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      制備奈比洛爾的方法

      文檔序號(hào):3554177閱讀:461來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:制備奈比洛爾的方法
      制備奈比洛爾的方法本發(fā)明涉及一種制備奈比洛爾的方法,更具體地,涉及下式化合物的去芐基的改善方法,
      權(quán)利要求
      1. 一種用于下式化合物去芐基的方法,
      其包括在基于鈀的催化劑存在下將所述化合物與甲酸反應(yīng)。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述去芐基是在脂肪醇存在下進(jìn)行的。
      3.根據(jù)權(quán)利要求2的方法,其中所述去芐基是在仲丁醇存在下進(jìn)行的。
      4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述催化劑是Pd/C。
      5.根據(jù)權(quán)利要求4的方法,其中所述催化劑是濕型Pd/C。
      6.根據(jù)權(quán)利要求4的方法,其中所述催化劑是5%重量的Pd/C。
      7.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述催化劑是以相對(duì)于基質(zhì)為2-10%重量的量使用的。
      8.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述去芐基是在約70°C的溫度下進(jìn)行的。
      9.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述甲酸/基質(zhì)的摩爾比是3 1。
      10.一種合成奈比洛爾或其加成鹽的方法,其包括根據(jù)權(quán)利要求1,在基于鈀的催化劑存在下用甲酸將式I I的化合物去芐基。
      11.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的方法,其中式II的化合物是以外消旋混合物(士)[R*, S*,S*,S*]的形式存在的。
      12.純度為至少99.9%重量的鹽酸奈比洛爾。
      13.鹽酸奈比洛爾,包含小于0.重量的“de-F”奈比洛爾。
      14.一種合成純度為至少99. 9%重量的奈比洛爾或其加成鹽的方法,包括根據(jù)權(quán)利要求1去芐基。
      15.一種合成包含小于0. 重量的“de-F”奈比洛爾的奈比洛爾或其加成鹽的方法, 其包括根據(jù)權(quán)利要求1去芐基。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種制備奈比洛爾的方法,更具體地,涉及式(II)化合物的去芐基的改善方法,用于制備高純度的奈比洛爾。
      文檔編號(hào)C07D311/58GK102186835SQ200980140649
      公開日2011年9月14日 申請(qǐng)日期2009年10月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月31日
      發(fā)明者P·馬拉格尼, I·密歇爾托, R·沃爾皮切利, G·索里亞托, J·弗萊托, L·科塔爾卡, M·弗澤尼 申請(qǐng)人:Zach系統(tǒng)股份公司
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