專利名稱：一種手性噁唑啉的制備及合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種手性化合物及用途，具體地說(shuō)是一種手性噁唑啉的制備及其用途。
背景技術(shù)：
手性噁唑啉與金屬的配合物在Didls-Alder (狄樂(lè)斯-艾而特)二烯環(huán)加成反應(yīng)、 Michael (米歇爾)縮合反應(yīng)、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛茲)縮合反應(yīng)、Aldol (醇醛)縮合反應(yīng)等許多反應(yīng)中表現(xiàn)出良好的不對(duì)稱催化活性和高對(duì)映選擇性，因而受到廣泛的關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在為不對(duì)稱合成領(lǐng)域特別是制備手性藥物化合物提供一種高效手性催化劑，所要解決的技術(shù)問(wèn)題是遴選并合成手性配體以制備配合物催化劑。本發(fā)明所稱的手性噁唑啉是化學(xué)名稱為1-[2_4 (R)-異丁基-4，5_ 二氫化_2_噁唑啉基]-乙基六氫吡啶，是以下化學(xué)式(I)所示的化合物(I)
權(quán)利要求
1. 一種手性噁唑啉，其特征在于由以下化學(xué)式表示的、其化學(xué)名稱是1-[2-4_異丁基_4，5- 二氫化-2-噁唑啉基]-乙基六氫吡啶，有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式
2. 一種由權(quán)利要求1所述的手性噁唑啉的合成方法，包括反應(yīng)、分離和純化，其特征是由3-(1-六氫吡啶基)_丙腈和D-亮氨醇在無(wú)水無(wú)氧條件下和催化劑無(wú)水ZnCl2存在時(shí)于氯苯溶劑中回流反應(yīng)M小時(shí)，然后分離、純化，即反應(yīng)結(jié)束后脫去氯苯，加水溶解后用氯仿萃取，萃取相脫溶后用柱層析純化，催化劑用量為原料量的1 3wt%。
全文摘要
一種手性手性噁唑啉是1-[2-4-異丁基-4，5-二氫化-2-噁唑啉基]-乙基六氫吡啶，有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式該手性化合物的合成方法，包括反應(yīng)、分離和純化，其特征是由3-(1-六氫吡啶基)-丙腈和D-亮氨醇在無(wú)水無(wú)氧條件下和催化劑無(wú)水ZnCl2存在時(shí)于氯苯溶劑中回流反應(yīng)24小時(shí)，然后分離、純化，即反應(yīng)結(jié)束后脫去氯苯，加水溶解后用氯仿萃取，萃取相脫溶后用柱層析純化。該手性噁唑啉在2-甲基苯甲醛的亨利反應(yīng)制備手性目標(biāo)產(chǎn)物時(shí)作為手性催化劑顯示了較好的催化效果。
文檔編號(hào)C07D263/10GK102199130SQ20111006967
公開日2011年9月28日 申請(qǐng)日期2011年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月22日
發(fā)明者羅梅 申請(qǐng)人:羅梅