所述控制植物病原體的用途對(duì)于轉(zhuǎn)基因的蔬菜品種也是有效的。本發(fā)明進(jìn)一步的目的還涉及所述通式(I)化合物控制還在非生命底物上的真菌病害的用途,所述非生命底物例如塑料材料、金屬、紡織纖維、玻璃、木材、紙、泡沫材料、磚等等??梢酝ㄟ^本領(lǐng)域熟知的方法將所述化合物應(yīng)用到底物的表面,例如噴霧、涂抹、浸泡、浸漬等等,應(yīng)用劑量取決于材料的種類和底物經(jīng)受的狀況。d—Cw烷基指的是直鏈或支鏈d-Ca烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代。該基團(tuán)的例子是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、辛基、十二烷基、十八烷基、二十烷基、二十六烷基。d-C"囟代烷基指的是直鏈或支鏈烷基,被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的卣素原子所取代。該基團(tuán)的例子是氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、全氟辛基、全氟十二烷基。d-Cw烷氧基指的是d-C"烷氧基,其中脂肪族部分為如前面所定義的d-C26烷基。該基團(tuán)的例子是甲氧基、乙氧基、異丙氧基、環(huán)丙基甲氧基、十二烷氧基。d-C26硫代烷基指的是d-Cw硫代烷基,其中脂肪族部分為如前面所定義的d-C26烷基。該基團(tuán)的例子為硫代甲基、硫代乙基、硫代十二烷基、硫代辛基。c2-c"烯基指的是直鏈或支鏈c2-c"烯基,任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基所取代。該基團(tuán)的例子是乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-癸烯基、8-十七碳烯基、8,11,14-十七碳三烯基(heptadecatrienyl)、8,11-十七碳二烯基(heptadecadienyl)。C2-C26炔基指的是直鏈或支鏈C2-C26炔基,任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基所取代。該基團(tuán)的例子是乙炔基、炔丙基、l-十二碳炔基(dodecinyl)、1-十八碳炔基。任選稠合的C3-C3。環(huán)烷基指的是含有3-30個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基所取代。該基團(tuán)的例子是環(huán)丙基、2,2-二氯環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、十氫化萘、松香基。甾類稠合d,環(huán)烷基指的是含有17個(gè)碳原子的齒類基團(tuán),任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代。該基團(tuán)的例子是膽齒烷基、或鵝脫氧膽甾烷基、或熊去氧膽甾烷基、或脫氧膽齒烷基、或碘脫氧膽甾烷基(iodeoxycholanyl)、或石膽甾烷基(lithocholanyl)。C3-C3。環(huán)烷氧基指的是脂肪族部分為如上定義的C3-C3。環(huán)烷基的C3-C30^i^i>^。該基團(tuán)的例子是環(huán)戊氧基、環(huán)己氧基、膽甾烯基。d-C"烷基胺或C2-C26二烷基胺基團(tuán)指的是脂肪族部分分別為如上定義的d-C"或兩個(gè)d-Cu烷基的烷基胺或二烷基胺基團(tuán)。該基團(tuán)的例子是甲胺、二甲胺、乙胺、異丙胺、二丁胺、二辛胺、十六烷基胺、十二烷胺。芳基指的是任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同基團(tuán)取代的碳環(huán)芳香基。該基團(tuán)的例子是苯基、萘基、菲基。雜芳基指的是五元或六元雜環(huán)芳基、以及苯并稠合的該雜環(huán)芳基或者該雜環(huán)芳基構(gòu)成的雜二環(huán)芳基,其含有1至4個(gè)選自氮、氧、硫的雜原子,任選被一個(gè)過多個(gè)相同或不同的基團(tuán)所取代。雜芳基的例子是吡啶、嘧啶、噠喚、吡溱、三喚、四喚、*啉、喹喔啉、喹唑啉、呋喃、噢吩、吡咯、噁唑、瘞唑、異噁唑、異嚷哇、噁二唑、塞二唑、吡唑、咪唑、三唑、四唑、丐1咪、苯并吹喃、苯并噻吩、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并噁二唑、苯并噻二唑、苯并吡唑、苯并咪唑、苯并三唑、三唑并吡啶、三唑并嘧啶、噻唑并三唑、香豆素。雜環(huán)基指的是具有3至12個(gè)環(huán)原子的飽和或不飽和環(huán),含有至少一個(gè)選自氮、氧、硫的雜原子,任選與另一個(gè)芳香環(huán)或非芳環(huán)稠合。雜環(huán)的例子是吡咯烷、哌啶、二氫吡啶、哌溱、2,6-二酮哌溱、氮雜環(huán)丁-2-酮、嗎啉、噻溱、二氫吲咪。直鏈或環(huán)狀C6-Cu糖類基團(tuán)指的是開放或閉合形式的醣類基團(tuán)。該基團(tuán)的例子是葡萄糖基、吡喃葡糖基、p-D-呋喃果糖基-a-D-吡喃葡糖基、4-0-p-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖基。任選取代的意指,在本專利的各個(gè)部分,一個(gè)或多個(gè)、相同或不同的選自下列基團(tuán)的取代基卣素原子;d-"烷基、d-Cs烷氧基和d-C6坑硫基,它們反過來又任選被卣素原子取代;a-C6烷羰基和d-C6烷氧羰基,任選被卣化;氨基羰基、d-C6烷基氨基羰基、C2-Cu二烷基氨基羰基,任選被卣化;羧基;任選被卣化的d-C6烷基羰氧基;氰基;硝基;甲酰基;羥基;氨基;任選取代的芳基和雜芳基。由于其活性而引起注意的通式(I)化合物的例子是月桂基甜菜堿(laurylbetaine);硬月旨基甜菜堿(stearylbetaine);.辛基/癸基酰胺丙基甜菜堿(capryl/capricamidopropylbetaine);鯨蠟基甜菜堿(cetylbetaine);月桂基羥基二甲基磺基甜菜堿(laurylhydroxysultaine);月桂基/鯨蠟基甜菜堿(lauryl/cetylbetaine);月桂基酰胺丙基甜菜堿(laurylamidopropylbetaine)椰油酰胺丙基甜菜堿(cocamidopropylbetaine);椰油^t^丙基鞋基碌基甜菜堿(cocamidopropylhydroxysultaine)j.