專利名稱：經(jīng)由炔烴偶聯(lián)反應制備抗癌活性三環(huán)化合物的新型方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及經(jīng)由炔烴偶聯(lián)反應制備包括萘醌類的抗癌活性三環(huán)化合物的新型方法。
背景技術(shù)：
眾所周知，萘醌類具有多種藥用效應。例如，在萘醌之中，下式的(-)-2-(1-羥乙基)-5-羥基萘并[2，3-b]呋喃-4，9- 二酮，下文也稱為NQ801
權(quán)利要求
1.制備式(Ia)或(Ib)的化合物的方法 [化學式1]
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中步驟(a)中使用的銅催化劑是氧化亞銅(I)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的方法，其中R1是羥基取代的C^6烷基。
4.據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項的方法，該方法進一步包括步驟(b)，其中將在步驟(a) 中使用式(III)的化合物獲得的式(V)的化合物被環(huán)化[化學式4]
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中的任一項的制備式(Ia)的化合物的方法
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4中的任一項的制備式(Ib)的化合物的方法 [化學式6]
7.在根據(jù)權(quán)利要求1-5中的任一項的方法中獲得的式(Ia)的化合物 [化學式7]
8.在根據(jù)權(quán)利要求1-4或6中的任一項的方法中獲得的式(Ib)的化合物 [化學式8]
9.式(III)的化合物 [化學式9]
10.式(IV)的化合物 [化學式10]
11.式(V)的化合物 [化學式11]
12.在根據(jù)權(quán)利要求1-6中的任一項的方法，其中在步驟(a)中使用的該堿和該非質(zhì)子極性溶劑兩者都是吡啶。
全文摘要
本發(fā)明的目的是提供經(jīng)由炔烴偶聯(lián)反應制備抗癌活性三環(huán)化合物的新型方法。本發(fā)明提供了制備式(Ia)或(Ib)的化合物的方法其中R1是任選取代的C1-6烷基等；W是O、S或NR2；R2是氫原子等；該方法包括步驟(a)，其中式(II)的化合物其中R1與以上的定義相同，與式(III)或(IV)的化合物或 其中R2與以上的定義相同；R3是氫原子等；X是鹵素原子等。在非質(zhì)子極性溶劑中在堿、銅催化劑和鈀催化劑的存在下反應。
文檔編號C07C221/00GK102432569SQ20111006620
公開日2012年5月2日 申請日期2011年3月18日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月29日
發(fā)明者上田和典, 山下光明, 飯?zhí)镎?申請人:太日保日本株式會社