專利名稱:3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類的制備方法。進ー步詳細而言,涉及作為醫(yī)藥品等的制備原料有用的3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類的制備方法。
背景技術(shù):
以往,作為3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類的制備方法,已知有(A)使1,2-苯并異噻唑與三氯氧磷或三氯化磷在無溶劑下反應,獲得3-氯-1,2-苯并異噻唑的方法(參照專利文獻I);
[化學式I]
權(quán)利要求
1.通式(2)所示的3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類的制備方法,其特征在于,使通式(I)所示的1,2-苯并異噻唑-3-酮類與亞硫酰鹵在極性溶劑中反應, [化學式I]
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法,其中,亞硫酰鹵為亞硫酰氯。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的制備方法,其中,相對于I摩爾1,2-苯并異噻唑-3-酮類,亞硫酰鹵的用量為0. 8 5摩爾。
4.根據(jù)權(quán)利要求I 3中任一項所述的制備方法,其中,極性溶劑為N,N-二甲基甲酰胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求I 4中任一項所述的制備方法,其中,相對于I摩爾1,2-苯并異噻唑-3-酮類,極性溶劑的用量為I 6摩爾。
全文摘要
通式(2)所示的3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類的制備方法,其特征在于,使通式(1)所示的1,2-苯并異噻唑-3-酮類與亞硫酰鹵在極性溶劑中反應,式(1)中,R1表示氫原子、碳原子數(shù)1~4的烷基、碳原子數(shù)1~4的烷氧基、碳原子數(shù)2~5的烷氧基羰基、硝基或鹵素原子,式(2)中,R1表示與前述通式(1)中的R1相同的基團,X表示鹵素原子。通過本發(fā)明的方法獲得的3-鹵代-1,2-苯并異噻唑類適用作醫(yī)藥品等的制備原料等。
文檔編號C07D275/04GK102822153SQ201180017019
公開日2012年12月12日 申請日期2011年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月2日
發(fā)明者坂上茂樹, 飯?zhí)镄疑?申請人:住友精化株式會社