專(zhuān)利名稱(chēng)：一種具有抗炎作用的黎藥提取物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于民族藥領(lǐng)域，具體涉及一種對(duì)于急、慢性鼻竇炎具有治療活性的黎藥提取物及其制備方法，以及含有該活性提取物的黎藥組合物。
背景技術(shù)：
薜荔為桑科榕屬植物薜荔(Ficus pumila L.)，以其地上部分入藥。其味酸，性涼； 有祛風(fēng)除濕，活血通絡(luò)，解毒消腫的功能。主治風(fēng)濕痹痛、坐骨神經(jīng)痛、瀉痢、尿淋、水腫、瘧疾、閉經(jīng)、產(chǎn)后瘀血腹痛、咽喉腫痛、睪丸炎、漆瘡、痛瘡腫毒、跌打損傷等病證。角花胡頹子為胡頹子科胡頹子屬植物角花胡頹子(Elaeagnus gonyanthes Benth.)，以其地上部分入藥。其味微苦、澀，性溫；有平喘止咳，祛風(fēng)通絡(luò)，行氣止痛，消腫解毒的功能。主治支氣管哮喘、慢性支氣管炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰腿痛、河豚中毒、狂犬咬傷、跌打腫痛、泄瀉等病證。臨床上用薜荔和角花胡頹子地上部分按照I : I組成復(fù)方黎藥制劑-荔花鼻竇炎片，采用水煎煮提取的方法得到浸膏后加入輔料壓片成口服制劑，用于治療由急慢性鼻竇炎引起的頭痛、頭昏、流涕和鼻塞等癥，療效確切。但該類(lèi)產(chǎn)品存在藥效物質(zhì)不明確，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)可控性差等缺點(diǎn)，難于滿(mǎn)足藥品“安全、有效、可控、穩(wěn)定”的要求。目前，盡管有多種劑型方便了患者的使用，但僅是簡(jiǎn)單的劑型轉(zhuǎn)換，在技術(shù)上未有實(shí)質(zhì)上的創(chuàng)新之處，尚不能用科學(xué)的方法揭示其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)與作用機(jī)理，難于被國(guó)際市場(chǎng)所接受。

發(fā)明內(nèi)容
為解決該成藥存在的上述缺陷，本發(fā)明人對(duì)薜荔和角花胡頹子地上部分中的有效部位進(jìn)行了提取。并對(duì)該黎藥提取物的化學(xué)成分進(jìn)行了確定。實(shí)驗(yàn)表明，使用本發(fā)明方法所提取的薜荔和角花胡頹子地上部分活性提取物，具有明顯的抗炎功效，且無(wú)毒副作用，對(duì)由急、慢性鼻竇炎引起的頭痛、頭昏、流涕和鼻塞等均有顯著療效。因此，本發(fā)明目的之一在于，提供薜荔和角花胡頹子地上部分的黎藥提取物，該提取物對(duì)由急、慢性鼻竇炎引起的頭痛、頭昏、流涕和鼻塞等具有治療作用。該提取物主要化學(xué)成分為6_β-D-吡喃葡萄糖-4-(1-0-β-D-吡喃葡萄糖基-2，6-二甲氧基)苯甲酸酉旨(6_ β-D-glucopyranose 4-(1-0-β -D-glucopyranosyl-2,6-dimethoxyl)benzoate) (I)、1-0- [a-L-呋喃阿拉伯糖基-(I — 6) - β -D-吡喃葡萄糖基]_3，4- 二甲氧基苯酚(1-0 -[a-L-arabinofuranosyl-(I — 6)-β -D-glucopyranosyl]-3,4-dimethoxyphenol) (II)、 1-0- [a-L-呋喃阿拉伯糖基-(I — 6) - β -D-吡喃葡萄糖基]_3，4，5-三甲氧基苯酚(1-0- [a -L-arabinofuranosyl- (I — 6) - β -D-glucopyranosyl] -3,4, 5-trimethoxyphenol) (III)、 催吐蘿芙木醇(vomiofliol) (IV)、蘆丁 (rutine) (V)、佛手柑內(nèi)酯(bergapten) (VI)、N-苯甲?；?L-苯丙氛醇(N-benzoyl-L-pheny Ialanino I) (VII)、和 2α,3β,19α,23α -四輕基齊墩果烷-12-烯-28-酸(arjungenin) (VIII)等，其中化合物I、II是新化合物。允許有少量雜質(zhì)存在。其結(jié)構(gòu)式分別為
權(quán)利要求
1.一種黎藥提取物，通過(guò)以下步驟制得(1)將薜荔地上部分和角花胡頹子地上部分按I: I混合，粉碎后，用溶劑提取法提取， 提取液合并濾過(guò)，得粗提取物；(2)使用吸附樹(shù)脂將所述粗提取物進(jìn)行柱色譜，以0-90%乙醇為洗脫劑進(jìn)行梯度洗脫；(3)對(duì)所得0-60%乙醇洗脫液減壓濃縮、干燥，即得黎藥材薜荔和角花胡頹子地上部分組成復(fù)方的提取物。
