專利名稱：制備2-取代苯并唑類化合物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及在醫(yī)藥、農(nóng)藥、化工等領(lǐng)域廣泛應(yīng)用的苯并唑類化合物的合成方法，具體的說，是一種制備2-取代苯并唑類化合物的方法。
背景技術(shù)：
苯并唑類化合物(苯并惡唑、苯并噻唑、苯并咪唑)是一類非常重要的雜環(huán)化合物，對(duì)苯并唑類衍生物的修飾主要是在苯環(huán)上引入不同的基團(tuán)，或是在2位上引入不同的活性基團(tuán)，其中2位取代基對(duì)其活性的影響最大。2-取代苯并唑類化合物及其衍生物在醫(yī)藥、農(nóng)藥、化工、材料等領(lǐng)域有著極其廣泛的運(yùn)用:(如下式)A是抗高血壓藥替米沙坦；B是治療糖尿病的藥物唑泊司他；C是具有抗HIV活性的化合物；
權(quán)利要求
1.制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)原料混合 采用芐胺類化合物或苯甲醛類化合物或苯甲醇類化合物，以及鄰苯胺為原料，采用金屬鈀、鉬或釕為催化劑，以N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮為溶齊U，依次向三口燒瓶中加入芐胺類化合物或苯甲醛類化合物或苯甲醇類化合物、以及鄰苯胺、催化劑和溶劑，芐胺類化合物或苯甲醛類化合物或苯甲醇類化合物與鄰苯胺與催化劑的摩爾比為1:1: 0.0l 0.1，所述溶劑的用量為2mL/mmol芐胺類化合物或苯甲醛類化合物或苯甲醇類化合物；在氮?dú)夥諊聰嚢?，將原料與催化劑和溶劑混合； (2)反應(yīng) 將步驟(I)的混合料進(jìn)行化學(xué)反應(yīng)，反應(yīng)溫度為110 150°C，反應(yīng)時(shí)間20 45小時(shí)； 其合成的化學(xué)反應(yīng)式為:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，步驟(I)所述的芐胺類化合物包含芐胺、取代芐胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，步驟(I)所述的苯甲醛類化合物包含苯甲醛、取代苯甲醛。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，步驟(I)所述的苯甲醇類化合物包含苯甲醇、取代苯甲醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，步驟(I)所述的鄰苯胺包含N-甲基鄰苯二胺、鄰氨基苯酚、鄰氨基苯硫酚。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，所述催化劑在無氧化劑或者無氫接受體的條件下用于2-取代苯并唑類化合物的制備。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備2-取代苯并唑類化合物的方法，其特征在于，所述的溶劑為含水量小的溶劑或者是無水溶劑。
全文摘要
本發(fā)明制備2-取代苯并唑類化合物的方法，采用芐胺類化合物或苯甲醛類化合物或苯甲醇類化合物，以及鄰苯胺——N-甲基鄰苯二胺、鄰氨基苯酚、鄰氨基苯硫酚為原料，采用金屬鈀、鉑或釕為催化劑，以N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮為溶劑，其制備步驟包括⑴原料混合；⑵反應(yīng)；⑶分離和萃?。虎雀稍锖蜐饪s。在整個(gè)制備過程中，無需使用氧化劑和氫接受體，而且使用的部分催化劑可回收循環(huán)使用。本發(fā)明的方法原子經(jīng)濟(jì)性高，后處理簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，具有一定的工業(yè)應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)C07D263/57GK103102321SQ20131002598
公開日2013年5月15日 申請(qǐng)日期2013年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月21日
發(fā)明者劉仁華, 金旭康, 廖能成, 劉雨瀟 申請(qǐng)人:華東理工大學(xué)