專利名稱：一種新的依折麥布的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的依折麥布的合成方法
背景技術(shù)：
依折麥布(Ezetimibe)，化學(xué)名:1-(4_ 氟苯基)_3 (R) - [3_ (4_ 氟苯基)_3 (S)-羥
丙基]-4 (S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮，結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種制備式I化合物的方法，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中R1和R2獨(dú)立的選自乙酰基或叔丁基二甲基硅烷。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中R1和R2為乙?；?。
4.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其中X和Y為氧原子。
5.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其中R選自苯基或芐基。
6.據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其中R為苯基。
7.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其中路易斯酸選自四氯化鈦、四異丙氧基鈦或其混合物。
8.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其中步驟(b)中所述的脫甲硅烷基試劑為雙三甲基甲硅烷基乙酰胺。
9.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其 中步驟(b)中所述的氟離子環(huán)化催化劑為四丁基氟化銨。
10.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其中步驟(c)中R1和R2為乙酰基或叔丁基二甲基硅烷時(shí)，所用到的脫保護(hù)條件是酸性條件或堿性條件。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種新的高純度依折麥布(式I化合物)的制備方法，合成步驟包括加成、閉環(huán)和脫保護(hù)，各步反應(yīng)操作簡(jiǎn)單，收率高。該化合物是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物，臨床應(yīng)用十分廣泛。
文檔編號(hào)C07D205/08GK103102297SQ20121036780
公開(kāi)日2013年5月15日 申請(qǐng)日期2012年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月28日
發(fā)明者孫德廣, 楊利民, 冀?jīng)_, 張曉軍, 校登明, 韓永信 申請(qǐng)人:北京賽林泰醫(yī)藥技術(shù)有限公司