專利名稱：一種吡唑四氮唑酰胺及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種吡唑四氮唑酰胺及其合成方法，尤其涉及一種吡唑四氮唑酰胺類衍生物及其微波合成方法。近年來，雜環(huán)化學(xué)是有機化學(xué)的一個主要組成部分。在現(xiàn)今的有機化合物中，雜環(huán)化合物的數(shù)量約占總數(shù)的三分之一。而含氮雜環(huán)化合物是雜環(huán)化合物中的一個重要分支。作為醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料和其他精細(xì)化工產(chǎn)品的中間體，含氮雜環(huán)化合物及其衍生物的應(yīng)用越來越廣泛。吡唑類化合物是一類具有廣泛生物活性的物質(zhì)。由于吡唑類衍生物高效、低毒以及吡唑環(huán)上取代多方位性而在農(nóng)藥中扮演著十分重要的角色。目前吡唑類化合物已成為新農(nóng)藥創(chuàng)制中的焦點之一。吡唑作為一種重要的雜環(huán)化合物，具有很高的生物活性。被廣泛的應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料以及顯影劑等方面。此外，吡唑類化合物作為有機含氮雜環(huán)化合物，還具有良好的配位能力，在配位化學(xué)中也占有非常重要的地位。四氮唑因其具有良好的包括殺菌、殺蟲、除草等生物活性，因而四氮唑類化合物是一種重要的有機合成的重要中間體，可用來合成醫(yī)藥、農(nóng)藥及工業(yè)用的發(fā)泡劑等產(chǎn)品。關(guān)于微波合成，在國內(nèi)外已有大量文獻(xiàn)報道，在有機合成中，需要分步進(jìn)行的反應(yīng)，往往能夠在微波輻射下一次性進(jìn)行完全。傳統(tǒng)的合成方法能耗高、反應(yīng)時間長，副反應(yīng)
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發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了改進(jìn)現(xiàn)有技術(shù)的不足而提供一種具有新型結(jié)構(gòu)的吡唑四氮唑，本發(fā)明的另一目的是提供上述吡唑四氮唑的合成方法。本發(fā)明的技術(shù)方案為采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，在一個分子內(nèi)同時引入吡唑環(huán)和四氮唑環(huán)，強化目標(biāo)化合物生物活性，通過優(yōu)化微波合成工藝參數(shù)，合成了結(jié)構(gòu)新穎的吡唑四氮唑類衍生物。本發(fā)明的具體技術(shù)方案為一種吡唑四氮唑酰胺，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種吡唑四氮唑酰胺，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡唑四氮唑酰胺，其特征在于所述的R為氫、對甲基、對甲氧基、對氯或?qū)ο趸?br> 3.一種合成如權(quán)利要求1所述的吡唑四氮唑酰胺的方法，其具體步驟為以摩爾比為1 (1 1.5)的取代苯基吡唑酰氯和5-氨基四氮唑，溶于有機溶劑中，在微波功率為100 400W微波輻射條件下加熱至105 115°C后，微波輻射反應(yīng)5 20min，冷卻后過濾，用有機溶劑重結(jié)晶得到吡唑四氮唑酰胺；其中所述的取代苯基吡唑酰氯結(jié)構(gòu)式為
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的有機溶劑為甲苯或乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的取代苯基吡唑酰氯結(jié)構(gòu)式為
全文摘要
本發(fā)明公開了一種吡唑四氮唑酰胺及其合成方法，該化合物為通式為；其中R為氫、C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、鹵素或硝基。以當(dāng)量比為1∶(1～1.5)的取代吡唑酰氯和氨基四氮唑，在微波輻射條件下合成吡唑四氮唑酰胺類衍生物，微波功率為100～400W，微波輻射反應(yīng)時間為5～20min。本發(fā)明的優(yōu)點①、采用微波輻射大大提高反應(yīng)速度，反應(yīng)時間為5～20min；②、反應(yīng)操作簡便，反應(yīng)收率高。所合成的吡唑四氮唑酰胺系列衍生物對鐵細(xì)菌和硫酸鹽還原菌的殺滅活性高。
文檔編號C07D403/12GK102382107SQ201110285280
公開日2012年3月21日 申請日期2011年9月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月23日
發(fā)明者周桃玉, 徐炎華, 胡俊 申請人:南京工業(yè)大學(xué)