專(zhuān)利名稱(chēng)：一類(lèi)2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥與化工領(lǐng)域，具體涉及一類(lèi)2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制備方法和應(yīng)用。阿爾茨海默癥(Alzheimers disease, AD)又叫老年性癡呆或早老性癡呆，是一種慢性進(jìn)行性中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行行疾病，主要特征是記憶力減退、認(rèn)知障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、嚴(yán)重時(shí)會(huì)逐漸喪失獨(dú)立生活能力等，并伴隨有一系列精神病癥狀。關(guān)于該病的發(fā)病機(jī)理有幾種假說(shuō)，其中膽堿能損傷假說(shuō)得到普遍認(rèn)同，膽堿能神經(jīng)功能降低是AD發(fā)病的主要機(jī)制。 乙酰膽堿能系統(tǒng)功能減退與乙酰膽堿酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)的活性密不可分。AChE是一種含537個(gè)氨基酸的蛋白酶，主要的生物學(xué)功能是在膽堿能神經(jīng)突觸處通過(guò)快速水解神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿(ACh)，而中止神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，故AChE又稱(chēng)乙酰膽堿水解酶 (acetylcholine hydrolase)。大量的臨床藥物實(shí)驗(yàn)也證明，很多有效的治療AD的藥物都為乙酰膽堿酯酶抑制劑(Acetylcholinesterase inhibitors, AChEIs)。因此制備和發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎，活性強(qiáng)的乙酰膽堿酯酶抑制劑，具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一類(lèi)2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物。所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物具有顯著的抑制乙酰膽堿酯酶活性，在制備抗乙酰膽堿酯酶藥物方面，具有廣闊的應(yīng)用前景。本發(fā)明的另一目的在于提供所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制備方法。本發(fā)明的另一目的在于提供所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的應(yīng)用。本發(fā)明的上述目的通過(guò)如下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)一類(lèi)2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物，所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物具有如式(I)或式(II)所示結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一類(lèi)2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物，其特征在于，所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物具有如式(I)或式(II)所示結(jié)構(gòu)式
2.如權(quán)利要求I所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 (1)
3.如權(quán)利要求2所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制備方法，其特征在于，步驟(I) 中，所述
4.如權(quán)利要求2所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制備方法，其特征在于，步驟(3) 中，所述堿為碳酸鉀。
5.權(quán)利要求I所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物在制備抗乙酰膽堿酯酶藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一類(lèi)2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制備方法和應(yīng)用。所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物如式(I)或式(II)所示結(jié)構(gòu)式，其中，R1和R2選自-CH3、-CH2CH3、-CH＝CH2、-CH2-CH＝CH2、環(huán)己基、苯基或鹵代苯基；X為所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物對(duì)乙酰膽堿酯酶有強(qiáng)的抑制活性，在制備抗乙酰膽堿酯酶藥物方面，具有廣闊的應(yīng)用前景；所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制備路線簡(jiǎn)單，成本低廉，環(huán)境污染小，適合進(jìn)行大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D215/54GK102584698SQ20121001944
公開(kāi)日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年1月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月19日
發(fā)明者劉真權(quán), 周亭, 張寒梅, 鄒致富, 龍玉華 申請(qǐng)人:華南師范大學(xué)