膽甾烷酰胺丙基甜菜堿(cholanylamidopropylbetaine);^^IL^甾;^^丙^^"^^(chenodeoxycholanylamidopropylbetaine);去fUa甾烷St^丙^-甜^^(deoxycholanylamidopropylbetame);石膽甾^bfe丙J^^J&^(lithocholanylamidopropylbetaine);環(huán)^^^if^^^甜J^(cyclohexyloxycarbonylamidopropylbetaine);葡糖基酰胺丙基甜菜堿(gluconylamidopropylbetaine);.N,N-二月桂基氨基丙基甜菜堿(N,N-dilaurylaminopropylbetaine)N-十六^JJ^基丙基甜菜堿(N-hexadecylureidopropylbetaine);椰油iti^丙基甲基Zji^賦甜S^(cocamidopropylmethylacetothetine);.月桂酰胺丙基甲基乙酰硫代甜菜堿(laurylamidopropylmethylacetothetine);.鯨蠟基甲基乙ili5刷戈甜S^(cetylmethylacetothetine);N,N-二辛U^基丙^^甜JM^(N,N-dioctylureidopropylbetaine);.月桂基酰胺乙基甜菜堿(laurylamidoethylbetaine);月桂基酰胺丙基[L]纈氨酸甜菜堿(laurylamidopropyl[L]valinebetaine);.月桂基酰胺丙基[L]脯氨酸甜菜堿(laurylamidopropyl[L]prolinebetaine).月桂基酰胺丙基[L]丙氨酸甜菜堿(laurylamidopropyl[L]alaninebetaine);16月桂基酰胺丙基[L]苯基甘氨酸甜茱堿(laurylamidopropyl[Uphenylglycinebetaine),月桂基酰胺丙基-P-苯基丙氨酸甜菜堿(laurylamidopropyl-p-phenylalaninebetaine);月桂基酰胺丙基-p-4-氯苯基丙氨酸甜菜堿(laurylamidopropyl-J3-4-chlorophenylalaninebetaine);月桂基酰胺丙基-p-丙氨酸甜菜堿(laurylamidopropyl-p-alaninebetaine);挪油^"丙基口(cocamidopropyl口va1inebetaine);椰由^fe^丙基[L]脯^^甜J^(cocamidopropyl[L〗prolinebetaine);^P油^fe^丙基[L]丙^i^^"JM^(cocamidopropyl[L]alaninebetaine);椰油酰胺丙基[L]苯基甘氨酸甜菜堿(cocamidopropyl[L]phenylglycinebetaine),.椰油酰胺丙基-p-苯基丙氨酸甜菜堿(cocamidopropyl-p-phenylalaninebetaine);.椰油酰胺丙基,4-氯苯基丙氨酸甜菜堿(cocamidopropyl-j3-4"chlorophenylalaninebetaine);麵由it^丙基-p"^^^^^(cocamidopropyl-p-alaninebetaine);.十氫-2-萘氧基羰基酰胺丙基甜菜堿(decahydro-2"tiaphthoxycarbonylamidopropylbetaine);'3,5-二叔丁基苯酰胺丙基甜菜堿(3,5tliterbutylphenylamidopropylbetaine);3,5-二叔丁基苯氧基羰基酰胺丙基甜菜堿(3,5"iditerbutylphenoxycarbonylamidopropylbetaine);.a-D-吡喃葡萄糖基-p-D-呋喃果糖基氧基羰基酰胺丙基甜菜堿(a-D-glucopyranosyl-p-D-fructofuranosyloxycarbonylamido-propylbetaine)j三甲基羥基丁酰甜菜堿(肉毒堿)(carnitine)。當(dāng)Ri具有除d-C26烷氧基、或者d-C"烷硫基、或者C3-C3。環(huán)烷氧基、或者Ci-C"烷胺基、或者C2—C26二烷基氨基外的上述定義時(shí),可以根據(jù)反應(yīng)流程A容易地獲得n不為O的通式(I)化合物,并且可以根據(jù)反應(yīng)流程B容易地獲得n-O的通式(I)化合物。反應(yīng)流程A(<formula>formulaseeoriginaldocumentpage19</formula>反應(yīng)流程B<formula>formulaseeoriginaldocumentpage19</formula>其中,R!、R2、R3、R4、R5、X、Z、m、p、q和s如上所定義,Y表示離去基團(tuán)例如氯原子、溴原子、RS0r基團(tuán),其中R表示任選取代的d-"烷基或者d—C6卣代烷基或者苯基。通式(I)化合物,根據(jù)反應(yīng)流程A,可以根據(jù)本領(lǐng)域熟知的方法,例如ComprehensiveOrganicTransformations1989,R.C.Larock,任選在堿的存在下在有機(jī)溶劑或水溶液中,對(duì)于X-氮,通過縮合適當(dāng)?shù)腘,,N,-二烷基氨基-N-烷基胺,或者,對(duì)于X-疏,通過縮合co-烷硫基烷基胺與具有有適當(dāng)?shù)腍殘基的羧酸和縮合劑來獲得,從而形成相應(yīng)的酰胺。由此獲得的中間體接著通過與具有離去基團(tuán)Y的適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)酸的堿金屬例如鈉或者鉀的鹽反應(yīng)進(jìn)行烷基化,所述反應(yīng)通過控制的加入強(qiáng)堿溶液,在水中或有機(jī)溶劑中進(jìn)行,反應(yīng)溫度為室溫至ioor,保持pH值在大約7.5。通式(I)化合物,根據(jù)反應(yīng)流程B,可以根據(jù)本領(lǐng)域熟知的方法,例如,ComprehensiveOrganicTransformations1989,R.C.Larock,在堿的存在下在有機(jī)溶劑或水溶液中,對(duì)于X=氮,通過適當(dāng)?shù)腘,,N,-二烷基氨基-N-烷基胺的烷基化,對(duì)于X-硫,可以通過適當(dāng)?shù)腸o-烷硫基烷基胺與具有離去基團(tuán)Y的理想的Ri殘基的烷基化來獲得,從而獲得相應(yīng)的叔胺。由此獲得的中間體接著通過與具有離去基團(tuán)Y的適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)酸的堿金屬例如鈉或者鉀的鹽反應(yīng)進(jìn)行烷基化,所述反應(yīng)通過控制的加入強(qiáng)堿溶液,在水中或有機(jī)溶劑中進(jìn)行,反應(yīng)溫度為室溫至ioor,保持pH值在大約7.5。當(dāng)表示d-C"烷氧基、或d-C"烷硫基、或C「C3。