專利名稱：奧氮平的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及式(I)所示的奧氮平的制備方法，尤其是通過加入吸水劑、調整試劑濃度并選擇合適的析晶方式以降低雜質、提高收率的制備方法。
背景技術：
目前有許多抗精神病藥，噻吩并苯并二氮雜卓是其中的一類，該類化合物在英國專利1533235中公開，其具有下述通式。
權利要求
1.式(I)化合物的制備方法，該方法包括下述步驟 a)將式(II)化合物與哌嗪相混合，加入有機溶劑和吸水劑，加熱至回流反應，將反應液傾入到O 10°C飽和的碳酸氫鈉溶液中，加入適量甲醇，攪拌析晶得式(III)化合物；
2.根據(jù)權利要求I所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的吸水劑選自氧化鈣、無水氯化鈣、無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、硫酸鈣或堿石灰。
3.根據(jù)權利要求2所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的吸水劑為氧化鈣。
4.根據(jù)權利要求I所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中將反應液傾入到O 10°C飽和的碳酸氫鈉溶液中，加入適量甲醇，攪拌析晶。
5.根據(jù)權利要求I所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的有機溶劑為甲苯和二甲基亞砜。
6.根據(jù)權利要求I所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的回流反應進行20小時。
7.根據(jù)權利要求I所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟b)中所述的80% 90%的甲酸為85%的甲酸。
8.根據(jù)權利要求I所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟b)中于80°C攪拌下反應2小時。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)所示的奧氮平的制備方法，尤其是通過加入吸水劑、調整試劑濃度并選擇合適的析晶方式以降低雜質、提高收率的制備方法。
文檔編號C07D495/04GK102942573SQ20111030698
公開日2013年2月27日 申請日期2011年10月9日 優(yōu)先權日2011年10月9日
發(fā)明者袁阜平, 范建國 申請人:江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司