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      制備縮醛胺的方法及其在制備1,3-二取代的吡唑化合物中的用途的制作方法

      文檔序號:3505287閱讀:265來源:國知局
      專利名稱:制備縮醛胺的方法及其在制備1,3-二取代的吡唑化合物中的用途的制作方法
      制備縮醛胺的方法及其在制備1, 3- 二取代的吡唑化合物
      中的用途本發(fā)明涉及一種制備式I化合物的方法
      權(quán)利要求
      1. 一種制備式I化合物的方法
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述烷基化步驟(i)在100巴以下的壓力下進(jìn)行。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法,其額外包括通過使式IVa和/或IVb的羰基化合物與式V的胼化合物反應(yīng)而制備化合物III
      4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法,其中R1 > R3和R4各自獨(dú)立地為芳基,所述芳基未被取代或任選包含一個或多個相互獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、巰基、CfC8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基氨基、C1-C4鹵代烷基^1-C4商代烷氧基、C1-C4商代烷硫基、C3-C8環(huán)烷基、鏈烯基、芳基、腈、羧酸酯或醛的取代基;R2、R3a和R5各自為氫。
      5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法,其中R6、R7各自獨(dú)立地為C1-C3烷基。
      6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法,其中A為AtllSO4,其中A01為C1-C3烷基。
      7.一種通式II的化合物
      8.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物,其中R1和R4各自獨(dú)立地為芳基,所述芳基未被取代或任選包含一個或多個相互獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、巰基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基氨基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4鹵代烷硫基、C3-C8環(huán)烷基、鏈烯基、芳基、腈、羧酸酯和醛的取代基;R2和R5各自為氫。
      9.根據(jù)權(quán)利要求7或8的化合物,其中R6為C1-C3烷基。
      10.根據(jù)權(quán)利要求7-9中任一項(xiàng)的化合物,其中A為AtllSO4,其中A01為C1-C3烷基。
      11.一種制備式VI的1,3- 二取代的吡唑化合物的方法其中X為氫,支化或未支化C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基或C3-C8炔基,C3-C8環(huán)烷基、芳基或雜芳基,其中芳基或雜芳基未被取代或任選包含一個或多個相互獨(dú)立地選自C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、CfC4烷基氨基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4鹵代烷硫基、C3-C8 環(huán)烷基、鏈烯基和芳基、腈和羧酸酯的取代基;或 CX1X2X3基團(tuán),其中X1、X2和X3各自獨(dú)立地為氫、氟或氯,其中X1還可以為C1-C6烷基或C1-C4鹵代烷基; R6為C1-C8烷基或C3-C8環(huán)烷基;R8為氫、甲基、羥基亞甲基、鹵素、CHO、CN、NO2或(X)2R8a基團(tuán),其中 R8a為C3-C8環(huán)烷基,任選取代的苯基或可以任選被C1-C4烷氧基、苯基或C3-C6環(huán)烷基取代的C1-C8烷基;所述方法包括下列步驟(i)通過根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的方法提供式I化合物; ( )使式I化合物與式VII化合物反應(yīng)
      12.根據(jù)權(quán)利要求11的方法,其中Y為氧。
      13.根據(jù)權(quán)利要求11或12的方法,其中X為CX1X2X3基團(tuán),其中X1和X2各自為氟且X3 為氫、氟或氯。
      14.根據(jù)權(quán)利要求11-13中任一項(xiàng)的方法,其中R8為COOR8a基團(tuán),其中R8a如上所定義。
      15.根據(jù)權(quán)利要求11-14中任一項(xiàng)的方法,其中R6為C1-C3烷基。
      全文摘要
      制備縮醛胺的方法及其在制備1,3-二取代的吡唑化合物中的用途。
      文檔編號C07D231/14GK102596911SQ201080050051
      公開日2012年7月18日 申請日期2010年10月28日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月5日
      發(fā)明者M·凱爾, M·多奇納赫勒, R·格策 申請人:巴斯夫歐洲公司
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