環(huán)烷氧基、或Cr"Cw烷胺基、或C2-C"二烷基胺基時(shí),可以根據(jù)反應(yīng)流程C容易地獲得n不為0的通式(I)化合物反應(yīng)流程C<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>其中R"R2、R3、R4、R5、X、Z、m、p、q和s具有如上所述的定義,Y表示離去基團(tuán)例如氯原子、溴原子、Rsor基團(tuán),其中R表示任選取代的d-Ce烷基或者d-C6面代烷基或者苯基。通式(I)化合物,根據(jù)反應(yīng)流程C,根據(jù)本領(lǐng)域熟知的方法,例如,ComprehensiveOrganicTransformations1989,R.C.Larock,在光氣或其功能替代物例如雙光氣、三光氣、l,l'-羰二咪唑之一存在下,在有機(jī)溶劑或水中,對(duì)于X-氮,可以通過適當(dāng)?shù)腘,,N,-二垸基氨基-N-烷基胺或者,對(duì)于X-硫,可以通過適當(dāng)?shù)腸o-烷硫基烷基胺與具有醇、或者硫醇或者氨基官能團(tuán)(aminicfunction)的期望的Ri殘基的烷基化反應(yīng)來獲得,Ri分別表示d-C"烷氧基、或C廣C3。環(huán)烷氧基、或d-Cw烷硫基、或d-(:26烷胺基、或C2-(:26二烷基氨基,從而獲得相應(yīng)的氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯或脲。由此獲得的中間體接著通過與具有離去基團(tuán)Y的適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)酸的堿金屬例如鈉或者鉀的鹽反應(yīng)進(jìn)行烷基化,所述反應(yīng)通過控制的加入強(qiáng)堿溶液,在水中或有機(jī)溶劑中進(jìn)行,反應(yīng)溫度為室溫至IOO"C,保持pH值在大約7.5。該反應(yīng)可以在室溫至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度范圍下,任選在無機(jī)堿或有機(jī)堿存在下,在水中或者惰性有機(jī)溶劑中便利地進(jìn)行。優(yōu)選的實(shí)現(xiàn)反應(yīng)的溶劑的例子是醚(乙醚、異丙醚、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷等等);酯(乙酸乙酯等等);氯化烴(二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等等);芳香烴(苯、甲苯、二甲苯等等);脂肪烴(己烷、庚烷、環(huán)己烷等等);偶極非質(zhì)子溶劑(N.N-二甲基曱酰胺、二曱亞砜、環(huán)丁砜等等)。優(yōu)選的無機(jī)堿的例子是堿金屬或堿土金屬(鈉、鉀、鈣等等)的氫氧化物、碳酸鹽。優(yōu)選的有機(jī)堿的例子是吡啶、二甲基氨基吡啶、脂肪胺(三乙胺等等)、環(huán)胺(嗎啉、哌啶等等)。如果取代基RmR2、R3、Rs含有光學(xué)或幾何異構(gòu)中心,通式U)化合物可以以全部可能的結(jié)構(gòu)的異構(gòu)形式存在。因此本發(fā)明的范圍還包括通式(I)化合物作為任何比例的異構(gòu)混合物的用途,以及還包括單一異構(gòu)體的形式在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域中控制植物病原真菌的用途。當(dāng)來自天然提取物時(shí),通式(I)化合物還可以以它們的同系物的混合物存在,因此本發(fā)明的范圍還包括通式(I)化合物作為任何比例的它們的同系物混合物在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域控制植物病原體真菌和細(xì)菌的用途。通式(I)化合物還可以以通過與任何數(shù)量的水分子配位的水合形式存在,或者以從水溶液中獲得的水合形式存在,并且直接用于農(nóng)業(yè)目的。通式(I)化合物還可以包含并且可能地在其結(jié)構(gòu)內(nèi)部與其它金屬陽(yáng)離子例如鈉、釣、鉀配位,其數(shù)量可以隨用于合成通式(I)化合物的制備方法不同而改變。因此本發(fā)明的范圍還包括包含所述鹽的所述式(I)化合物溶液在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域控制植物病原真菌和細(xì)菌的用途。通式(I)化合物能夠控制眾多真菌和細(xì)菌植物病原體,還具有對(duì)其它殺真菌劑的降低的敏感性。通式(I)化合物有效作用的植物病原體真菌和細(xì)菌的例子是_禾谷類上的長(zhǎng)蠕孢(〃e/邊2'/7^os/7or/wz7;_禾谷類上的白粉菌(^ys/p力espp);■禾谷類上的柄銹菌(戶wc"./2/fl柳.);-葡萄上的葡生單軸霉(戶/as/no/7arflr/〃co/s);國(guó)蔬菜上的腐霉菌(戶/M/咖s//);誦蔬茱上的疫霉菌(戶A^op力"orfl);禾谷類上的味孢菌(^^"c力o^por/i/izO;一禾谷類上的殼針孢菌(Se/^or/a);國(guó)葫聲科植物(例如黃瓜)上的棕絲單嚢殼(S/力aero"e"-蘋果樹上的白叉絲單嚢殼(尸o^^/力flerfl/ewco"/c力fl);國(guó)水稻上的稻梨孢菌(i^ric"7flWa0r7we);-葡萄上的葡萄鉤絲殼(i7ec^or);-果樹上的黑星菌(^/7&r/a);-葡萄和蔬菜上的灰葡萄孢菌(^Wr^-禾谷類上的鐮孢菌(^i/^sr/u/z/);畫果樹和蔬菜上的鏈格孢菌(J/^r/2ar/a);-甜菜上的尾孢菌(Cercos;7ors柳.);-黃單孢桿菌(Xs/7f咖o/2as);-芽孢桿菌(勘c/7/i/ss卯.)通式(I)化合物能夠發(fā)揮治療和預(yù)防性能兩種殺真菌作用,并且具有較低的植物毒性或沒有植物毒性。因此本發(fā)明進(jìn)一步的目的涉及通過使用具有通式(I)的甜菜堿型兩性離子的結(jié)構(gòu)的兩性化合物控制農(nóng)作物植物病原真菌和細(xì)菌的方法,其中所述兩性化合物具有直接殺真菌和細(xì)菌活性,并且涉及通過使用具有通式(I)的甜菜堿型兩性離子的結(jié)構(gòu)的兩性化合物刺激來自非生物壓力(溫度、鹽度、干旱等等)和生物壓力的植物天然防御系統(tǒng)和謙導(dǎo)植物本身抗病性的方法。用于獲得預(yù)期效果的化合物的量可以隨各種各樣的因素而變化,所述因素例如使用的化合物、保護(hù)的農(nóng)作物、病原體的類型、侵染程度(thedegreeofinfection)、氣^f矣條件、4吏用方法和采用的劑型。通常每公項(xiàng)IOg至5kg的化合物劑量即可提供充分的控制。