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      一種合成4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯的方法

      文檔序號(hào):3512456閱讀:350來源:國知局
      專利名稱:一種合成4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯的方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種新物質(zhì)4-N,N- 二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯的合成方法, 屬于精細(xì)化工產(chǎn)品生產(chǎn)的技術(shù)領(lǐng)域。
      背景技術(shù)
      氧化蘇木素(其分子結(jié)構(gòu)如示1所示)對耐藥腫瘤有很好的抑制效果。前期研究發(fā)現(xiàn)同條件下氧化蘇木素和阿霉素對腫瘤耐藥株KBv200的IC5tl值分別為8. 0 μ M和 3. 2 μ Μ,熒光光譜分析也顯示它與DNA能形成穩(wěn)定的復(fù)合物,表明氧化蘇木素對耐藥腫瘤有明顯的抑制效果。因此,氧化蘇木素可能成為一種新型抑制劑類抗腫瘤先導(dǎo)化合物。根據(jù)蒽環(huán)類拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制藥效團(tuán)的模型,氮原子對維持“藥物-Topo-DNA”三聚體與DNA磷酸骨架穩(wěn)定性有重要作用,亦即是說,在氧化蘇木素上連接上含氮原子的側(cè)鏈, 可能會(huì)得到抗耐藥腫瘤的高效藥物。因此,本發(fā)明將在氧化蘇木素6a-的醇羥基上連接一
      個(gè)N- 二甲基胺基,以期得到一種新的高效抗耐藥腫瘤藥物。
      權(quán)利要求
      1. 一種以氧化蘇木素為原料合成新物質(zhì)4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯的方法,其特征在于,反應(yīng)采用一鍋法,在液相、常溫、常壓下進(jìn)行,將氧化蘇木素溶入溶劑二甲基亞砜中,然后在磁力攪拌和水浴作用下滴加入與氧化蘇木素物質(zhì)的量相同的氯乙酰氯,生成氯乙酰氧化蘇木素,此段反應(yīng)時(shí)間為2 4小時(shí),反應(yīng)溫度為0 70°C。再在反應(yīng)體系中加入物質(zhì)的量為氧化蘇木素1 3倍的二甲胺進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)溫度為10 70°C,反應(yīng)時(shí)間為2 4小時(shí)。反應(yīng)液經(jīng)過萃取、洗滌、加鹽酸處理、再洗滌、蒸發(fā)、重結(jié)晶、干燥等步驟可得目標(biāo)產(chǎn)物4-N,N- 二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種新物質(zhì)4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯的合成方法。以氧化蘇木素為原料,采用一鍋法,在液相、常溫、常壓反應(yīng)條件下合成了4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化蘇木素)酯,該合成方法生產(chǎn)工藝簡單、產(chǎn)品收率較高、過程無污染。
      文檔編號(hào)C07D311/94GK102424676SQ201110338888
      公開日2012年4月25日 申請日期2011年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月1日
      發(fā)明者姜紅宇, 曹芬, 李俠, 李朝輝, 湛雪輝 申請人:長沙理工大學(xué)
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