專利名稱：6-o-取代的紅霉素衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及6-0-取代的紅霉素衍生物的制備方法技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
6-0-[3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-基]-11，12-環(huán)狀氨基甲酸酯_3_酮基紅霉素A(賽紅霉素)是在E. P專利0929563A1中公開有效的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。制備賽紅霉素的方法一般是使用紅霉素A肟作為原料的七步法
權(quán)利要求
1.6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，該方法是，在強(qiáng)堿作用下，式(VI)紅霉素衍生物化合物與3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-鹵代物反應(yīng)
2.如權(quán)利要求I所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于所說的強(qiáng)堿包括叔丁醇鉀和甲醇鈉。
3.如權(quán)利要求I所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于反應(yīng)溫 度在-15°C -35°C。
4.如權(quán)利要求3所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于反應(yīng)溫度在-15°C -25°C。
5.如權(quán)利要求I所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于所說的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-齒代物為3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-溴代物、3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-碘代物或3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-氯代物。
6.如權(quán)利要求I所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于所說的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-鹵代物是通過如下方法制備的將式III化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-醇與鹵化物反應(yīng)
7.如權(quán)利要求6所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于所說的鹵化物選自三溴化磷、三碘化磷、三氯化磷、N-溴代丁二酰亞胺、N-碘代丁二酰亞胺和N-氯代丁二酰亞胺。
8.如權(quán)利要求6所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于制備3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-鹵代物的反應(yīng)溫度在_15°C -35°C。
9.如權(quán)利要求8所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于制備3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-鹵代物的反應(yīng)溫度在-15°C -10°C。
10.如權(quán)利要求6所述的6-0-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，其特征在于制備3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-鹵代物時(shí)，當(dāng)鹵化物為N-鹵代丁二酰亞胺，加入二甲硫醚。
全文摘要
本發(fā)明涉及6-O-取代的紅霉素衍生物的制備方法技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明所說的6-O-取代的紅霉素衍生物(V)的制備方法，是在強(qiáng)堿作用下，式(VI)紅霉素衍生物化合物與3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-鹵代物反應(yīng)本發(fā)明提供的6-O-取代的紅霉素衍生物(V)新制備方法，通過一步反應(yīng)即很方便的得到式(V)紅霉素衍生物化合物，條件容易控制，操作簡單，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07H1/00GK102766181SQ201110117330
公開日2012年11月7日 申請(qǐng)日期2011年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月6日
發(fā)明者單曉燕, 時(shí)惠麟, 畢萬福, 陳旭東 申請(qǐng)人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院