對(duì)于農(nóng)業(yè)上的實(shí)際應(yīng)用,采用包含一或多種具有通式(I)的甜菜堿型兩性離子結(jié)構(gòu)的兩性化合物的殺真菌組合物常常是有用的。這些組合物可以在植物的各個(gè)部分,例如葉、莖、枝和根,或者播種前種子本身,或者植物生長(zhǎng)地施用。組合物能夠以干粉、可濕性粉劑、乳油、微乳劑、糊劑、顆粒劑、溶液、懸浮液等等形式使用組合物類型的選擇將取決于特定的用途。按照已知的方法制備組合物,例如通過使用溶劑介質(zhì)和/或固體稀釋劑稀釋或者溶解活性物質(zhì),可能在表面活性劑存在下進(jìn)行??梢允褂玫墓腆w稀釋劑或者栽體是,例如二氧化硅、高嶺土、斑脫土、滑石粉、硅藻土、白云石、碳酸鈣、氧化鎂、石貪、粘土、人造硅酸鹽、綠坡縷石、海泡石。可以使用的液體稀釋劑,除水之外,是,例如芳族有機(jī)溶劑(二甲苯或者烷基苯混合物、氯苯等等),石蠟(油的餾分),醇(曱醇、丙醇、丁醇、辛醇、甘油等等),酯(乙酸乙酯,乙酸異丁酯等等),酮(環(huán)己酮、丙酮、苯乙酮、異佛爾酮、乙戊酮等等),酰胺(N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮等)??梢允褂玫谋砻婊钚詣┦氢c、鉀、三乙胺或者三乙醇胺的鹽,烷基磺酸鹽,烷基芳基磺酸鹽,聚乙氧基化烷基酚,山梨糖醇聚乙氧基化酯,木質(zhì)素磺酸鹽,等等。組合物還可以包含用于特別目的的特定添加劑,例如膠粘劑如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯等等。還已發(fā)現(xiàn),在農(nóng)業(yè)實(shí)踐中,當(dāng)與眾多其它殺真菌活性成分聯(lián)合使用時(shí)通式(I)化合物的殺真菌作用特別有效,從而形成用于抵抗抗藥性策略的優(yōu)良的手段,進(jìn)一步允許降低使用劑量并刺激植物的天然防御o更準(zhǔn)確地說,通過混合通式(I)化合物和已知的能夠刺激植物的自然防御的其它化合物已經(jīng)觀察到高度的協(xié)同增效,所述其它化合物為例如水楊酸、乙酰水楊酸、乙酰水楊酸的銅(II)鹽ASA2Cu、2,6-二氯異煙酸(INA)、苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸1,S-甲酯(BTH)、糖精,從而以一種有效且安全的方式增強(qiáng)和調(diào)整生物活性。特別是,已經(jīng)注意到當(dāng)與通式(I)化合物混合時(shí)下列化合物增強(qiáng)的生物活性亞磷酸、其衍生物、其鹽及其混合物,例如,K2HP03、KH2P03、Na2HP03、NaH2P03、(NH4)2HP03、NH4H2P03、三乙麟酸鋁;苯霜靈(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);殺真菌二肽IR5885(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);氟醚唑(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);*抗性誘導(dǎo)劑例如水楊酸、其衍生物和銅鹽,乙酰水楊酸、其衍生物和銅鹽,例如乙酰水楊酸銅(II)鹽ASA2Cu、水楊酸銅(II)鹽SA2Cu、水楊酸銅(II)鹽SACu、2,6-二氯異煙酸(INA)、苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸rS-甲酯(BTH)、糖精;銅鹽例如氫氧化銅、王銅、銅鈞氯氧化物(cuprocalciumoxychloride)、堿式硫酸銅','異丙菌胺;苯鐾菌胺;氰霜唑。所述殺真菌化合物是市售化合物或者幾乎已經(jīng)商業(yè)化的??梢院苋菀椎卦诩夹g(shù)文獻(xiàn)中發(fā)現(xiàn)對(duì)其的描述,例如"殺蟲劑手冊(cè)(ThePesticideManual),,,2000,XII版,BritishCropCouncilEd.,在www.Agrowreports.Com。IR5885,具有殺真菌活性的二肽,指的是專利申請(qǐng)EP1028125中要求保護(hù)的化合物中的一個(gè)。因此,本發(fā)明的目的涉及含有至少一種通式(I)兩性化合物和一個(gè)或多個(gè)下述殺真菌化合物的所述組合物的用途亞磷酸、其衍生物、其鹽及其混合物,例如,K2HP03、KH2P03、Na2HP03、NaH2P03、(NH4)2HP03、NH4H2P03、三乙聘酸鋁;苯霜靈(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);殺真菌二肽IR5885(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);氟醚唑(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);抗性誘導(dǎo)劑例如水楊酸、其衍生物和銅鹽,乙酰水楊酸、其衍生物和銅鹽,例如乙酰水楊酸銅(II)鹽ASA2Cu、水楊酸銅(II)鹽SA2Cu、水楊酸銅(II)鹽SACu、2,6-二氯異煙酸(INA)、苯并[1,2,3〗噻二唑-7-硫代羧酸l'S-甲酯(BTH)、糖精;銅鹽例如氫氧化銅、王銅、銅鈣氯氧4匕物(cuprocalciumoxychloride)、堿式硫酸銅','異丙菌胺;苯噢菌胺;氰霜唑;與通過簡(jiǎn)單混合兩種活性成分獲得的混合物相比其具有令人驚訝的更高的生物活性。根據(jù)本發(fā)明優(yōu)選的組合物選自-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)和K2HP03;-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)和KH2P03;-甘氨酸甜菜堿和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿和K2HP03;-椰油酰胺丙基甜菜堿和KH2P03;-椰油酰胺丙基甜菜堿和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿和氟醚唑;-椰油酰胺丙基甜菜堿和氟醚唑R異構(gòu)體;-椰油酰胺丙基甜菜堿和IR5885;-椰油酰胺丙基甜菜堿和異丙菌胺;陽(yáng)椰油酰胺丙基甜菜堿和苯漆菌胺;-椰油酰胺丙基甜菜堿和氰霜唾;-椰油酰胺丙基甜菜堿和R異構(gòu)體IR5885;畫椰油酰胺丙基甜菜堿、IR5885和K2HP03-KH2P03;國(guó)椰油酰胺丙基甜茱堿、IR5885和三乙膦酸鋁;-甘氨酸甜菜堿、IR5885和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿、R異構(gòu)體IR5885和三乙膦酸鋁;-甘氨酸甜菜堿、R異構(gòu)體IR5885和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿、R異構(gòu)體IR5885和K2HP03-KH2P03;-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)、K2HP03-歸03和IR5885;-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)、K2HP03-01203和異丙菌胺;-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)、K2HP03-歸03和苯逸菌胺;-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)、K具-KH2P03和氛霜唑;-甘氨酸甜菜堿(glycinebetaine)、K2HP03-101203和R異構(gòu)體IR5885;-椰油酰胺丙基甜菜堿和ASA2Cu;-椰油酰胺丙基甜菜堿和SA2Cu;-椰油酰胺丙基甜菜堿和SACu;-肉毒堿和K2HP03;-肉毒堿和KH2P03;畫肉毒堿和K2HP03-服03和IR5885。上述組合物的活性成分的濃度可以在寬范圍內(nèi)變化,該范圍取決于活性化合物、它們指定的用途、環(huán)境條件和采用的制劑的類型?;钚猿煞值臐舛确秶ǔ?%至90%,優(yōu)選5至50%。下述實(shí)施例用于例舉來更好地理解發(fā)明,并不用于限制本發(fā)明。實(shí)施例1月桂基酰胺丙基-N,N-二甲基胺的制備在10g月桂酰氯的50ml二氯甲烷和4.74ml三乙胺溶液中加入4.67g3-二甲基氨基-l-丙胺。混合物在室溫下攪拌過夜。萃取所獲得的產(chǎn)物,水洗,用Na2S04干燥,干燥后,獲得12g期望的化合物(收率93%)。元素分析[%實(shí)驗(yàn)值(理論值)]=C71.2(71,6);H12.5(12.6);N9.5(9.8)。實(shí)施例2二十烷基二甲基胺的制備在10g二十烷基溴的水溶液中加入IO.5ml二甲胺的40。/。水溶液?;旌衔镌谑覝叵聰嚢柽^夜。萃取所獲得的產(chǎn)物,水洗,用Na2S04干燥,干燥后,獲得8.1g期望的化合物(收率90%)。元素分析[%實(shí)驗(yàn)值(理論值)]=C80.9(81.1);H14.3(14.7);N4.5(4.3)。實(shí)施例3膽固醇酰胺丙基二甲胺的制備在15g氯甲酸膽固醇酯的70ml二氯甲烷和3.49ml三乙胺溶液中加入3,41g3-二甲基氨基-1-丙胺?;旌衔镌谑覝叵聰嚢柽^夜。萃取所獲得的產(chǎn)物,水洗,用Na2S04干燥,干燥后,獲得15.8g期望的化合物(收率92%)。元素分析[%實(shí)驗(yàn)值(理論值)]-C77.0(76.8);H11.9(11.2);N5.1(5.4)。實(shí)施例4月桂基酰胺丙基甜菜堿(化合物7)的制備在反應(yīng)器中加入溶于32ml水的12g月桂基酰胺丙基-N,N-二甲胺和4.9g單氯乙酸鈉。反應(yīng)混合物緩慢加熱到98X:并通過連續(xù)加入50%重量的氫氧化鈉溶液保持大約7.5的pH值。大約5小時(shí)后,起始物完全耗盡,獲得的溶液可直接使用。用與上述實(shí)施例類似的方法制備下列化合物:表1_<table>tableseeoriginaldocumentpage28</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage29</column></row><table>的殺真菌活性使用化合物1、2和3通過對(duì)葉片兩面噴霧處理在花瓶(vases)中設(shè)定環(huán)境下(20±11C,70%相對(duì)濕度)生長(zhǎng)的葡萄葉片(Dolcetto品種),所述化合物分散在按體積20%丙酮中的丙酮水(hydroacetone)溶液中。在設(shè)定環(huán)境中保持24小時(shí)之后,使用葡生單軸霉的分生孢子水懸浮液(每cm320,000個(gè)分生孢子)對(duì)植物葉片兩面進(jìn)行噴霧。將植物保持在21C,濕度飽和的環(huán)境中,度過真菌潛伏期。在此階段的末期(7天),按照從0(完全被侵染的植物)至100(健康植物)的評(píng)價(jià)百分比等級(jí)評(píng)定殺真菌活性。表2<table>tableseeoriginaldocumentpage30</column></row><table>具有通式(I)的化合物與其它殺真菌劑的混合物對(duì)葡生單軸霉的7天預(yù)防活性<table>tableseeoriginaldocumentpage31</column></row><table>*當(dāng)ppm劑量涉及亞磷酸鉀時(shí),用等當(dāng)量亞磷酸表示。實(shí)施例6確定對(duì)抗小麥白粉病(禾白粉菌Srj^/pAegrfl邊Z/2")的殺真菌活性使用化合物1、2和3通過對(duì)葉片兩面噴霧處理在花瓶(vases)中設(shè)定環(huán)境下(20土1X:,70%相對(duì)濕度)生長(zhǎng)的小麥葉片(Gemini品種),所述化合物分散在按體積20。/。丙酮中的丙酮水(hydroacetone)溶液中。在設(shè)定環(huán)境中保持24小時(shí)之后,使用禾白粉菌的分生孢子水懸浮液(每ci^200,()00個(gè)分生孢子)對(duì)植物葉片兩面進(jìn)行噴霧。將植物保持在18至24X:范圍,濕度飽和的環(huán)境中,度過真菌潛伏期。在此階段的末期(12天),按照從0(完全被侵染的植物)至100(健康植物)的評(píng)價(jià)百分比等級(jí)評(píng)定殺真菌活性。表4具有通式(I)的化合物與其它殺真菌劑的混合物對(duì)禾白粉菌的5天預(yù)防活性混合物活性(劑量ppm)活性(劑量ppm)活性(刑量ppn)氟醚唑48(1.8ppm)化合物Nr.820(500ppm)氟醚唑+化合物Nr.897(1.8+50Qppm)IR588520(500ppm)IR5885+化合物Nr.893(500+500ppm)實(shí)施例7確定對(duì)抗小麥銹病(隱匿柄銹菌Pi/cc/i7/flreco/2f//")的殺真菌活性使用化合物1、2和3通過對(duì)葉片兩面噴霧處理在花瓶(vases)中設(shè)定環(huán)境下(20土1X:,70%相對(duì)濕度)生長(zhǎng)的小麥葉片(Gemini品種),所述化合物分散在按體積20。/。丙酮中的丙酮水(hydroacetone)溶液中。