專利名稱：坎地沙坦酯化合物及其新制法的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種坎地沙坦酯的精制方法，通過本發(fā)明的方法可以得到高純度的坎 地沙坦酯產(chǎn)品，屬于醫(yī)藥技術領域。
背景技術：
坎地沙坦酯(Candesartan cilexetil)，別名坎地沙坦西來替昔酯，坎地沙坦西 酯，適用于高血壓的治療，由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同開發(fā)，于1997年11月 首次在瑞典上市?？驳厣程辊榘咨蝾惏咨Y晶粉末，其化學名稱為(士)-1-(環(huán)己氧 代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-l-[[2' -(IH-四氮唑基-5)聯(lián)苯基-4]甲基]-IH-苯并 咪唑-7]羧酸酯，分子式=C33H34N6O6,分子量610. 67，結構式為
權利要求
1. 一種式(I)所示結構的坎地沙坦酯化合物，包括如下步驟
2.根據(jù)權利要求1所述的精制方法，其特征在于步驟(1)中的有機溶劑選自乙腈、甲 醇、乙醇、異丙醇、丙酮中的一種或幾種，優(yōu)選乙腈。
3.根據(jù)權利要求1所述的精制方法，其特征在于步驟(1)中加入溶液總體積 0. 2-0. 3% (g/ml)的活性炭，保溫50°C，攪拌吸附10-30min。
4.根據(jù)權利要求1-3其特征在于所述的大孔吸附樹脂為苯乙烯型大孔吸附樹脂。
5.根據(jù)權利要求4所述的精制方法，其特征在于所述的苯乙烯型大孔吸附樹脂為 Sepabeads SP850、Sepabeads SP825、SepabeadsSP700、HPD300、H103、或 H107 型大孔吸附 樹脂。
6.根據(jù)權利要求1-5所述的方法制備的坎地沙坦酯化合物在制備抗高血壓藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種坎地沙坦酯化合物及其新制法，通過活性炭吸附、結晶和大孔吸附樹脂吸附分離，達到精制純化的目的，最終得到高純度的坎地沙坦酯，大大提高了坎地沙坦酯的純度和含量，提高制劑的產(chǎn)品質量，減少了毒副作用，保障了坎地沙坦酯在制備抗高血壓藥物中的臨床用藥安全，本方法工藝簡單，成本低，收率高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D403/10GK102070617SQ20111003227
公開日2011年5月25日 申請日期2011年1月28日 優(yōu)先權日2011年1月28日
發(fā)明者楊明貴 申請人:海南美蘭史克制藥有限公司