專利名稱：醋酸阿比特龍草酸鹽以及醋酸阿比特龍的純化方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的醋酸阿比特龍鹽及其制備方法，以及醋酸阿比特龍的純化方法。
背景技術(shù)：
醋酸阿比特龍是雄性激素合成中關(guān)鍵酶17 α-羥化酶-C17，20-裂合酶(也曾稱為類固醇17 α-單加氧酶抑制劑或人細(xì)胞色素Ρ45017α)的有效選擇性口服抑制劑，可用于治療前列腺癌。2011年4月28日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)醋酸阿比特龍聯(lián)合潑尼松治療之前使用過多西他賽化療患者的轉(zhuǎn)移性去勢耐藥前列腺癌。醋酸阿比特龍的化學(xué)名稱為(3β)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.一種醋酸阿比特龍草酸鹽，具有如下結(jié)構(gòu)式
2.一種醋酸阿比特龍草酸鹽的制備方法，該方法包括醋酸阿比特龍粗品與草酸在溶劑中進行成鹽反應(yīng)，得到醋酸阿比特龍草酸鹽。
3.權(quán)利要求2所述的制備方法，其中所述的溶劑是乙腈、丙酮、異丙醚、乙酸乙酯中的一種或一種以上混合物。
4.權(quán)利要求3所述的制備方法，其中所述的溶劑為乙腈、丙酮。
5.權(quán)利要求4所述的制備方法，其中所述的溶劑為丙酮。
6.權(quán)利要求2所述的制備方法，其中草酸用量為草酸與醋酸阿比特龍粗品的摩爾比為O. 7 2。
7.權(quán)利要求2所述的制備方法，其中成鹽反應(yīng)的溫度為O 55°C。
8.權(quán)利要求7所述的制備方法，其中成鹽反應(yīng)的溫度為30 50°C。
9.權(quán)利要求1的醋酸阿比特龍草酸鹽用于純化醋酸阿比特龍的用途。
10.一種醋酸阿比特龍的純化方法，該方法包括將草酸與醋酸阿比特龍粗品在溶劑中進行成鹽反應(yīng)得到醋酸阿比特龍草酸鹽，然后將醋酸阿比特龍草酸鹽進行游離反應(yīng)得到醋酸阿比特龍。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種醋酸阿比特龍草酸鹽以及醋酸阿比特龍的純化方法，通過將草酸與醋酸阿比特龍粗品進行反應(yīng)得到醋酸阿比特龍草酸鹽，然后將醋酸阿比特龍草酸鹽進行游離反應(yīng)得到醋酸阿比特龍。本發(fā)明通過獲得醋酸阿比特龍草酸鹽并將其用于純化醋酸阿比特龍，得到的醋酸阿比特龍純度高，避免過柱純化醋酸阿比特龍，降低了生產(chǎn)成本，且安全沒有腐蝕性，工藝操作簡單，設(shè)備要求低，產(chǎn)品質(zhì)量好，安全性高，非常適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號C07C55/07GK103059090SQ20111031882
公開日2013年4月24日 申請日期2011年10月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月20日
發(fā)明者郭猛, 王 華, 張喜全 申請人:連云港潤眾制藥有限公司, 江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司