在設(shè)定環(huán)境中保持24小時(shí)之后,使用隱匿柄銹菌的分生孢子水懸浮液(每cm3200,000個(gè)分生孢子)對(duì)植物葉片兩面進(jìn)行噴霧。將植物保持在18至24C范圍,濕度飽和的環(huán)境中,度過真菌潛伏期。在此階段的末期(14天),按照從0(完全被侵染的植物)至100(健康植物)的評(píng)價(jià)百分比等級(jí)評(píng)定殺真菌活性。32表5具有通式(I)的化合物與其它殺真菌劑的混合物對(duì)隱匿銹菌的5天預(yù)防活性<table>tableseeoriginaldocumentpage33</column></row><table>實(shí)施例8確定具有通式(I)的化合物以及它們與其它殺真菌劑的混合物的基因反應(yīng)。使用具有通式(I)的化合物以及它們與其它殺真菌劑的混合物處理四星期大的擬南芥(ara6/^/^"Mfl//fl/2fl)幼苗,并且在處理24小時(shí)后收集葉片。使用"Genelute哺乳動(dòng)物總RNA試劑盒,,(GenelutemammaliantotalRNAkit)(Sigma)按照規(guī)程指示從0.05g新鮮組織中提取總歸。使用Fennentas生命科學(xué)(LifeSciences)商業(yè)化的"RevertAidM-MuLV反轉(zhuǎn)錄酶(ReverseTranscriptase)"按照下列規(guī)程合成cDM:2pg總RNA與0.5ng的oligo(dT)18混合。然后加入去離子水(不含核酸酶)使反應(yīng)體積達(dá)到llpl,隨后將反應(yīng)物在70n溫育5分鐘,然后在水中冷卻。然后在混合物中加入下列試劑4)il的5x反應(yīng)緩沖液,10mM的dNTP混合物,20單位的核糖核酸酶抑制劑。將反應(yīng)物在371C溫育5分鐘,隨后在混合物中加入200單位的RevertAidM-MuLV反轉(zhuǎn)錄酶,并且將反應(yīng)物在421C溫育60分鐘。然后通過在70"C溫育10分鐘鈍化酶來終止反應(yīng)。PCR分析使用核糖體RNA18S的引物/competimers混合物以9:1的比例作為內(nèi)標(biāo)(internalstandard)作用于cDNA以進(jìn)行定量PCR分析。用于PCR反應(yīng)的引物序列在下面列出-PR1fw:5,GTAGCTCTTGTAGGTGCTCT3,-PR1rev:5,CATCCTGCATATGATGCTCC3,在25y1具有下列組分的反應(yīng)體系中進(jìn)行PCR反應(yīng)CDNA:0.5jLi1lOx反應(yīng)緩沖液2.5jul50mMMgCl2=0,75|il2.5mMd證s:0.5jla15nM18S引物Competimer混合物(9:1比例)0.5p112.5nM基因特異正向引物(primerforward):0.5p112.5jiM基因特異反向引物(primerreverse):0.5p1EurocloneTaq(5u/1):0.25jli1)在94'C變性2分鐘后,將下列擴(kuò)增程序進(jìn)行35個(gè)循環(huán)94。C:30sec退火溫度PRl:48*C:30sec72"C:lmin隨后在72TC進(jìn)行額外循環(huán)10分鐘。在圖1中,其中A)ASA2Cu12.5ppmB)甘氨酸甜菜堿800ppmC)甘氨酸甜菜堿1600ppmD)4匕合物Nr.8800ppmE)化合物Nr.81600ppmF)ASA2Cu12.5ppm+化合物Nr.8800ppmG)空白對(duì)照與空白對(duì)照和甘氨酸甜菜堿的比較分別顯示了單獨(dú)的化合物Nr.8及其與乙酰水楊酸銅(II)鹽(ASA2Cu)混合物的特殊基因反應(yīng),權(quán)利要求1、一種兩性化合物,其特征在于其具有通式(I)的甜菜堿型的兩性離子結(jié)構(gòu)其中-R1表示任選取代的直鏈或者支鏈的C1-C26烷基;任選取代的直鏈或支鏈C1-C26鹵代烷基;任選取代的直鏈或者支鏈的C1-C26烷氧基;任選取代的直鏈或者支鏈的C1-C26烷硫基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-C26烯基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-C26炔基;任選稠合的C3-C30環(huán)烷基或者任選取代的甾類稠合C17環(huán)烷基;任選稠合和任選取代的C3-C30環(huán)烷氧基;任選取代的雜環(huán)基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的直鏈或環(huán)狀C6-C12糖類基團(tuán);C1-C26烷基胺基或n不為0時(shí)任選取代的C2-C26二烷基胺基;-R2和R3,相同或不同,表示任選取代的C1-C3烷基;-R4和R5,相同或不同,表示氫原子,或者任選取代的直鏈或者支鏈的C1-C6烷基;任選取代的直鏈或者支鏈C2-C6烯基;任選取代的C3-C6環(huán)烷基;羥基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的雜環(huán)基;R4和R5可以獨(dú)立的與R2基團(tuán)一起成環(huán);-X表示氮原子或者硫原子;-Z表示碳原子或者硫原子;-m表示1至5范圍的數(shù);-n和p表示0至3范圍的數(shù);-X=硫時(shí)q為0或者X=氮時(shí)q為1;-Z=碳時(shí)s為1或者Z=硫時(shí)s為2。2、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于直鏈或支鏈d-C"烷其中:基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、辛基、十二烷基、十八烷基、二十烷基、二十六烷基。3、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于d-C26面代烷選自氟曱基、二氟甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、全氟辛基、全氟十二烷基。4、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于d-"烷氧基選自甲氧基、乙氧基、異丙氧基、環(huán)丙基甲氧基、十二烷氧基。5、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于d-(^硫代烷基選自硫代甲基、硫代乙基、硫代十二烷基、硫代辛基。6、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于C2-C"烯基選自乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-癸烯基、8-十七碳烯基、8,11,14-十七碳三烯基、8,11-十七碳二烯基。