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      西洛多辛中間體及其制備方法

      文檔序號:3513959閱讀:551來源:國知局
      專利名稱:西洛多辛中間體及其制備方法
      技術領域
      本發(fā)明涉及雜環(huán)化學技術領域,尤其涉及含氮原子的五元雜環(huán)化學技術領域。
      背景技術
      西洛多辛(Silodosin)是日本Kissei制藥公司開發(fā)的Ct1-受體拮抗劑,臨床上用于治療由于前列腺良性增生所致的排尿困難,其化學名稱為2,3-二氫-1-(3-羥基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-二氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-IH-卩引哚-7-甲酰胺,其結構式如下
      權利要求
      1.一種具有下列式(A)結構式的化合物
      2.根據(jù)權利要求I所述的化合物,其特征在于,其中所述W選自乙?;?,三氟乙?;?,烯丙氧羰基,叔丁氧羰基,三甲基硅烷基,叔丁基二甲基硅烷基,苯甲酰基,三苯甲基,對甲氧基芐基,對甲氧基芐氧羰基,對硝基芐基,間硝基芐基,對氯芐基,間氯芐基,對溴芐基,間溴芐基,芐基。
      3.根據(jù)權利要求I所述的化合物,其特征在于,其中所述R7選自烷基或取代烷基。
      4.根據(jù)權利要求3所述的化合物,其特征在于,其中所述烷基選自甲基,乙基,丙基;所述取代烷基選自三氯甲基,三氟甲基,芐基,對甲氧基芐基,對硝基芐基,間硝基芐基,對氯芐基,間氯芐基,對溴芐基,間溴芐基或芐基。
      5.根據(jù)權利要求I所述的化合物,其特征在于,所述化合物選自具有以下結構的化合物
      6.根據(jù)權利要求5所述的化合物,其特征在于,其中所述式(Α-2)化合物由所述的式(A-I)化合物與下列的式(C)化合物作用制備得到,
      7.根據(jù)權利要求5所述的化合物,其特征在于,其中所述的式(A-3)化合物由所述的式(A-2 )化合物在堿性條件下水解制備得到。
      8.根據(jù)權利要7所述的化合物,其特征在于,其中所述堿為堿金屬堿。
      9.根據(jù)權利要求5所述的化合物,其特征在于,其中所述式(A-4)化合物由所述式(A-3)化合物在堿存在下進行不對稱催化加氫反應制備得到。
      10.根據(jù)權利要求9所述的化合物,其特征在于,其中所述反應所用催化劑為Ir(L1)(L2) nY,其中 L1為定義的化合物(Sa,S)-SIPHOX ;
      11.根據(jù)權利要求9所述的化合物,其特征在于,其中所述堿為堿金屬堿或有機堿。
      12.根據(jù)權利要求5所述的化合物,其中所述的式(Α-4)化合物進一步地,在疊氮磷酸二苯酯和二異丙基乙胺存在下與具有下列式(E)結構的化合物作用轉化為具有下列式(D)結構的化合物,
      13.根據(jù)權利要求12所述的化合物,其特征在于,其中所述R6選自叔丁基,乙烯基,烯丙基,芐基,對甲氧芐基,對硝基芐基或二苯基甲基。
      14.一種具有所述式(A)結構的化合物的制備方法,其特征在于,由具有下列式(B)結構的化合物在溴素作用下制備得到,
      15.一種具有式(A)結構化合物的用途,用于制備西洛多辛。
      16.根據(jù)權利要求I所述的化合物,其特征在于,所述化合物選自具有以下結構的化合物
      17.根據(jù)權利要求16所述的化合物,其特征在于,其中所述式(I)化合物由吲哚啉與3-氯丙基乙酸酯在堿存在下進行親電反應制備得到。
      18.根據(jù)權利要求16所述的化合物,其特征在于,其中所述式(2)化合物由所述的式(I)化合物在三氯氧磷作用下制備得到。
      19.根據(jù)權利要求16所述的化合物,其特征在于,其中所述式(4)化合物由所述的式(3)化合物在堿作用下制備得到。
      20.根據(jù)權利要求16所述的化合物,其特征在于,其中所述式(6)化合物由所述的式(5)化合物與親電試劑進行反應制備得到。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及雜環(huán)化學技術領域,尤其涉及含氮原子的五元雜環(huán)化學技術領域。具體為西洛多辛中間體及其制備方法。所述的西洛多辛中間體具有如下式(A)結構,其中X為氫或溴,R1為氫,甲?;驗榫哂邢率浇Y構的基團,或;其中R7為酸的保護基;R2為3-羥丙基或為具有下式結構的基團其中W為醇的保護基;本發(fā)明所述的式(A)化合物進一步的可用于制備具有下列結構的式(D)結構的化合物利用本發(fā)明所提供的中間體及其制備方法可以高純度的制備得到光學純西洛多辛,光學純度達到99%以上。
      文檔編號C07D209/08GK102643221SQ20111044048
      公開日2012年8月22日 申請日期2011年12月26日 優(yōu)先權日2011年2月22日
      發(fā)明者嚴普查, 張斌, 張現(xiàn)毅, 李原強, 胡小威, 車大慶, 高紅軍 申請人:浙江九洲藥業(yè)股份有限公司
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