專利名稱：一種制備長效磺胺藥物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種能有效防治全身性細菌性感染的藥物，尤其涉及一種磺胺類藥的制備方法。
背景技術(shù)：
磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代，但由于磺胺藥有對某些感染性疾病(如流腦、鼠疫)、具有療效良好，使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價格低廉等優(yōu)點，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。但近年來發(fā)展較緩慢。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用，使療效明顯增強， 抗菌范圍增大。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種新型的磺胺類藥物的制備方法，其所用溶劑成本較低，制備工藝相對簡單，適合工業(yè)生產(chǎn)，且產(chǎn)品純度高，晶型好。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了如下技術(shù)方案一種制備長效磺胺藥物的方法，其特征在于將磺胺-6-甲氧嘧啶無水物加入到由丙醇與水組成的溶劑系統(tǒng)中，加堿性溶液調(diào)溶液的PH值為8 12，然后在溫度為30攝氏度 50攝氏度的水浴中攪拌30分鐘 45分鐘，最后冷卻析晶，其中磺胺-6-甲氧嘧啶無水物丙醇水=1 1 8 5 15。作為本發(fā)明所述方法的一種優(yōu)選方案，其中的溶劑系統(tǒng)是由丁酮與水組成的，所述丁酮與水的重量百分比為1 5 15。作為本發(fā)明所述方法的一種優(yōu)選方案，所述堿性溶液選自氫氧化鈉溶液及氫氧化鉀溶液。采用了本發(fā)明所述方法以后，由于在溶解過程中加入了一定量的堿性溶液，能夠使得原料快速溶解，同時適當溫度的水浴也能夠使得溶液速度加快；更為關(guān)鍵的是在冷卻過程中，采用加壓冷卻，能夠使得結(jié)晶過程加快，同時結(jié)晶的晶型比較好。另一方面，本發(fā)明所述方法中用的原材料都是一些市場上容易購買到，且成本不是很高，整個生產(chǎn)工藝操作簡便，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
具體實施例方式下面結(jié)合具體的實施方式對本發(fā)明所述方法作進一步詳細的說明。實施例1將15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到IOOml水與30ml 丁酮組成的溶劑系統(tǒng)中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在30 50攝氏度，加熱1. 5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調(diào)整其PH值，控制在7 10范圍內(nèi)。加熱結(jié)束后， 對溶劑系統(tǒng)進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0. 1 0. 3mpa。對溶劑進行過濾得到結(jié)晶，干燥后稱重，得到9. 7g晶體。
實施例2將15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到IOOml水與30ml 丁酮組成的溶劑系統(tǒng)中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在30 50攝氏度，加熱1. 5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調(diào)整其PH值，控制在7 10范圍內(nèi)。加熱結(jié)束后， 對溶劑系統(tǒng)進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0. 1 0. 3mpa。對溶劑進行過濾得到結(jié)晶，干燥后稱重，得到9. 7g晶體。實施例3將15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到IOOml水與30ml 丁酮組成的溶劑系統(tǒng)中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在30 50攝氏度，加熱1. 5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調(diào)整其PH值，控制在7 10范圍內(nèi)。加熱結(jié)束后， 對溶劑系統(tǒng)進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0. 1 0. 3mpa。對溶劑進行過濾得到結(jié)晶，干燥后稱重，得到9. 7g晶體。
權(quán)利要求
1.一種制備長效磺胺藥物的方法，其特征在于將磺胺-6-甲氧嘧啶無水物加入到由丙醇與水組成的溶劑系統(tǒng)中，加堿性溶液調(diào)溶液的PH值為8 12，然后在溫度為30攝氏度 50攝氏度的水浴中攪拌30分鐘 45分鐘，最后冷卻析晶，其中磺胺-6-甲氧嘧啶無水物丙醇水=1 1 8 5 15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于其中的溶劑系統(tǒng)是由丁酮與水組成的，所述丁酮與水的重量百分比為1 5 15。。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述堿性溶液選自氫氧化鈉溶液及氫氧化鉀溶液。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備長效磺胺藥物的方法，采用了本發(fā)明所述方法以后，由于在溶解過程中加入了一定量的堿性溶液，能夠使得原料快速溶解，同時適當溫度的水浴也能夠使得溶液速度加快；更為關(guān)鍵的是在冷卻過程中，采用加壓冷卻，能夠使得結(jié)晶過程加快，同時結(jié)晶的晶型比較好。另一方面，本發(fā)明所述方法中用的原材料都是一些市場上容易購買到，且成本不是很高，整個生產(chǎn)工藝操作簡便，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
文檔編號C07D239/69GK102408382SQ20101029463
公開日2012年4月11日 申請日期2010年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月26日
發(fā)明者李冬生 申請人:江蘇豐洲化學品有限公司