專利名稱：制備喹唑啉衍生物的化學(xué)方法
制備喹唑啉衍生物的化學(xué)方法
本申請是申請?zhí)枮?00680036468. X (國際申請?zhí)枮镻CT/GB2006/003587)、申請日為2006年9月27日、發(fā)明名稱為“化學(xué)方法”的中國專利申請的分案申請。發(fā)明領(lǐng)域
本發(fā)明涉及制備某些喹唑啉衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽的化學(xué)方法。本發(fā)明也涉及制備某些用于制備喹唑啉衍生物的中間體的方法，和涉及使用所述中間體來制備喹唑啉衍生物的方法。
特別是，本發(fā)明涉及用于制備化合物4- (4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-(1-甲基哌啶-4-基甲氧基)喹唑啉的化學(xué)方法和中間體。該化合物落入了 WO 98/133M的寬的公開范圍，并且在WO 01/32651中的實(shí)施例2a、2b和2c中進(jìn)行了舉例說明。
背景技術(shù)：
化合物4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-(1-甲基哌啶_4_基甲氧基)喹唑啉在本文中通過式I描述
權(quán)利要求
1.由式X的化合物制備4- (4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-(1-甲基哌啶-4-基甲氧基)喹唑啉，ZD6474的方法
2.按照權(quán)利要求1的方法，其中步驟(η)是在水中、在從70至90°C的溫度范圍內(nèi)進(jìn)行的。
3.按照權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的方法，其中用于步驟(ο)中的惰性有機(jī)溶劑選自四氧呋喃、丁腈和甲醇。
4.按照權(quán)利要求1至3的任一項(xiàng)的方法，其中用于步驟(ο)中的堿選自氫氧化鈉和氧氧化鉀。
5.按照權(quán)利要求1至4的任一項(xiàng)或多項(xiàng)的方法，進(jìn)一步包括在四氫呋喃、水和乙酸丁酯的混合物中進(jìn)一步純化ZD6474，形成結(jié)晶無水形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備某些喹唑啉衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽的化學(xué)方法。本發(fā)明也涉及制備某些用于制備喹唑啉衍生物的中間體的方法，和涉及使用所述中間體來制備喹唑啉衍生物的方法。特別是，本發(fā)明涉及用于制備化合物4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-(1-甲基哌啶-4-基甲氧基)喹唑啉的化學(xué)方法和中間體。
文檔編號C07D211/16GK102503933SQ201110159628
公開日2012年6月20日 申請日期2006年9月27日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月30日
發(fā)明者C·J·斯奎爾, D·M·G·馬丁, F·J·蒙哥馬利, G·J·塞彭達(dá), J·D·皮塔姆, J·布利克斯特, M·D·戈?duì)柕? N·C·A·賴特, P·J·霍根, Z·帕特爾 申請人:阿斯利康(瑞典)有限公司