專利名稱：環(huán)七肽類化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物領域，具體涉及三個環(huán)七肽類化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。
惡性腫瘤是目前嚴重危害人類生命和生活質(zhì)量的主要疾病之一，現(xiàn)已成為我國居民的主要死因，占死亡原因20%以上。20世紀下半葉以來，世界惡性腫瘤與死亡均呈上升趨勢，尤其是70年代以后，惡性腫瘤以年均3% 5%的速度遞增。世界衛(wèi)生組織預測，到 2020年，將有2000萬新發(fā)惡性腫瘤病例，其中死亡人數(shù)達1200萬，且絕大部分將發(fā)生在發(fā)展中國家。在惡性腫瘤的三大療法中，藥物治療占用重要的地位。在合成化學類藥物中多數(shù)都是以天然抗腫瘤活性成分為先導化合物的。據(jù)報道，1984年到1995年，天然產(chǎn)物占上市抗腫瘤藥物的60%以上，1995-1999年，3個天然產(chǎn)物衍生物作為新的抗腫瘤藥物上市， 由此可見，天然產(chǎn)物是結(jié)構(gòu)新穎和作用獨特的抗腫瘤藥物的重要來源。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個目的是提供三個具有抗腫瘤活性的環(huán)七肽類化合物及其藥用鹽。
本發(fā)明的環(huán)七肽類化合物及其藥用鹽，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示
權(quán)利要求
1.如式(I)所示環(huán)七肽類化合物及其藥用鹽
2.權(quán)利要求1所述的如式(I)所示的化合物1、化合物2或化合物3，或其藥用鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。
3.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包括有效量的作為活性成分的如式(I)所示的化合物1、化合物2或化合物3，或其藥用鹽，和藥學上可以接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種環(huán)七肽類化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明從海洋真菌Acremonium persicinum SCSIO 115的發(fā)酵提取物分離純化到3個活性化合物，經(jīng)結(jié)構(gòu)分析，3個活性化合物為環(huán)七肽類化合物，具體結(jié)構(gòu)如式(I)所示，其中化合物1R1＝H，R2＝H；化合物2R1＝OH，R2＝H；化合物3R1＝OH，R2＝Me。通過對化合物1、化合物2和化合物3的抗腫瘤活性評價，發(fā)現(xiàn)化合物1、化合物2和化合物3對神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞株(SF-268)、乳腺癌細胞株(MCF-7)和人大細胞肺癌細胞株(NCI-H460)具有明顯抑制作用，尤其是化合物1和化合物3對腫瘤細胞株SF-268和MCF-7的抑制作用要強于臨床一線化療藥物順鉑，可以用于制備抗腫瘤藥物，用于治療腫瘤，為開發(fā)新的抗腫瘤藥物提供了備選化合物。式(I)
文檔編號C07K7/64GK102516368SQ201110433789
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月21日
發(fā)明者宋永相, 張長生, 陳子明, 鞠建華, 黃洪波 申請人:中國科學院南海海洋研究所