7、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于C2-C26炔基選自乙炔基、炔丙基、1-十二碳炔基、1-十八碳炔基。8、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于任選稠合的C3-"環(huán)烷基選自環(huán)丙基、2,2-二氯環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、十氫化萘、術(shù)>香基。9、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于甾類稠合Cn環(huán)烷基選自膽甾烷基、或鵝脫氧膽甾烷基、或熊去氧膽齒烷基、或脫氧膽甾烷基、或碘脫氧膽齒烷基、或石膽齒烷基。10、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于C廠"環(huán)烷氧基選自環(huán)戊氧基、環(huán)己氧基、膽甾烯基。11、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于d-C"烷基胺或C2-C26二烷基胺基選自曱胺、二甲胺、乙胺、異丙胺、二丁胺、二辛胺、十六烷基胺、十二垸胺。12、根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其特征在于芳基選自苯基、萘基、菲基。13、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于雜環(huán)芳基選自吡啶、嘧啶、噠溱、吡嗪、三喚、四喚、喹啉、喹喔啉、喹唑啉、呋喃、噻汾、吡咯、噁哇、塞哇、異噁哇、異漆喳、噁二喳、盡二喳、P比哇、咪唑、三唑、四唑、吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并噁二唑、苯并噻二唑、苯并吡唑、苯并咪唑、苯并三唑、三唑并吡梵、三唑并嘧咬、漆唑并三唑、香豆素。14、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于雜環(huán)基選自吡咯烷、哌啶、二氫吡啶、哌喚、2,6-二酮哌溱、氮雜環(huán)丁-2-酮、嗎啉、噻溱、二氫吲哚。15、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于直鏈或環(huán)狀C6-d2糖類基團(tuán)選自葡萄糖基、吡喃葡糖基、P-D-呋喃果糖基-a-D-吡喃葡糖基、4-0-p-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖基。16、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于選自月桂基甜菜堿;硬脂基甜菜堿;辛基/癸基酰胺丙基甜菜堿;鯨蠟基甜菜堿;月桂基羥基二曱基磺基甜菜堿;月桂基/鯨蠟基甜菜堿;月桂基酰胺丙基甜菜堿;椰油酰胺丙基甜菜堿;椰油酰胺丙基羥基磺基甜菜堿;膽固醇羰基酰胺丙基甜茱堿;膽齒烷酰胺丙基甜菜堿;鵝去氧膽齒烷酰胺丙基甜菜堿;去氧膽齒烷酰胺丙基甜菜堿;石膽甾烷醜胺丙基甜菜堿;環(huán)己氧基羰基酰胺丙基甜菜堿;葡糖基酰胺丙基甜菜堿;N,N-二月桂基氨基丙基甜菜堿;N-十六烷基脲基丙基甜菜堿;.椰油酰胺丙基甲基乙酰硫代甜菜堿;月桂酰胺丙基曱基乙酰硫代甜菜堿;鯨蠟基甲基乙酰硫代甜菜堿;N,N-二辛基脲基丙基甜菜堿;月桂基酰胺乙基甜菜堿;月桂基酰胺丙基[L]纈氨酸甜菜堿;月桂基酰胺丙基[L]脯氨酸甜菜堿;月桂基酰胺丙基[L]丙氨酸甜菜堿;■月桂基酰胺丙基[L]苯基甘氨酸甜菜堿;月桂基酰胺丙基-p-苯基丙氨酸甜菜堿;月桂基酰胺丙基-|3-4-氯苯基丙氨酸甜菜堿;月桂基酰胺丙基-p-丙氨酸甜菜堿;椰油酰胺丙基[L]纈氨酸甜菜堿;.椰油酰胺丙基[L]脯氨酸甜菜堿;椰油酰胺丙基[L]丙氨酸甜菜堿;.椰油酰胺丙基[L]苯基甘氨酸甜菜堿;.椰油酰胺丙基-p-苯基丙氨酸甜菜堿;椰油酰胺丙基-P-4-氯苯基丙氨酸甜菜堿;椰油酰胺丙基-p-丙氨酸甜菜堿;十氫-2-萘氧基羰基酰胺丙基甜菜堿;3,5-二叔丁基苯酰胺丙基甜菜堿;3,5-二叔丁基苯氧基羰基酰胺丙基甜菜堿;.a-D-吡喃葡萄糖基-p-D-呋喃果糖基氧基羰基酰胺丙基甜菜堿;三甲基羥基丁酰甜菜堿。17、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于當(dāng)取代基Ri、R2、R3、R4、Rs包含光學(xué)的或幾何異構(gòu)中心時(shí),具有全部結(jié)構(gòu)的異構(gòu)形式。18、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于當(dāng)化合物來自天然提取物時(shí),由同系物產(chǎn)品以任何比例的混合物組成。19、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于通過與任何數(shù)量的水分子配合以水合形式存在。20、根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其特征在于還包含并且可能在結(jié)構(gòu)中與其它不同數(shù)目的金屬陽(yáng)離子例如鈉、鈣、鉀配合,所述陽(yáng)離子數(shù)目取決于用來合成具有通式(I)化合物的制備方法。21、具有通式(I)的甜菜堿型的兩性離子結(jié)構(gòu)的兩性化合物的控制植物病原體真菌和細(xì)菌和/或緩和非生物壓力和生物壓力的用途,-K表示任選取代的直鏈或者支鏈的d-Cw烷基;任選取代的直鏈或支鏈d-C26卣代烷基;任選取代的直鏈或者支鏈的d-C"烷氧基;任選取代的直鏈或者支鏈的(:26烷硫基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-C"烯基;任選取代的直鏈或者支鏈的C2-C"炔基;任選稠合的C3-C3。環(huán)烷基或者任選取代的甾類稠合C17環(huán)烷基;任選稠合和任選取代的(:3-&。環(huán)烷氧基;任選取代的雜環(huán)基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的直鏈或環(huán)狀C「Cu糖類基團(tuán);d-C"烷基胺基或n不為Q時(shí)任選取代的C2-C"二烷基胺基;-R2和R"相同或不同,表示任選取代的d-&烷基;-R4和Rs,相同或不同,表示氫原子,或者任選取代的直鏈或者支鏈的d-Ce烷基;任選取代的直鏈或者支鏈C2-C6烯基;任選取代的C3-Ce環(huán)烷基;羥基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;任選取代的雜環(huán)基;IU和Rs可以獨(dú)立的與R2基團(tuán)一起成環(huán);-X表示氮原子或者硫原子;-Z表示碳原子或者硫原子;-m表示l至5范圍的數(shù);-n和p表示0至3范圍的數(shù);其中:-X-硫時(shí)q為O或者X-氮時(shí)q為1;-Z-碳時(shí)s為1或者Z=硫時(shí)s為2。