專利名稱：一種美托洛爾有關(guān)物質(zhì)j的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種美托洛爾有關(guān)物質(zhì)J:l-(2-羥基-3-異丙胺基)丙氧基_3-[4-(2_甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(I )的合成新方法。其具體結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.一種合成I- (2-羥基-3-異丙胺基)丙氧基-3- [4- (2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(I )的方法，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于制備化合物(IV)的反應(yīng)是在相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下進(jìn)行的，所選用的相轉(zhuǎn)移催化劑選自四正丁基氯化銨、四正丁基溴化銨、四正丁基氟化銨、四正丁基碘化銨、四正丁基硫酸氫銨、四正丁基氫氧化銨，其中所選用的相轉(zhuǎn)移 催化劑優(yōu)選為四正丁基溴化銨。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于制備化合物(V)的反應(yīng)是在堿性條件下進(jìn)行的，所用的堿選自氫氧化鉀、氫氧化鈉、氫化鈉、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉，其中所用的堿優(yōu)選為氫化鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于制備化合物(V)的反應(yīng)中，丙烯醇既作為反應(yīng)試劑又作為溶劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于制備化合物(IV)的反應(yīng)需要氧化劑，所用的氧化劑選自過(guò)氧化氫、間氯過(guò)氧苯甲酸、過(guò)氧叔丁醇，其中所用的氧化劑優(yōu)選為間氯過(guò)氧苯甲酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述制備方法，其特征在于制備化合物(IV)的反應(yīng)是在合適的溶劑中進(jìn)行的，所用的溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、水、1，4- 二氧六環(huán)，其中所用的溶劑優(yōu)選為二氯甲烷。
7.化合物I-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]_2_丙醇(V)。
8.化合物I-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2，3-環(huán)氧丙氧基)-2-丙醇(VI)。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種合成美托洛爾有關(guān)物質(zhì)J1-(2-羥基-3-異丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步驟4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)得到1-(2,3-環(huán)氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)與丙烯醇反應(yīng)得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在氧化劑作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-環(huán)氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)與異丙胺反應(yīng)得到化合物(Ⅰ)。
文檔編號(hào)C07C213/04GK102964258SQ201210531909
公開(kāi)日2013年3月13日 申請(qǐng)日期2012年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月11日
發(fā)明者陳歡生, 陳宇, 袁利, 鄒青 申請(qǐng)人:上海奧博生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司