專利名稱：鹽酸沃尼妙林的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗生素的制備方法，具體地說是一種鹽酸沃尼妙林的制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸沃尼夕少林(valnemulinhydrochloride)分子式
權(quán)利要求
1.一種鹽酸沃尼妙林的制備方法，它是將截短側(cè)耳素與對甲基苯磺酰氯反應(yīng)后，經(jīng) 1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇鹽酸鹽取代，得到[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸 (3aS, 4R, 5S, 6S, 8R, 9R, 9aR, 10R) -6-乙烯基十氫 _5_羥基-4,6,9,10-四甲基氧代 _3a， 9-丙醇-3aH-環(huán)戊二烯并環(huán)辛烯-8-基酯備用；另用D-纈氨酸和乙酰乙酸甲酯反應(yīng)后，與氯乙酸異丁酯成酸酐，再與[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R， 9R，9aR，10R) -6-乙烯基十氫-5-羥基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3a, 9-丙醇_3aH_環(huán)戊二烯并環(huán)辛烯-8-基酯反應(yīng)成酰胺后用鹽酸脫保護(hù)，制得鹽酸沃尼妙林。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸沃尼妙林的制備方法，其化學(xué)反應(yīng)步驟如下 (1 )、
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸沃尼妙林的制備方法，其中用D-纈氨酸和乙酰乙酸甲酯反應(yīng)后，與氯乙酸異丁酯成酸酐，再與[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS， 4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R) -6-乙烯基十氫-5-羥基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代 _3a，9-丙醇-3aH-環(huán)戊二烯并環(huán)辛烯-8-基酯反應(yīng)成酰胺后用鹽酸脫保護(hù)，制得鹽酸沃尼妙林的反應(yīng)過程中以乙醚作為溶劑，嗎啉作為催化劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸沃尼妙林的制備方法。它是將截短側(cè)耳素與對甲基苯磺酰氯反應(yīng)后，經(jīng)1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇鹽酸鹽取代，得到[(2-氨基-1，1-二甲S，6S，8R，9R，9aR，10R)-6-乙烯基十氫-5-羥基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代-3a，9-丙醇-3aH-環(huán)戊二烯并環(huán)辛烯-8-基酯備用；另用D-纈氨酸和乙酰乙酸甲酯反應(yīng)后，與氯乙酸異丁酯成酸酐，再與[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)-6-乙烯基十氫-5-羥基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代-3a，9-丙醇-3aH-環(huán)戊二烯并環(huán)辛烯-8-基酯反應(yīng)成酰胺后用鹽酸脫保護(hù)，制得鹽酸沃尼妙林。本發(fā)明的優(yōu)點如下(1)反應(yīng)溫度溫和，易于大生產(chǎn)；(2)后處理簡單，直接得到產(chǎn)品；(3)所用溶劑少，減少環(huán)境污染；(4)所得產(chǎn)品含量高，收率高。
文檔編號C07C323/52GK102225905SQ20111011796
公開日2011年10月26日 申請日期2011年5月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月9日
發(fā)明者劉登才, 閔江華, 黃劍雄 申請人:湖北神舟化工有限公司