專利名稱：奧美沙坦酯晶體及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種奧美沙坦酯新晶體及其制備方法，包含奧美沙坦酯晶體的藥物組合物以及所述藥物組合物在制備預防或治療高血壓的藥物中的應用。
背景技術：
奧美沙坦酯，化學名稱為(5-甲基-2-氧代-1，3_ ニ氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基-4- (I-羥基-I-甲基こ基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸酷，是ー種藥物前體，在吸收過程中被水解，通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌ATl受體的結合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用，用于預防或治療高血壓等疾病，其結構式為
權利要求
1.一種奧美沙坦酯晶體，其特征在于，所述奧美沙坦酯晶體具有如下所示的X-射線衍射圖譜
2.一種制備權利要求I所述的奧美沙坦酯晶體的方法，其特征在于，所述方法包括將奧美沙坦酯在有機溶劑與水的混合溶劑中重結晶，其中所述有機溶劑為丙酮或異丙醇。
3.根據權利要求2所述的奧美沙坦酯晶體的制備方法，其特征在于，所述混合溶劑中有機溶劑與水的體積比為20 :1-6。
4.根據權利要求2所述的奧美沙坦酯晶體的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為丙酮。
5.根據權利要求2所述的奧美沙坦酯晶體的制備方法，其特征在于，所述方法中重結晶 的步驟包括 a.將奧美沙坦酯溶于有機溶劑中，得藥物溶液； b.向上述藥物溶液中滴入水； c.冷卻析晶； d.回收奧美沙坦酯晶體。
6.根據權利要求5所述的奧美沙坦酯晶體的制備方法，其特征在于，所述方法步驟a中奧美沙坦酯在回流狀態(tài)下溶于有機溶劑中。
7.根據權利要求5所述的奧美沙坦酯晶體的制備方法，其特征在于，所述方法步驟c中冷卻析晶溫度為0-5°C。
8.一種含有權利要求I所述的奧美沙坦酯晶體的藥物組合物，其特征在于，包括奧美沙坦酯晶體以及藥學上可接受的輔料或賦形劑。
9.一種含有權利要求I所述的奧美沙坦酯晶體的藥物組合物，其在制備預防或治療高血壓的藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種奧美沙坦酯的新晶體及其制備方法，該晶體具有較好的結晶性和溶解性，其制備方法是通過將奧美沙坦酯在混合溶劑中重結晶來實現的，通過此方法制備的奧美沙坦酯晶體具有良好的結晶性與穩(wěn)定性，并且方法簡單，所采用的有機溶劑為三類溶劑，毒性低，利于環(huán)保，適合規(guī)模化生產。
文檔編號C07D405/14GK102850333SQ20121004934
公開日2013年1月2日 申請日期2012年2月29日 優(yōu)先權日2011年6月30日
發(fā)明者邱傳亮, 姜玉崗, 耿玉先, 馬貴紅, 黃玉鋒 申請人:北京萬生藥業(yè)有限責任公司