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      萘醌或萘酮類化合物及其制備方法和藥物用途的制作方法

      文檔序號:3516074閱讀:447來源:國知局
      專利名稱:萘醌或萘酮類化合物及其制備方法和藥物用途的制作方法
      技術(shù)領域
      本發(fā)明屬藥物領域,涉及萘醌或萘酮類化合物及其制備方法及在制藥中的用途,尤其是用于治療腫瘤的用途。
      背景技術(shù)
      據(jù)報道,惡性腫瘤仍然是目前危害人們健康的重大疾病之一。已知腫瘤的治療主要有手術(shù)、放療和化療的治療方案,其中,化療作為腫瘤治療的三大傳統(tǒng)手段之一,在腫瘤治療中占據(jù)著重要地位。醫(yī)療實踐顯示,由于合成的抗腫瘤藥物存在毒副作用大、易產(chǎn)生耐藥等問題,在臨床上的使用越來越受限制,所以從天然藥物中發(fā)現(xiàn)新的抗腫瘤活性成分一直是藥學研究的前沿和熱點。茅膏菜科的茅膏菜屬植物和白花丹科的白花丹屬植物都具有祛風止痛、活血、解毒、抗菌、消炎等功效,這類植物中通常含有許多萘醌類和萘酮類成分,現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn),這類成分具有明顯的抑制腫瘤細胞的作用。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的目的是提供一種新的用于治療腫瘤的藥物,具體涉及萘醌或萘酮類化合物及其制備方法。本發(fā)明的進一步目的是提供含有萘醌或萘酮類化合物的用于治療腫瘤的藥物組合物。本發(fā)明涉及的萘醌或萘酮類化合物,具有式(I)或式(II)的結(jié)構(gòu)通式:
      R3 OO
      權(quán)利要求
      1.式(1)或式(II)結(jié)構(gòu)通式的萘醌或萘酮類化合物,
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,其特征在于,所述式(I)的取代基團R1為甲基。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,其特征在于,所述式(I)的取代基團R2為氫或輕基。
      4.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,其特征在于,所述式(I)的的取代基團R3為輕基或糖。
      5.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,其特征在于,所述式(II)的取代基團R1為氫或輕基。
      6.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,其特征在于,所述式(II)的取代基團R2為氫或羥基或糖。
      7.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,其特征在于,所述式(II)的取代基團R3、R4為氫或甲基。
      8.根據(jù)權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物,的用途式(II)的取代基團R5為氫或羥基。
      9.權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物的制備方法,其特征在于,所述化合物通過合成方法獲得或通過提取分離的方法從茅膏菜屬或白花丹屬植物中得到。
      10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其特征在于,所述的提取分離的方法是采用氧化鋁或硅膠色譜方法,用石油醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇等有機溶劑,從茅膏菜屬或白花丹屬植物的提取物中分離制備萘醌或萘酮類化合物,或,采用反相色譜或大孔吸附色譜方法,用水、丙酮、異丙醇乙醇、甲醇、乙腈等有機溶劑,從茅膏菜屬或白花丹屬植物的提取物中分離制備萘醌或萘酮類化合物。
      11.權(quán)利要求1的萘醌或萘酮類化合物在制備治療肺癌藥物中的用途。
      12.按權(quán)利要求11的用途,其特征在于,所述的肺癌是腺癌A549、鱗狀細胞癌H157、大細胞癌H12 99型肺癌。
      全文摘要
      本發(fā)明屬藥物領域,涉及式(I)或式(II)結(jié)構(gòu)通式的萘醌或萘酮類化合物及其制備方法及在制藥中的用途,尤其是用于治療腫瘤的用途。本發(fā)明的萘醌或萘酮類化合物可以通過合成方法獲得或通過提取分離的方法從植物中得到,得到萘醌或萘酮類化合物經(jīng)抗腫瘤活性試驗,結(jié)果顯示,能明顯抑制不同類型肺癌腫瘤細胞活性,所述的可制成藥物或藥物組合,用載體或賦形劑給予全身或局部給藥,用于治療肺癌。
      文檔編號C07C46/10GK103204771SQ20121001141
      公開日2013年7月17日 申請日期2012年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月14日
      發(fā)明者程科軍, 俞培忠, 李琳, 章瑤 申請人:復旦大學
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