專利名稱：吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪衍生物及其抗腫瘤用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及藥物化學領域，具體涉及一類吡咯并[2，l-f] [1,2,4]三嗪及其抗腫
瘤作用。
背景技術：
隨著人類生活環(huán)境、生活水平和生活方式的變化以及醫(yī)學的進步，疾病譜發(fā)生了顯著的變化，一般性傳染病逐漸被控制，而惡性腫瘤則成為日益常見且嚴重威脅人類生命 和生活質量的主要疾病之一。目前在中國乃至全世界，癌癥已成了導致人類死亡的第二大原因。近年來，分子腫瘤學和分子藥理學的發(fā)展不斷地闡明腫瘤的本質，惡性腫瘤是機體自身細胞變得不受控制的增殖和擴散的疾病，是一類細胞增殖、分化異常的疾病。對腫瘤的治療包括外科手術切除、放射治療和用抗腫瘤藥進行的化學治療等。這些不同治療手段的效果取決于腫瘤的類型和發(fā)展階段?？傮w來說，化學治療藥物作為主要治療方法只適用于為數不多的幾種腫瘤如白血病及淋巴系統(tǒng)腫瘤等，而作為外科手術或放射治療的輔助治療，則適用于許多類型的腫瘤。近年來抗腫瘤藥物的研發(fā)進展十分迅速，已發(fā)展到一個嶄新的階段，如今的抗腫瘤藥物的研發(fā)焦點已從傳統(tǒng)的選擇性低、毒性大的細胞毒類藥物轉移到針對一些與腫瘤細胞分化增殖相關的細胞信號轉導通路的關鍵酶作為藥物靶點，發(fā)現選擇性作用于特定靶點的高效、低毒、特異性強的新型抗腫瘤藥物。

發(fā)明內容
本發(fā)明公開了一類吡咯并[2，1-f] [1,2,4]三嗪衍生物(I)，藥理試驗證明，本發(fā)明的化合物具有優(yōu)異的抗腫瘤作用。本發(fā)明的吡咯并[2，1-f] [1,2,4]三嗪的結構式(I)如下
權利要求
1.結構式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽
2.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1代表
3.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3代表甲基或乙基。
4.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R4代表甲基或環(huán)丙基。
5.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R5代表甲基。
6.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中藥學上可接受的鹽為權利要求I的化合物的精氨酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽、甲磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽或酒石酸鹽。
7.—種藥物組合物，其中含有權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。
8.權利要求I至7中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備治療腫瘤疾病的藥物的用途。
9.權利要求8的用途，其中腫瘤疾病是胃癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、結腸癌、前列腺癌或口腔癌。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學領域，具體涉及一類吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪衍生物(I)及其抗腫瘤作用，藥理實驗結果表明本發(fā)明化合物對多種人腫瘤細胞株都具有顯著的抗增殖活性，可用于治療癌癥，特別是治療實體腫瘤，如胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、結腸癌、前列腺癌、口腔癌等疾病。
文檔編號C07D519/00GK102675323SQ20121017885
公開日2012年9月19日 申請日期2012年6月1日 優(yōu)先權日2012年6月1日
發(fā)明者余洋, 吳希罕, 朱春瑞, 楊民民, 舒慶寧 申請人:南京藥石藥物研發(fā)有限公司