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      纈沙坦化合物及其新制法的制作方法

      文檔序號:3506262閱讀:224來源:國知局
      專利名稱:纈沙坦化合物及其新制法的制作方法
      技術領域
      本發(fā)明涉及一種纈沙坦化合物的精制方法,可以得到高純度的纈沙坦,屬于醫(yī)藥 技術領域。
      背景技術
      纈沙坦(Valsartan),化學名稱為N-(1_戊?;?-Ν<4-[2-(1Η-四氮唑_5_基) 苯基]-L-纈氨酸,分子式=C24H29N5O3,分子量435. 52,結構式為
      權利要求
      1.一種式(I)所示的纈沙坦化合物,包括如下步驟
      2.根據(jù)權利要求1所述的精制方法,其特征在于所述溶液PH值為7.5-8. 6。
      3.根據(jù)權利要求1-2所述的精制方法,其特征在于所述的堿或強堿弱酸鹽選自氫氧化 鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀中的一種,優(yōu)選為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
      4.根據(jù)權利要求1-3所述的精制方法,其特征在于和酸反應至溶液pH值為1-4,優(yōu)選 2. 2-3. O0
      5.根據(jù)權利要求1-4所述的精制方法,其特征在于其中所述的酸選自鹽酸、磷酸、醋 酸、草酸、檸檬酸、乙酸中的一種,優(yōu)選鹽酸。
      6.根據(jù)權利要求1-5所述的精制方法,其特征在于所述的大孔吸附樹脂為DA-201、 AB-8、Amberlite XAD-6、Amberlite XAD-7、Amberlite XAD-8、Diaion HP2MG、GDX-501、 HPD400、HPD450、HPD750、Hz841。
      7.根據(jù)權利要求6所述的精制方法,其特征在于所述的大孔吸附樹脂為DA-201、 Diaion HP2MG 或 AB-8。
      8.根據(jù)權利要求1-7所述方法制備的纈沙坦化合物在制備抗高血壓藥物中的應用。
      全文摘要
      本發(fā)明提供一種纈沙坦化合物及其新制法,通過特別設計的酸堿轉化和大孔吸附樹脂吸附的方法,即可達到精制純化的目的,最終得到高純度的纈沙坦化合物,提高了制劑的產(chǎn)品質量,減少了毒副作用,保障了纈沙坦在制備抗高血壓藥物中的臨床用藥安全。
      文檔編號C07D257/04GK102093302SQ20111003226
      公開日2011年6月15日 申請日期2011年1月28日 優(yōu)先權日2011年1月28日
      發(fā)明者楊明貴 申請人:海南美蘭史克制藥有限公司
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