專利名稱：(2s,3r)-3-(4-氟苯基)-4-[(1r)-1-苯基乙基]-2-嗎啉醇新的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及到化合物QS，3R) -3- (4-氟苯基)-4- [ (IR) 苯基乙基]_2_嗎啉醇的新的合成方法，OS，3R) -3- (4-氟苯基)-4- [ (IR) -1-苯基乙基]-2-嗎啉醇可用于制備止吐藥阿瑞吡坦。
背景技術：
化合物QS，3R) -3- (4-氟苯基)~4~ [ (IR) 苯基乙基]_2_嗎啉醇是一種重要的醫(yī)藥中間體，可用于合成止吐藥阿瑞吡坦。專利US20020022725 公開制備(2S, 3R) -3- (4-氟苯基)~4~ [ (IR) -1-苯基乙基]-2-嗎啉醇的方法，在零下20°C用價格比較昂貴的DIBAL-H來還原制備標的化合物。反應條件比較苛刻，試劑相對較貴，且產率較低，純化比較困難。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種制備式(I)化合物的新方法，該方法是用硼氫化物還原式(II)化合物來制得的。本發(fā)明提供的方法操作簡單，反應條件溫和，所用試劑廉價易得，制得的式(I)化合物光學純度和收率都較高，可有效用于規(guī)?；a。
權利要求
1.制備式(I)化合物的方法
2.權利要求1的方法，硼氫化物為硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰。
3.權利要求1的方法，式(II)化合物是在有機溶劑中在酸性條件并在一定溫度下用硼氫化物還原制得式(I)化合物。
4.權利要求3的方法，所用的其中所述的酸是有機酸或無機酸。
5.權利要求4的方法，其中的有機酸選自乙酸、三氟乙酸、對甲苯磺酸。
6.權利要求4的方法，其中的無機酸選自鹽酸、硫酸、硝酸。
7.權利要求3的方法，其中所述的有機溶劑選自二氯甲烷、四氫呋喃、乙腈、乙醚、乙酸乙酯、氯仿、四氯化碳、硝基乙烷、硝基甲烷、二氧六環(huán)、甲苯、正己烷。
8.權利要求3的方法，其中反應溫度為0-50°C。
全文摘要
本發(fā)明涉及到化合物(2S，3R)-3-(4-氟苯基)-4-[(1R)-1-苯基乙基]-2-嗎啉醇新的制備方法。該方法是用硼氫化物還原式(II)化合物來制得式(I)化合物。一方面本發(fā)明提供了一種式(I)化合物的新的制備工藝，另一方面采用本發(fā)明的方法制得的式(I)化合物光學純度和收率較高、成本較低，后處理簡單，因而適于工業(yè)化生產。式(I)化合物是一種重要的醫(yī)藥中間體，可用于合成止吐藥阿瑞吡坦。
文檔編號C07D265/32GK102452996SQ20101052762
公開日2012年5月16日 申請日期2010年11月1日 優(yōu)先權日2010年11月1日
發(fā)明者陶林 申請人:陶林