專利名稱：2’，3’-二脫氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及早期腫瘤診斷的分子影像探針即顯影劑2’，3’- 二脫氧-2’-[氟-18] 氟腺苷化合物，具體涉及2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物及其制備方法以及作為早期腫瘤診斷的分子影像探針的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
轉(zhuǎn)基因表達(dá)的分子影像是近年來(lái)發(fā)展起來(lái)的最先進(jìn)的診斷，治療早期腫瘤的手段，并成為各國(guó)研究腫瘤的前瞻性的技術(shù)。2009年我們報(bào)道了合成2’-脫氧-2’-[氟-18] 胸腺嘧啶(Radiosynthesis of2' -deoxy-2' -[18F] f luorothymidine ([18FjFT), a putative PET agent for imaging HSV-TK expression. Curren t Radiopharmaceuticals,2 (1), 72-85，(2009))用于 HSV-TK 表達(dá)的影像(P. Kumar, A. Zhou, W. Sun, Μ. ffuest, Ε. Knaus, L. ffiebe. Synthesis and initial invitro and in vivo evaluation of 2' - [18F] Fluoro-2' -deoxythymidine([18F]FT)in TK-expressing tumor cells and tissue, 2010fforld Molecular Imaging Congress, September 8-11, Kyoto, Japan(2010))。 Alauddin等也報(bào)道了 2，-脫氧-2，-[氟-18]氟腺苷的合成(Mian Μ. Alauddin， John D.Fissekis, and Peter S.Conti氺等，Synthesis of[18F]-labeled adenosine analogues as potential PET imaging agents JOURNAL OF LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARMACEUTICALS 2003 ；46 :805-814.)為了優(yōu)化 2，-脫氧-2，-[氟-18]氟腺苷的標(biāo)記收率，我們?cè)O(shè)計(jì)并制備了 2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物。我們發(fā)現(xiàn)2’， 3’ - 二脫氧_2’ -[氟-18]氟腺苷化合物的放化收率比文獻(xiàn)報(bào)道的核苷類的分子探針高出許多，目前這一新的分子探針是未知化合物還沒(méi)有相應(yīng)的物理數(shù)據(jù)和文獻(xiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供新型腫瘤顯影劑2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物。本發(fā)明的一個(gè)目的是提供該新型腫瘤顯影劑2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物的制備方法。本發(fā)明的一個(gè)目的是提供該新型腫瘤顯影劑2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物在早期診斷腫瘤上的應(yīng)用。本發(fā)明提供一個(gè)如下(I) 2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物
權(quán)利要求
1.一種早期腫瘤的顯像劑2’，3’ - 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物(I)其分子式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種早期腫瘤的顯像劑2’，3’- 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物，其特征在于18F所表示的位置在α位或β位。
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的一種早期腫瘤的顯像劑2’，3’- 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物(I)，其特征在于制備式(I)化合物的方法如下方程式
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3所述的-種早期腫瘤的顯像劑2’，3’_二脫氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I)，其特征在于R所表示的H或胺基的保護(hù)基團(tuán)為Boc，Ac，Bz，MOM，EE, OCOPh, Piv, Tr, DMTr, MTr, TMS, TBS, THP, Bn0
5.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4所述的一種早期腫瘤的顯像劑2’，3’-二脫氧-2’-[氟-18] 氟腺苷化合物(I)，其特征在于R1所表示的H或羥基的保護(hù)基團(tuán)為Ac，BZ，M0M，EE，PiV，Tr， DMTr，MTr，TMS，TBS，THP，Bn0
6.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4、5所述的一種早期腫瘤的顯像劑2’，3’- 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物(I)，其特征在于L所表示的離去基團(tuán)為I，OMs, ONs, OTs, OTf, OSO2Im
7.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4、5、6所述的一種早期腫瘤的顯像劑2’，3’- 二脫氧-2’ -[氟-18]氟腺苷化合物(I)，其特征在于其作為分子探針腫瘤顯影劑的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供下述分子式2’，3’-二脫氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I)和制備方法及其作為腫瘤分子探針的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07H1/00GK102464690SQ20101053594
公開(kāi)日2012年5月23日 申請(qǐng)日期2010年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月9日
發(fā)明者孫偉燕 申請(qǐng)人:醫(yī)影生物醫(yī)藥科技(上海)有限公司