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      嘧啶衍生物及其藥物用途的制作方法

      文檔序號(hào):3512211閱讀:171來(lái)源:國(guó)知局
      專(zhuān)利名稱(chēng):嘧啶衍生物及其藥物用途的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體而言,本發(fā)明涉及4-(4-((3-(2-氨基-4-羥基-6-甲基-5-嘧啶基)丙基)氨基)苯基)-1_氯-3-丁烯-2-酮的有機(jī)酸鹽及其制藥應(yīng)用。
      背景技術(shù)
      就目前而言,治療和預(yù)防流行性感冒的藥物雖然有很多種,但已有的這些藥物易引起多而重的不良反應(yīng)。美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)號(hào)為US2011/0009369A1的專(zhuān)利中描述了一些具有治療與預(yù)防流行性感冒病毒感染的活性化合物。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明公開(kāi)了某些新的化合物,這些化合物的制備方法,含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物的制藥應(yīng)用。這些化合物顯示了良好的水溶性穩(wěn)定性與固體形式穩(wěn)定性。這些化合物的某些化合物顯示特好的穩(wěn)定性。這些化合物與相應(yīng)的游離堿相比較其在水中具有很高的溶解性。這些化合物與相應(yīng)的游離堿相比較因兩者之間的協(xié)同增效而驚奇地顯示其抗流感病毒的活性更高。這些化合物驚人與顯著的穩(wěn)定性、水溶性、抗流感病毒的活性為有效制劑與大量使用提供了優(yōu)勢(shì)。因此,本發(fā)明提供了一種式(III)化合物

      {(I)H}+IF ; 其中I的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
      權(quán)利要求
      1.4-(4-((3-(2-氨基-4-羥基-6-甲基-5-嘧啶基)丙基)氨基)苯基)_1_氯_3_ 丁烯-2-酮⑴富馬酸(II)鹽(III)。
      2.權(quán)利要求1的化合物在制備治療和/或預(yù)防感染流行性感冒病毒藥物中的應(yīng)用。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及4-(4-((3-(2-氨基-4-羥基-6-甲基-5-嘧啶基)丙基)氨基)苯基)-1-氯-3-丁烯-2-酮以及衍生物的富馬酸鹽或其藥物學(xué)上可接受的溶劑化物及其在制備治療和/或緩解和/或預(yù)防流行性感冒藥物中的應(yīng)用。
      文檔編號(hào)C07C51/41GK103058937SQ20111032600
      公開(kāi)日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2011年10月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月21日
      發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請(qǐng)人:上海壹志醫(yī)藥科技有限公司
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