專(zhuān)利名稱(chēng)：5-氨基喹啉-2(1h)酮類(lèi)化合物及其合成方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
〔0001〕 本發(fā)明涉及新型喹啉酮類(lèi)化合物，具體涉及一種5-氨基喹啉^(識(shí))酮類(lèi)化合物 及其合成方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
〔0002〕 喹啉酮類(lèi)藥物是人工合成的一類(lèi)抗菌藥物，其在抗菌、抗真菌、抗腫瘤、抗病毒、 抗焦慮、抗壞血酸等方面的活性引起了人們廣泛的注意。自1962年第一個(gè)喹啉酮類(lèi)藥物 萘定酸出現(xiàn)以來(lái)至今，人們已相繼開(kāi)發(fā)出了四代喹啉酮類(lèi)藥物，目前已廣泛應(yīng)用于獸醫(yī)臨 床、藥物預(yù)防和治療多種細(xì)菌和支原體疾病。但隨著喹啉酮類(lèi)藥物的長(zhǎng)期使用，其耐藥性 也在快速增長(zhǎng)，因此繼續(xù)對(duì)其結(jié)構(gòu)的不斷改造，近年來(lái)，。-(識(shí))喹啉酮類(lèi)化合物在感光材 料、抗病毒、抗癌活性、幾丁質(zhì)酶抑制劑等方面的應(yīng)用均有報(bào)道，這類(lèi)化合物的研究文章 可見(jiàn)8土0。011」11 卵七6 0116111. 2004，75，1088-1094 ；工滅2006，49，971—983 ；工滅 0116111. 2010,53,7739-7755 ；01-8&1110 ？1-00688 尺 68681x11&06^6101)111611 七 2004，8，643—650 ； 81001-8. 1601. 016111.6計(jì).10。(^(^) 1459-1462。這些文獻(xiàn)均未覆蓋或包括本發(fā)明所涉及的新 型化合物的結(jié)構(gòu)、合成方法和用途。
〔0003〕 目前，繼續(xù)尋找具有更強(qiáng)活性和生物活性的喹啉酮類(lèi)藥物，為人類(lèi)的健康做出更 大的貢獻(xiàn)是當(dāng)前的迫切需要，為各國(guó)科學(xué)家研究的熱點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
〔0004〕 本發(fā)明的目的在于提供5-氨基喹啉^(識(shí))酮類(lèi)化合物。 〔0005〕 本發(fā)明的另一目的在于提供上述化合物的合成方法。 〔0006〕 本發(fā)明的再一目的在于提供上述化合物的用途。 〔0007〕 本發(fā)明的目的是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的
〔0008〕 5-氨基喹啉^(識(shí))酮類(lèi)化合物，其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)如通式I所示 〔0009〕
權(quán)利要求
1. 5-氨基喹啉-2 (IH)酮類(lèi)化合物，其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)如通式I所示
2.如權(quán)利要求I所述5-氨基喹啉-2(IH)酮類(lèi)化合物，其特征在于所述R1為氫、鹵素、乙酰氧基、甲基或甲氧基；R2為氫、齒素、硝基、甲基或甲氧基。
3.如權(quán)利要求I所述5-氨基喹啉-2(IH)酮類(lèi)化合物，其特征在于所述5-氨基喹啉-2 (IH)酮類(lèi)化合物可以是
4.如權(quán)利要求1、2或3所述5-氨基喹啉-2(1H)酮類(lèi)化合物的合成方法，按如下進(jìn)行， 如Schemel所示
5.如權(quán)利要求4所述的合成方法，其特征在于所述Schemel反應(yīng)I中1，3_環(huán)己二酮與醋酸銨的摩爾比為I : I. 5，反應(yīng)溫度100°C;反應(yīng)2中3-氨基-環(huán)己-2-烯酮與丙烯酸摩爾比為I : 1.5，反應(yīng)溫度1201反應(yīng)；反應(yīng)3中四氫喹啉-2，5(111，6 )二酮與鹽酸羥胺、 碳酸鉀摩爾比I : 1.2 : 0.6，溶劑為水，加熱至80°C;反應(yīng)4中5-肟基-六氫喹啉-2 (IH) 酮與苯甲酰氯、氫化鈉摩爾比I : 1.01 : I. 01，反應(yīng)溫度0 5°C，溶劑為DMF;反應(yīng)5中 5-苯甲酰氧肟基-六氫喹啉-2 (IH)酮與醋酸酐摩爾比I : 12，反應(yīng)溫度100 110°C;反應(yīng)6中N-(2-羰基-四氫喹啉-5-基)乙酰胺在稀鹽酸溶液中反應(yīng)溫度為100°C;反應(yīng)7中 5-氨基-喹啉2 (IH)酮與芳甲酰異氰酸酯摩爾比I : 1，反應(yīng)溫度25 50°C制得5-氨基喹啉-2 (IH)酮類(lèi)化合物。
6.如權(quán)利要求4或5所述的合成方法，其特征在于所述芳甲酰異氰酸酯的合成路線如Scheme2所不
7.如權(quán)利要求I、2或3所述5-氨基喹啉-2(IH)酮類(lèi)化合物在制備抗病原微生物藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求7所述5-氨基喹啉-2(IH)酮類(lèi)化合物在制備抗病原微生物藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述微生物為病原細(xì)菌或病原真菌。
9.一種藥物組合物，其特征在于其含有權(quán)利要求1、2或3所述的5-氨基喹啉-2 (IH) 酮類(lèi)化合物和藥學(xué)上可接受載體。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了5-氨基喹啉-2(1H)酮類(lèi)新化合物及其合成方法和用途，該類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)如通式Ι所示Ι，其中Ar為，或者；R1，R2，R3為氫、鹵素、甲氧基、甲基、硝基或乙酰氧基；R4為氫或乙?；?；X為O或S。經(jīng)生物活性實(shí)驗(yàn)證明它用作抗菌試劑抑菌效果較好，可用于制備抗病原微生物的藥物中。
文檔編號(hào)C07D405/12GK102532016SQ20111036372
公開(kāi)日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2011年11月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月16日
發(fā)明者劉洪彬, 吉慶剛 申請(qǐng)人:西南大學(xué)