專利名稱：抗感染藥物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種能防治細菌性感染的藥物，尤其涉及一種抗感染藥物的制備方法。
背景技術(shù)：
磺胺類藥目前在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代，但由于磺胺藥有對某些感染性疾病(如流腦、鼠疫)、具有療效良好，使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價格低廉等優(yōu)點，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。其作用特點①抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、傷寒桿菌，產(chǎn)氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對少數(shù)真菌，衣原體、原蟲(瘧原蟲和弓形體也有效)；②細菌對各種磺胺藥間有交叉耐藥性；③ 磺胺藥中有可供局部應(yīng)用，腸道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血藥濃度高，組織分布廣；④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲惡唑(SMZ)腦膜通透性好，腦脊液內(nèi)藥物濃度高；⑤主要經(jīng)肝代謝滅活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，結(jié)晶尿及腎臟損害；⑥不良反應(yīng)較多，常見有惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血，粒細胞減少，肝臟損害、腎損害等。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種新型的抗感染藥物的制備方法，其制作所需原材料的成本較低，制備工藝適合工業(yè)生產(chǎn)，且產(chǎn)品純度高，質(zhì)量優(yōu)良。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了如下技術(shù)方案一種抗感染藥物的制備方法， 其特征在于將1份磺胺-6-甲氧嘧啶無水物加入到由乙醇、丙醇與水組成的溶劑系統(tǒng)中， 然后加如堿性溶液調(diào)溶液的PH值為9 13，然后在溫度為35攝氏度 55攝氏度的水浴中攪拌，1小時后，加壓冷卻析晶，其中磺胺-6-甲氧嘧啶無水物丙醇水=1 1 8 5 15。作為本發(fā)明所述抗感染藥物的一種優(yōu)選方案，其中所述堿性溶液選自濃度為 3%的碳酸鈉溶液，其中加壓冷卻控制壓力在0. 15 0. 2mpa。作為本發(fā)明所述抗感染藥物的一種優(yōu)選方案，其中所述堿性溶液選自碳酸氫鈉及碳酸氫鉀溶液。作為本發(fā)明所述抗感染藥物的一種優(yōu)選方案，其中所述堿性溶液選自醋酸鈉溶液或有機堿性溶液。作為本發(fā)明所述抗感染藥物的一種優(yōu)選方案，其中磺胺-6-甲氧嘧啶與堿性溶液的配料比為1 1 8。采用了本發(fā)明所述方法以后，由于采用30 45攝氏度的水浴對其進行恒溫加熱的同時，還用自動攪拌機械對其進行攪拌，因此液體之間更容易混合，更容易形成結(jié)晶物， 同時采用了加壓冷卻的方式，使得結(jié)晶過程加快，得到的結(jié)晶水合物晶型比較好。同時工藝簡便，便于工業(yè)推廣。
具體實施例方式下面結(jié)合具體的實施方式對本發(fā)明所述方法作進一步詳細的說明。實施例1將36g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到150ml水與^ml乙醇、13ml丙醇丁酮組成的溶劑系統(tǒng)中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在40攝氏度，加熱50分鐘，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的碳酸鉀溶液，同時調(diào)整其PH值，控制在8內(nèi)。加熱結(jié)束后，對溶劑系統(tǒng)進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0. Impa0對溶劑進行過濾得到結(jié)晶，干燥后稱重，得到 20g晶體。實施例2將40g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到180ml水與30ml乙醇、5ml丙醇組成的溶劑系統(tǒng)中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在43攝氏度，加熱1個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調(diào)整其PH值，控制在10范圍內(nèi)。加熱結(jié)束后，對溶劑系統(tǒng)進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0. 2mpa。對溶劑進行過濾得到結(jié)晶，干燥后稱重， 得到30g晶體。實施例3將35g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到180ml水與20ml乙醇、7ml丙醇組成的溶劑系統(tǒng)中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在38攝氏度，加熱1. 5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調(diào)整其PH值，控制在9范圍內(nèi)。加熱結(jié)束后，對溶劑系統(tǒng)進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0. 3mpa。對溶劑進行過濾得到結(jié)晶，干燥后稱重， 得到23g晶體。
權(quán)利要求
1.一種抗感染藥物的制備方法，其特征在于將1份磺胺-6-甲氧嘧啶無水物加入到由乙醇、丙醇與水組成的溶劑系統(tǒng)中，然后加如堿性溶液調(diào)溶液的PH值為9 13，然后在溫度為35攝氏度 55攝氏度的水浴中攪拌，1小時后，加壓冷卻析晶，其中磺胺-6-甲氧嘧啶無水物丙醇水=1 1 8 5 15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述抗感染藥物的制備方法，其特征在于所述堿性溶液選自濃度為3%的碳酸鈉溶液，其中加壓冷卻控制壓力在0. 15 0. 2mpa。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗感染藥物的制備方法，其特征在于所述堿性溶液選自碳酸氫鈉及碳酸氫鉀溶液。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗感染藥物的制備方法，其特征在于所述堿性溶液選自醋酸鈉溶液或有機堿性溶液。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗感染藥物的制備方法，其特征在于磺胺-6-甲氧嘧啶與堿性溶液的配料比為1 1 8。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種抗感染藥物的制備方法，采用了本發(fā)明所述方法以后，由于采用30～45攝氏度的水浴對其進行恒溫加熱的同時，還用自動攪拌機械對其進行攪拌，因此液體之間更容易混合，更容易形成結(jié)晶物，同時采用了加壓冷卻的方式，使得結(jié)晶過程加快，得到的結(jié)晶水合物晶型比較好。同時工藝簡便，便于工業(yè)推廣。
文檔編號C07D239/69GK102408381SQ201010294629
公開日2012年4月11日 申請日期2010年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月26日
發(fā)明者李冬生 申請人:江蘇豐洲化學品有限公司