2.按照權(quán)利要求I所述黎藥材薜荔和角花胡頹子地上部分組成的復(fù)方提取物，其特征在于所述步驟(I)中黎藥薜荔和角花胡頹子地上部分合并提取物溶劑提取的次數(shù)為3次， 每次提取時(shí)間為O. 5-3小時(shí)。
3.按照權(quán)利要求I所述中黎藥材薜荔和角花胡頹子地上部分混合提取物，其特征在于所述步驟(2)中使用洗脫劑的用量為藥材量的10-30倍。
4.按照權(quán)利要求1-3所得該黎藥提取物主要含酚苷類(lèi)等化學(xué)成分6_β-D-吡喃葡萄糖_4-(1_0-β-D-卩比喃葡萄糖基-2,6-二甲氧基)苯甲酸酯(6-β-D-glucopyranose 4-(1-0-β -D-glucopyranosyl-2,6-dimethoxyl)benzoate) (I)、l-0-[a_L-呋喃阿拉伯糖基-(I — 6)-β -D-卩比喃葡萄糖基]-3,4_ 二甲氧基苯酌· (1-0-[a-L-arabinofuranosy 1-(1 — 6)-β -D-glucopyranosyl]-3,4-dimethoxyphenol) (II)、1-0-[a_L_ 呋喃阿拉伯糖基-(I — 6)-β -D-卩比喃葡萄糖基]-3,4,5_三甲氧基苯酌· (1-0-[a-L-arabinofuran osyl- (I — 6) - β -D-glucopyranosyl] -3,4, 5-trimethoxyphenol) (III)、催吐蘿芙木醇 (vomiof liol) (IV)、蘆丁(rutine) (V)、佛手柑內(nèi)酯(bergapten) (VI)、N-苯甲酸基-L-苯丙氛醇(N-benzoyl-L-phenyIalaninoI) (VII)、和 2 α , 3 β , 19 α , 23 α -四輕基齊壤果烷-12-烯-28-酸(arjungenin) (VIII)等，其中化合物I、II是新化合物。允許有少量雜質(zhì)存在。其結(jié)構(gòu)式分別為 6- β -D-吡喃葡萄糖-4- (1-0- β -D-吡喃葡萄糖基-2，6- 二甲氧基)苯甲酸酯 6-β -D-glucopyranose 4-(1-0-β -D-glucopyranosyl-2,6-dimethoxyl)benzoate
5.一種黎藥提取物的制備方法，該方法包括以下步驟(1)將薜荔和角花胡頹子地上部分I: I混合，粉碎后，用溶劑提取法提取，提取液合并濾過(guò)，得粗提取物；(2)使用吸附樹(shù)脂將所述粗提取物進(jìn)行柱色譜，以0-90%乙醇為洗脫劑進(jìn)行梯度洗脫； (3)對(duì)所得0-60%乙醇洗脫液減壓濃縮、干燥，即得黎藥材薜荔和角花胡頹子地上部分合并提取物。
6.按照權(quán)利要求5的制備方法，其特征在于所述步驟(I)中薜荔和角花胡頹子地上部分合并溶劑提取的次數(shù)為3次，每次提取時(shí)間為O. 5-3小時(shí)。
7.按照權(quán)利要求5的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中使用洗脫劑的用量為藥材量的10-30倍。
8.—種黎藥組合物，含有權(quán)利要求1-4所述黎藥薜荔和角花胡頹子地上部分混合提取物用于治療由急慢性鼻竇炎引起的頭痛、頭昏、流涕和鼻塞等。
9.一種黎藥組合物，含有權(quán)利要求1-4所述黎藥薜荔和角花胡頹子地上部分合并提取物，以及可藥用載體。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的組合物，其特征在于所述組合物制成片劑、膠囊劑、散劑和分散片等口服制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種具有抗炎作用的黎藥材薜荔和角花胡頹子地上部分組成的復(fù)方提取物及其制備方法以及含有該活性提取物的黎藥組合物。該提取物以及含有該提取物的黎藥組合物用于治療由急、慢性鼻竇炎引起的頭痛、頭昏、流鼻涕和鼻塞等，且無(wú)毒副作用，用它可以制備成任何一種用來(lái)治療急慢性鼻竇炎的口服制劑。
文檔編號(hào)C07H15/203GK102600243SQ20111002374
公開(kāi)日2012年7月25日 申請(qǐng)日期2011年1月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月18日
發(fā)明者劉明生, 張俊清, 張小坡, 張鵬威, 李艷梅, 盛琳, 董琳, 譚銀豐 申請(qǐng)人:海南省南藥黎藥研究院