專利名稱：由鹵代苯衍生物制備烷基n-酰苯胺的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種由2-烷基鹵代芳香族化合物和雜環(huán)酰胺來制備已知具有殺真菌活性的燒基N-酰苯胺(alkylanilide)的方法。
背景技術(shù)：
EP-A-0824099和W0-A-03010149公開了通過使合適的?；扰c合適的烷基苯胺衍生物反應(yīng)而獲得的烷基N-酰苯胺。?；鹊闹苽浜吞幚硪约巴榛鵑-酰苯胺的制備在技術(shù)上都非常復(fù)雜。例如，?；仍诜磻?yīng)前必須先經(jīng)過耗時(shí)而且費(fèi)用較高的蒸餾步驟來進(jìn)行純化。苯胺通常由相應(yīng)的溴代芳香族化合物與二苯酮亞胺(如W0-A-3074491所述)或者在150°C的溫度和75至85巴的壓力下與氨氣(如W0-A-06061226所述)通過復(fù)雜的合成而制備。但是，烷基苯胺通常具有毒性，并且有可能引發(fā)遺傳物質(zhì)發(fā)生突變。現(xiàn)有技術(shù)公開了在鈀或銅催化下芳基鹵可與酰胺反應(yīng)得到烷基N-酰苯胺(J. Am.Chem. Soc. 2002，124，7420)。但是，經(jīng)常發(fā)現(xiàn)金屬催化的使用作為螯合配位體的雜環(huán)的反應(yīng)受到抑制。此外，鄰位取代的鹵代芳香族化合物在空間上妨礙了鹵素的交換。

發(fā)明內(nèi)容
因此，本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一種簡(jiǎn)單的選擇性制備烷基N-酰苯胺的方法，所述方法不具有現(xiàn)有技術(shù)中所描述的缺點(diǎn)。令人驚奇的是，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了雜環(huán)酰胺可與鄰位取代的鹵代芳香族化合物有效反應(yīng)的條件。因而，本發(fā)明提供一種制備式(I)的烷基N-酰苯胺的方法，
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R2 ( )其中R1為氫、鹵素、-CR’(R’ =氫、氟或O-Ch-烷基)，更優(yōu)選氫；
R2 為-CH (Me) -CH2-CHMe2、-CH2-CH2-叔丁基或
權(quán)利要求
1.式(III)的化合物
2.權(quán)利要求I的化合物，具有式(IX)
全文摘要
本發(fā)明涉及一種由2-烷基鹵代芳香族化合物和雜環(huán)酰胺來制備已知具有殺真菌活性的烷基N-酰苯胺的方法。
文檔編號(hào)C07C25/02GK102775271SQ20121024166
公開日2012年11月14日 申請(qǐng)日期2007年7月12日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月14日
發(fā)明者A·斯特勞布 申請(qǐng)人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司