專利名稱:制備決奈達(dá)隆的新方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種制備決奈達(dá)隆(dronedarone)及其鹽的新方法,特別是一種以高得率、高純度和在工業(yè)上較為有利的方式獲得所述化合物的合成方法。本發(fā)明還涉及一種新的合成中間體。發(fā)明背景
化學(xué)名稱為N-[2_ 丁基-3-(4-(3-( 二丁基氨基)丙氧基)苯甲酸基)-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺的化合物,它的國(guó)際非專有名稱是“決奈達(dá)隆”,以通式(I)表示,
權(quán)利要求
1.一種制備如通式(I)所示的決奈達(dá)隆或其鹽的方法,所述方法包括以下步驟 (a)還原通式(II)所示的化合物的硝基,
2.如權(quán)利要求I所述的方法,其中在步驟(d)中將決奈達(dá)隆轉(zhuǎn)化為它的鹽酸鹽。
3.如權(quán)利要求I或2所述的方法,其中在還原步驟(a)中的反應(yīng)是催化反應(yīng)。
4.如權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)所述的方法,其中甲磺?;襟E(b)采用甲磺酰鹵化物來(lái)進(jìn)行。
5.如權(quán)利要求4所述的方法,其中所述甲磺酰鹵化物是甲磺酰氯。
6.如權(quán)利要求I至5中任一項(xiàng)所述的方法,其中在步驟(b)的甲磺?;磻?yīng)中,加入甲磺酰鹵化物的溫度是0-5° C。
7.如權(quán)利要求6所述的方法,其中步驟(b)的甲磺酰化反應(yīng)接著在室溫下進(jìn)行。
8.如權(quán)利要求4至7中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述甲磺酰鹵化物的用量至少是通式(III)所示的化合物的摩爾量的2倍。
9.通式(IV)所示的化合物及其鹽和溶劑化物,
10.如權(quán)利要求I至8中任一項(xiàng)所述的方法,其中通式(II)所示的化合物以通式(V)所示的化合物為起始材料,
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備決奈達(dá)隆及其鹽的新方法,特別是一種以高得率、高純度和在工業(yè)上較為有利的方式獲得所述化合物的合成方法;本發(fā)明還涉及一種新的合成中間體。
文檔編號(hào)C07D307/82GK102770420SQ201180010578
公開(kāi)日2012年11月7日 申請(qǐng)日期2011年1月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月23日
發(fā)明者A·納爾迪, M·薩達(dá), S·馬約納 申請(qǐng)人:化學(xué)實(shí)驗(yàn)室國(guó)際股份公司