專(zhuān)利名稱：3-羥基-吲哚-2-酮衍生物，以其為有效成分的抗植物病毒病藥物及其應(yīng)用的制作方法
3-羥基-吲哚-2-酮衍生物，以其為有效成分的抗植物病
毒病藥物及其應(yīng)用所屬領(lǐng)域本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，更具體地，涉及3-羥基_吲哚-2-酮衍生物及其藥物制劑， 其制備方法，以及其在制備防治植物病毒病的藥物制劑、抗煙草花葉病毒病制劑、植物中水楊酸合成促進(jìn)劑、植物系統(tǒng)抗性激活制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
化學(xué)激活劑的研究被認(rèn)為是二十一世紀(jì)新型農(nóng)藥的重要發(fā)展方向之一。近年來(lái)， 國(guó)外發(fā)展了 INA、BTH等化學(xué)激活劑并用于激活經(jīng)濟(jì)作物的系統(tǒng)獲得抗性，這些化學(xué)激活劑為合成的雜環(huán)化合物，作用于植物水楊酸途徑的上游或者下游。BTH曾經(jīng)獲得注冊(cè)上市。但由于其毒副作用，使用受到較大限制。目前國(guó)外報(bào)道的化學(xué)激活劑主要用于抗農(nóng)作物的病原菌，很少報(bào)道作為抗植物病毒的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種化學(xué)激活劑，該化學(xué)激活劑的有效成分為3-羥基_吲哚-2-酮衍生物。進(jìn)一步的，本發(fā)明的目的還在于提供該類(lèi)衍生物的制備方法，以及該類(lèi)衍生物在制備防治植物病毒病藥劑、抗煙草花葉病毒病制劑、植物中水楊酸合成促進(jìn)劑、植物系統(tǒng)抗性激活制劑中的應(yīng)用。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案如通式⑴所示的3-羥基-吲哚-2-酮衍生物，
權(quán)利要求
1.如通式(I)所示的3-羥基-吲哚-2-酮衍生物，
2.化學(xué)激活劑，含有權(quán)利要求1所示的式(I)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物和藥學(xué)上可接受的輔料或載體。
3.如權(quán)利要求2所述的化學(xué)激活劑，可進(jìn)一步含有抗病素蛋白。
4.制備權(quán)利要求1所述的式(1)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物的方法，其特征是 (I)N-烷基靛紅衍生物的合成將靛紅溶于DMF中，加入無(wú)水K2CO3，攪拌下滴入鹵代化合物，TLC跟蹤反應(yīng)，反應(yīng)完畢加入乙酸乙酯，用飽和氯化鈉水溶液洗三次，無(wú)水MgSO4干燥，蒸干溶液得到N-烷基靛紅化合物粗品；將此粗品經(jīng)硅膠柱分離用1 8-1 醚-乙酸乙酯洗脫可得N-烷基靛紅衍生物純品，
5.權(quán)利要求1所述的式(I)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物在制備防治植物病毒病藥劑中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1所述的式(I)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物在制備抗煙草花葉病毒病制劑中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1所述的式(I)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物在制備植物中水楊酸合成促進(jìn)劑中的應(yīng)用。
8.權(quán)利要求1所述的式(I)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物在制備植物系統(tǒng)抗性激活制劑中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1所述的式(I)3-羥基-吲哚-2-酮衍生物在制備防治植物病原菌的藥物中的應(yīng)用。
10.如權(quán)利要求2所述的化學(xué)激活劑，為水劑或微乳劑。
全文摘要
由靛紅(Isatin)合成的3-羥基-吲哚-2-酮系列衍生物，具有顯著的抗煙草花葉病毒(TMV)作用，可作為植物系統(tǒng)獲得抗性的化學(xué)激活劑，用于防治煙草及其它經(jīng)濟(jì)作物感染病毒病或病原菌，有效防治煙草花葉病及白粉病。
文檔編號(hào)C07D209/38GK102358729SQ20111025603
公開(kāi)日2012年2月22日 申請(qǐng)日期2011年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月31日
發(fā)明者何紅平, 唐貴華, 郝小江, 閆曉慧, 陳剛 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所