專利名稱:3-(3-喹啉基)-2-丙炔-1-醇的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及3- (3-喹啉基)-2-丙炔-I-醇的制備方法,具體來說,涉及3-溴喹啉與炔丙醇反應(yīng)制備3-(3-喹啉基)-2-丙炔-I-醇的方法技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù):
制備3_(3_喧琳基)_2_丙塊-1-醇一般以3_漠喧琳為原料,可通過如下方法制備3-溴喹啉⑴先與炔丙醇通過Sonogashira反應(yīng)得到式(II)化合物
權(quán)利要求
1.3-(3-喹啉基)-2-丙炔-I-醇的制備方法,該方法是在堿的存在下,在鈀與碘化亞銅的催化下,三溴喹啉與炔丙醇于水中反應(yīng)。
2.如權(quán)利要求I所述的3-(3-喹啉基)-2-丙炔-I-醇的制備方法,其特征在于所說的堿為碳酸鉀、碳酸鈉、二乙胺或三乙胺。
3.如權(quán)利要求2所述的3-(3-喹啉基)-2-丙炔-I-醇的制備方法,其特征在于所說的堿為碳酸鉀或碳酸鈉。
4.如權(quán)利要求I所述的3-(3-喹啉基)-2-丙炔-I-醇的制備方法,其特征在于所說的鈀選自雙(三苯基膦)二氯化鈀、醋酸鈀和四(三苯基膦)鈀中的一種或幾種的混合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及3-(3-喹啉基)-2-丙炔-1-醇的制備方法技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明所說的3-(3-喹啉基)-2-丙炔-1-醇的制備方法是在堿的存在下,在鈀與碘化亞銅的催化下,三溴喹啉與炔丙醇于水中反應(yīng)。本發(fā)明以水為溶劑,在常溫或15℃至100℃的溫度下,在堿的存在下,在鈀與碘化亞銅的催化下,將式(I)的化合物與炔丙醇反應(yīng)制備式(II)的化合物。通過該方法,可以以水為溶劑,減少了對環(huán)境的危害,成本也相對降低,而且反應(yīng)產(chǎn)率也有提高。
文檔編號C07D215/14GK102766091SQ20111011734
公開日2012年11月7日 申請日期2011年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月6日
發(fā)明者單曉燕, 時惠麟, 畢萬福, 陳旭東 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院