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      2′-氟阿拉伯糖核苷和其用途的制作方法

      文檔序號:3504464閱讀:346來源:國知局
      專利名稱:2′-氟阿拉伯糖核苷和其用途的制作方法
      技術(shù)領域
      本發(fā)明涉及某些2'-氟阿拉伯糖核苷(arabino nucleoside)。本發(fā)明還涉及包含所述化合物的醫(yī)藥組合物。本發(fā)明也涉及通過投予患者某些2'-氟阿拉伯糖核苷化合物來治療癌癥患者。本發(fā)明使用的化合物呈現(xiàn)優(yōu)良的抗癌活性。本發(fā)明還涉及一種用于制備所述化合物的方法。
      背景技術(shù)
      多年以來,已經(jīng)關于開發(fā)癌癥治療方案以抑制和殺死腫瘤細胞進行了大量研究。 此項研究中有一些已經(jīng)在發(fā)現(xiàn)獲得臨床批準的治療方面取得了一些成就。然而,鑒于很難揭露頗具前景的抗癌治療,仍需要不斷的努力。舉例來說,甚至當發(fā)現(xiàn)某種化合物具有細胞毒性活性時,也無法預測其對癌細胞的選擇性。即使在癌癥治療方面已經(jīng)取得了顯著進展,仍存在重大健康問題。據(jù)報導,在美國癌癥是導致死亡的主導原因,且每4個美國人中就有一個可能被診斷患有此種疾病。盡管在癌癥和其它疾病的治療方面取得了進展,但開發(fā)對所需治療有效同時呈現(xiàn)較少不良副作用的改良藥物仍存在一定空間。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明涉及由下式表示的化合物
      權(quán)利要求
      1.一種由下式表示的化合物,
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中R是含有1到4個碳原子的烷基。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中R為甲基。
      4.一種醫(yī)藥組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和醫(yī)藥學上可接受的載劑。
      5.一種治療哺乳動物的癌癥的方法,其包含投予所述哺乳動物有效治療量的由下式表示的化合物
      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其中R是含有1到4個碳的烷基。
      7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其中R為甲基。
      8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其中所述化合物是9-(2-脫氧-2-氟-4-C-甲基-β -D-阿拉伯呋喃糖基)腺嘌呤。
      9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其中所述化合物是2,6_二氨基-9-(2-脫氧-2-氟-4-C-甲基-β -D-阿拉伯呋喃糖基)嘌呤。
      10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其中所述化合物是2-氯-9-(2-脫氧-2-氟-4-C-甲基-β -D-阿拉伯呋喃糖基)腺嘌呤。
      11.一種治療哺乳動物的癌癥的方法,其包含投予所述哺乳動物有效治療量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物。
      12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法,其中R是含有1到4個碳的烷基。
      13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法,其中R為甲基。
      全文摘要
      本發(fā)明提供一種使用某些2′-氟阿拉伯糖核苷治療癌癥的方法。也提供由式(I和A)表示的化合物,其中R為烷基;和其醫(yī)藥學上可接受的鹽;以及含有這些化合物的醫(yī)藥組合物。其中A為
      文檔編號C07H19/00GK102459297SQ201080026580
      公開日2012年5月16日 申請日期2010年5月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月12日
      發(fā)明者卡邁勒·N·蒂瓦里, 安尼塔·T·福勒, 約翰·A·西克里斯特三世 申請人:南方研究所
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