專(zhuān)利名稱(chēng)：一種利奈唑胺的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，具體涉及利奈唑胺([(S)-N-[[3-(3-氟-4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]的合成方法。
背景技術(shù)：
利奈唑胺是一種抗菌劑，其化學(xué)名為[⑶-N- [ [3- (3-氟_4_嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]是一種抗菌劑，實(shí)驗(yàn)室為C16H2tlFN3O4, CAS號(hào)為165800-03-3，結(jié)構(gòu)如下(I)
權(quán)利要求
1.一種利奈唑胺的合成方法，按如下合成路線
2.一種如權(quán)利要求I所述的方法，化合物I中的G為鄰苯二甲酰亞胺基或者氯。
3.—種如權(quán)利要求I和2所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I為R-鄰苯二甲酰亞胺甲基噁唑烷酮，具體的如下式所述
4.一種如權(quán)利要求I所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I為R-氯甲基噁唑烷酮，具體的如下式所述
5.一種如權(quán)利要求1、2、3、4所述的方法，由3-氟-4-嗎啉基-溴苯與R-噁唑烷酮化合物I通過(guò)Buchwald-Hartwig反應(yīng)得到手性嗎啉基氟苯嚼唑燒酮化合物,該反應(yīng)所用到的催化劑可以為鈀催化體系，即醋酸鈀與1，1’_雙(二苯基磷)二茂鐵體系、雙(二亞芐基丙酮)二鈀體系、醋酸鈀和4，5_雙二苯基膦-9，9-二甲基氧雜蒽膦體系；也可以用碘化亞銅和(±)-I，2-環(huán)己二胺體系。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種利奈唑胺的制備方法。該方法以3-氟-4-嗎啉基溴苯為原料，在催化劑作用下經(jīng)與手性噁唑烷酮類(lèi)化合物反應(yīng)，或者直接得到利奈唑胺，或者再經(jīng)轉(zhuǎn)化后得到利奈唑胺。與現(xiàn)有合成利奈唑胺的方法相比，苯發(fā)明方法路線簡(jiǎn)單、操作方便、污染少、收率穩(wěn)定。
文檔編號(hào)C07D263/20GK102898394SQ20121044434
公開(kāi)日2013年1月30日 申請(qǐng)日期2012年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月9日
發(fā)明者劉顏, 李雁武, 袁建勇, 賈云燦 申請(qǐng)人:重慶醫(yī)科大學(xué)