專利名稱：丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)：
文獻(xiàn)僅報(bào)道了丹皮酚磺酸鈉O-甲氧基-4-羥基-5-乙?；交撬徕c)及其制備方法及用途(鄭永興，丹皮酚磺酸鈉注射液鎮(zhèn)痛作用的臨床觀察，中草藥，1984，觀；李永忻，丹皮酚磺酸鈉注射液促進(jìn)骨折愈合的療效觀察，實(shí)用藥物與臨床，2007，4 =220-221 ；唐景榮，丹皮酚磺酸鈉對(duì)鈣反常培養(yǎng)乳鼠心肌細(xì)胞Ca+2_內(nèi)流的抑制作用，藥學(xué)學(xué)報(bào)，1991 26(3) :161-165)，尚沒(méi)有公開(kāi)的文獻(xiàn)丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物的制備方法或其用途。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所涉及的是丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物及其制備和用途，進(jìn)一步說(shuō)，是涉及丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物及其制備和用途，[C9H9O6SNa ·ηΗ20,η = 0. 5 2. 0，η可以是0. 5、 0. 7,0. 75、1、1. 5、2或其之間的數(shù)字]及其制備方法和用途。，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物，其特征在于其分子式為C9H9O6SNa· nH20, η = 0. 5 2. 0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物，其特征在于丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物為丹皮酚磺酸鈉1. 5水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物，其特征在于丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物為丹皮酚磺酸鈉0. 5 0. 8水合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物，其特征在于丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物為丹皮酚磺酸鈉0. 75水合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物，其特征在于所述丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物適用于制備注射劑、固體制劑、經(jīng)皮外用制劑，注射劑包括小水針、凍干粉針、無(wú)菌分裝粉針制劑，固體制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物，其特征在于所述丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物適用于制備人和哺乳動(dòng)物的鎮(zhèn)痛、消炎藥，如對(duì)于骨折后腫痛、風(fēng)濕、類風(fēng)濕、 腰間盤(pán)脫出、頸椎病、股骨頭壞死及各種創(chuàng)傷，手術(shù)后所導(dǎo)致的疼痛及腫脹有鎮(zhèn)痛、消炎的作用的治療或預(yù)防的藥物，促進(jìn)骨愈合的治療或預(yù)防的藥物中的應(yīng)用；以及制備人和哺乳動(dòng)物的冠心病、心絞痛、心肌梗死，心律失常、缺血性腦疾病、末梢循環(huán)障礙疾病的治療或預(yù)防的藥物中的應(yīng)用。
7.—種權(quán)利要求1所述的丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物的制備方法，其特征在于在反應(yīng)容器中加入濃硫酸或發(fā)煙硫酸和濃硫酸，攪拌下加入丹皮酚，其中，酸與丹皮酚的摩爾比為 2-8 1 ;50 100°C加熱，攪拌，反應(yīng)0. 5 6小時(shí)，將反應(yīng)液緩緩傾入蒸餾水中，所得酸水液分別用C2-C8的低級(jí)酯、C2-C8的低級(jí)醚、C1-C6的低取代鹵代烴中一種或幾種萃取1 3次，酸水液加活性炭加熱脫色、過(guò)濾，濾液在加熱攪拌下加入氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、 氯化鈉、溴化鈉、乙酸鈉的一種或幾種的固體或飽和水溶液，控制PH不超過(guò)7，待全溶后放冷，控制溫度在-22 15°C，放置，使晶體析出，過(guò)濾，用C1-C6的低分子醇、C2-C6的低分子腈、C2-C8的低級(jí)醚、DMF、C6-C12的芳香烴、C2-C8的低級(jí)酯、C3-C8的低級(jí)酮、C5-C10的直鏈或支鏈烷烴或環(huán)烷烴中的一種或幾種洗滌一次或多次，抽干，干燥，得結(jié)晶水合物；所得的結(jié)晶水合物可用水和C1-C6的低分子醇、或C2-C6的低分子腈、或C2-C8的低分子醚、C6-C12的芳香烴、C2-C8的低級(jí)酯、C3-C8的低級(jí)酮、C1-C6的低取代鹵代烴、C5-Cltl的直鏈或支鏈烷烴或環(huán)烷烴中的一種或幾種溶劑進(jìn)行一次或多次重結(jié)晶，過(guò)濾，干燥得晶體。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物的制備方法，其特征在于所述重結(jié)晶溶劑選自水和甲醇、或乙醇、或異丙醇，或丙酮、或丁酮、或異己酮、或乙腈、 或四氫呋喃、或乙酸甲酯、或乙酸乙酯、或二氯甲烷、或氯仿、或乙醚、或石油醚、或苯中的一種或幾種。
全文摘要
一種丹皮酚磺酸鈉結(jié)晶水合物及其制備方法和用途，該結(jié)晶水合物具有較好的存儲(chǔ)穩(wěn)定性，適用于制備人和哺乳動(dòng)物的鎮(zhèn)痛、消炎藥，如對(duì)于骨折后腫痛、風(fēng)濕、類風(fēng)濕、腰間盤(pán)脫出、頸椎病、股骨頭壞死及各種創(chuàng)傷，手術(shù)后所導(dǎo)致的疼痛及腫脹有鎮(zhèn)痛、消炎的作用的治療或預(yù)防的藥物，以及制備人和哺乳動(dòng)物的冠心病、心絞痛、心肌梗死，心律失常、缺血性腦疾病、末梢循環(huán)障礙疾病等的治療或預(yù)防的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07C309/44GK102212021SQ201110075309
公開(kāi)日2011年10月12日 申請(qǐng)日期2011年3月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月26日
發(fā)明者劉力 申請(qǐng)人:劉力