22、根據(jù)權(quán)利要求2-20中任一項(xiàng)化合物的用途,用于控制植物病原真菌和細(xì)菌和/或緩和非生物和生物壓力。23、根據(jù)權(quán)利要求2-20中任一項(xiàng)化合物的用途,用于刺激來自非生物和生物壓力的植物天然防御系統(tǒng),并且誘導(dǎo)植物本身的抗病性。24、根據(jù)權(quán)利要求21或22或23的用途,其特征在于所述用途是治療性的和/或預(yù)防性的。25、根據(jù)權(quán)利要求21至24中任一項(xiàng)用途,其中具有通式(I)的化合物以每公項(xiàng)10g至5kg范圍的量使用。26、根據(jù)權(quán)利要求21至25中任一項(xiàng)用途,具有通式(I)的化合物為單獨(dú)的異構(gòu)體或任何比例的異構(gòu)體混合物。27、根據(jù)權(quán)利要求21至26中任一項(xiàng)用途,用在轉(zhuǎn)基因蔬菜品種中。28、根據(jù)權(quán)利要求1至20中任一項(xiàng)用途,用于非生命底物例如塑料材料、金屬、紡織纖維、玻璃、木材、紙、泡沫材料、磚上的真菌病害的控制。29、根據(jù)權(quán)利要求28的用途,通過噴霧、涂抹、浸泡、浸漬應(yīng)用到底物的表面。30、通過使用根據(jù)權(quán)利要求1至20的具有通式(I)的兩性離子甜菜堿型兩性化合物控制植物病原真菌和細(xì)菌和/或緩和農(nóng)作物中的非生物和生物壓力的方法。31、通過使用根據(jù)權(quán)利要求1至20的具有通式(I)的兩性離子甜菜堿型兩性化合物緩和未自非生物和生物壓力的植物天然防御系統(tǒng)以及誘導(dǎo)植物本身的抗病性的方法。32、包含一種或多種根據(jù)權(quán)利要求1至20的具有通式(I)的兩性離子甜菜堿型兩性化合物的殺真菌組合物。33、根據(jù)權(quán)利要求32的組合物,其特征在于包含其它活性成分。34、根據(jù)權(quán)利要求33的組合物,其特征在于包含至少一種下列產(chǎn)品作為另外的活性成分.亞磷酸、其衍生物、其鹽及其混合物,例如,K2HP03、KH2P03、Na2HP03、NaH2P03、(NH4)2HP03、NH4H2P03、三乙膦酸鋁;苯霜靈(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);殺真菌二肽IR5885(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);氟醚唑(其外消旋形式或者作為旋光活性的R異構(gòu)體);抗性誘導(dǎo)劑例如水楊酸、其衍生物和銅鹽,乙酰水楊酸、其衍生物和銅鹽,例如乙酰水楊酸銅(II)鹽ASAXu、水楊酸銅(II)鹽SA2Cu、水楊酸銅(II)鹽SACu、2,6-二氟異煙酸(INA)、苯并[l,2,3]^二唑-7-疏代羧酸1'S-甲酯(BTH)、糖精;.銅鹽例如氫氧化銅、王銅、銅鈣氯氧化物、堿式硫酸銅;'異丙菌胺;苯蓉菌胺;氰霜唑。35、根據(jù)權(quán)利要求34的組合物,其特征在于所述組合物選自-甘氨酸甜菜堿和K2HP03;-甘氨酸甜菜堿和KH2P03;-甘氨酸甜菜堿和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜茱堿和K2HP03;-椰油酰胺丙基甜菜堿和KH2P03;-椰油酰胺丙基甜菜堿和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿和氟醚唑;-椰油酰胺丙基甜菜堿和氟醚唑R異構(gòu)體;-椰油酰胺丙基甜菜堿和IR5885;-椰油酰胺丙基甜菜堿和異丙菌胺;-椰油酰胺丙基甜茱堿和苯噻菌胺;-椰油酰胺丙基甜菜堿和氛霜唑;-椰油酰胺丙基甜菜堿和R異構(gòu)體IR5885;畫椰油酰胺丙基甜菜堿、IR5885和K2HP03-KH2P03;-椰油酰胺丙基甜菜堿、IR5885和三乙膦酸鋁;-甘氨酸甜菜堿、IR5885和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿、R異構(gòu)體IR5885和三乙膦酸鋁;-甘氨酸甜菜堿、R異構(gòu)體IR5885和三乙膦酸鋁;-椰油酰胺丙基甜菜堿、R異構(gòu)體IR5885和K2HPO「KH2P03;曙甘氨酸甜菜堿、K2HP03-KH2P03和IR5885;畫甘氨酸甜菜堿、K2HP03-KH2P03和異丙菌胺;-甘氨酸甜菜堿、K2HP03-KH2P03和苯噻菌胺;-甘氨酸甜菜堿、K2HP03-KH2P03和氰霜唑;-甘氨酸甜菜堿、K2HP03-KH2P03和R異構(gòu)體IR5885;-椰油酰胺丙基甜菜堿和ASA2Cu;-椰油酰胺丙基甜菜堿和SA2Cu;-椰油酰胺丙基甜菜堿和SACu;-肉毒堿和K2HP03;-肉毒堿和KH2P03;-肉毒堿和〖2肝03-KH2P03和IR5885。36、根據(jù)權(quán)利要求32至35任一項(xiàng)所述的組合物,其中活性成分的濃度范圍為1%至90。/。,優(yōu)選5至50%。37、根據(jù)權(quán)利要求32至36任一項(xiàng)所述的組合物控制病原體真菌和細(xì)菌和/或緩和非生物壓力和生物壓力的用途。38、根據(jù)權(quán)利要求32至36任一項(xiàng)所述的組合物刺激由非生物壓力和生物壓力引起的植物天然防御系統(tǒng)以及誘導(dǎo)植物本身抗病性的用途。39、根據(jù)權(quán)利要求37或38的用途,其中在植物的各個(gè)部分,在葉、莖、枝和根,或者播種前種子本身,或者植物生長(zhǎng)地進(jìn)行所述組合物的施用。全文摘要具有通式(I)的甜菜堿型的兩性離子結(jié)構(gòu)的兩性化合物及其控制植物病原體真菌或細(xì)菌和/或緩和非生物壓力和生物壓力的用途。文檔編號(hào)C07C233/89GK101316509SQ200680044384公開日2008年12月3日申請(qǐng)日期2006年10月10日優(yōu)先權(quán)日2005年10月17日發(fā)明者F·阿龐納,G·瓦利亞,L·米蘭納,L·菲里皮尼,M·G·庫(kù)魯奇,M·古斯莫羅利,S·莫米爾申請(qǐng)人:伊薩羅里斯卡公司
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