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      一種合成喹唑啉-4(3h)-酮的方法

      文檔序號:3505950閱讀:556來源:國知局
      專利名稱:一種合成喹唑啉-4(3h)-酮的方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種經(jīng)由鄰氨基芳香腈與醛的反應(yīng)制備喹唑啉-4(3H)-酮(英文名quinazoline-4 (3H) -ones)的方法,屬于藥物合成領(lǐng)域。
      背景技術(shù)
      喹唑啉4 (3H)酮類雜環(huán)化合物具有良好的生物活性和藥物活性,是一類重要的天然產(chǎn)物及醫(yī)藥和精細化工中間體,可用于各種藥物的合成。例如,化合物A[2-甲基-喹唑啉-4(3H)-酮]是天然產(chǎn)物,提取于 Bacillus cereus (Antibiot,1991,44,111),化合物羥基丁基)喹唑啉-4(3H)-酮]來自于 Dichroafebrifuga(Chin. Pharm.Sci. 2000,9,116) ο化合物C[3-(2-氯苯基)-6-氟喹唑啉-4(3H)_酮]是一種潛在的AMPA 的拮體受抗劑(Bioorg. Med. Chem. Lett. 2000,10,1203 J. Med. Chem. 2001,44,1710);化合物 D[2-甲基-3-0-苯甲基喹唑啉-4(3H)-酮](J. Med. Chem. 1990,33,161 J. IndianChem. Soc. 1951,28,344)可作為鎮(zhèn)靜催眠藥;化合物E[3-(2,6-二氯苯基)-2-乙基喹唑啉-4(3H)_酮](Bull Soc. Chim. Fr. 1959,1889)可為止咳藥;化合物(吡啶-2-基)乙烯基)-3-o-苯甲基喹唑啉-4(3H)-酮](Bioorg. Med. Chem. Lett. 2001,11,177)為鎮(zhèn)痙劑。
      權(quán)利要求
      1. 一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于將IOmmol鄰氨基苯甲腈,10 15mmol醛,2 4mmol堿混合于20 30mL有機溶劑中,加熱回流0. 5 5小時,冷卻,萃取,旋蒸得粗產(chǎn)品,然后用10 20mL結(jié)晶溶劑結(jié)晶即可。反應(yīng)通式為
      2.如權(quán)利要求1所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于所述的溶劑為1,4_ 二氧六環(huán),正己烷,環(huán)己烷,四氫呋喃,苯,甲苯,二甲苯。
      3.如權(quán)利要求1所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于所述的結(jié)晶溶劑為乙醇、甲醇或石油醚中的一種或多種混合溶劑。
      4.如權(quán)利要求1所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于所述的堿為有機堿或無機堿。
      5.如權(quán)利要求1或4所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于所述的有機堿為甲醇鈉(鉀)、乙醇鈉(鉀)、叔丁醇鉀、二乙胺、三乙胺。
      6.如權(quán)利要求1或4所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于所述的無機堿為氫氧化鈉(鉀)、醋酸銨。
      7.如權(quán)利要求1所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于堿的用量為,反應(yīng)物1的物質(zhì)的量的0. 01 5倍。
      8.如權(quán)利要求1所述的一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,其特征在于所述的反應(yīng)在室溫至150°C的反應(yīng)溫度下攪拌反應(yīng)0. 5小時至5小時。
      全文摘要
      本發(fā)明提供了一種合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法,屬于有機合成領(lǐng)域。反應(yīng)通式如圖,式中反應(yīng)的堿為二乙胺、三乙胺、乙酸銨、氫氧化鈉(鉀)、醇鈉(鉀)。反應(yīng)的溶劑為1,4-二氧六環(huán),正己烷,環(huán)己烷,四氫呋喃,苯,甲苯,二甲苯。反應(yīng)的實施為常規(guī)加熱。本發(fā)明以2-氨基腈化物為原料,在堿的作用下與醛縮合,一步合成了喹唑啉-4(3H)-酮。本發(fā)明原料易得,工藝簡單,反應(yīng)條件溫和;反應(yīng)應(yīng)用范圍廣,后處理簡單,可用不同底物合成喹唑啉-4(3H)-酮。
      文檔編號C07D239/91GK102584718SQ20111000774
      公開日2012年7月18日 申請日期2011年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月14日
      發(fā)明者劉長娥, 史大昕, 唐健紅, 張奇, 李加榮 申請人:北京理工大學
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