專利名稱：N，n-對(duì)苯羧基羥苯基甲基季銨鹽及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及N，N-對(duì)苯羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，及其在醫(yī)藥抗菌方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
季銨鹽類抗菌物質(zhì)以其良好的理化性質(zhì)被越來越多的人認(rèn)可，其固態(tài)形式無揮發(fā)性，能夠很好的溶解在水中，在醫(yī)藥、食品、精細(xì)化工等行業(yè)作為殺菌消毒、催化、乳化等方面都有較為廣泛的應(yīng)用。這種殺菌劑具有高效、無毒、無積累性，不易受PH值變化的影響，使用方便、對(duì)粘液層有較強(qiáng)的剝離作用，化學(xué)性能穩(wěn)定、分散及緩蝕作用較好等特點(diǎn)，可作為醫(yī)藥制品抗菌劑適用于醫(yī)藥抗菌方面。本發(fā)明將兩種具有強(qiáng)抗菌活性的化合物分子結(jié)合起來，制得同時(shí)含羧基和羥基的季銨鹽類化合物，此化合物溶解性良好，并具備帶正電荷的N離子，表現(xiàn)出更大的表面活性，更有利于殺菌劑分子在細(xì)菌表面的吸附，從而改變細(xì)胞壁的滲透性，使菌體破裂死亡，事實(shí)已證實(shí)具有此結(jié)構(gòu)的季銨鹽化合物與傳統(tǒng)季銨鹽化合物相比，具有更強(qiáng)的抗菌性能，而對(duì)細(xì)菌和真菌的生長抑制作用也尤為明顯。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服抗菌劑難溶于水的問題，提供一種具有良好抗菌活性的季銨鹽化合物，結(jié)合其無毒副作用、穩(wěn)定性好等特點(diǎn)可作為抗菌劑添加到醫(yī)藥制品中。本發(fā)明是由以下技術(shù)方案完成的，研制了一種N，N-對(duì)苯羧基羥苯基甲基季銨鹽，其特征在于:其結(jié)構(gòu)為，
權(quán)利要求
1.一種N，N-對(duì)苯羧基羥苯基甲基季銨鹽，其特征在于:該衍生物具有下式所示結(jié)構(gòu)，
2.根據(jù)權(quán)利要求2所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，其特征在于:所述 步驟⑴和⑵中抽濾的工藝條件是:用濾瓶和布氏漏斗在50-65 0C烘箱中烘l_3h，在50-65°C下抽濾溶液，抽濾結(jié)束后，迅速把濾液倒入到干凈的燒杯中； 所述步驟⑷和(7)中抽濾的工藝條件都是:用濾瓶和布氏漏斗在50-65°C烘箱中烘l_3h，于室溫條件下抽濾反應(yīng)液，抽濾結(jié)束后，洗滌并收集布氏漏斗中所得固體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，其特征在于:所述步驟(5)中旋蒸后液體和二氯甲烷的體積比為1:(10-20)。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，其特征在于:所述對(duì)氨基苯甲酸:對(duì)氨基苯甲醛:硼氫化鈉:碘甲烷的投料的物質(zhì)的量比為1:1:(1.5-2):(2-3)。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，其特征在于:所述步驟(6)中濃縮產(chǎn)物和無水乙醇重量比為1: (20-30)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述步驟(5)和(7)中旋蒸溫度為80-90°C，真空度為0.06Mpa。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，其特征在于:所述步驟(7)的索氏提取的工藝條件為:65-75°C水浴加熱，提取24-30h。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽的制備方法，其特征在于:所述步驟⑴、⑵和(7)中真空干燥的工藝條件為:30-50°C下，真空度為0.08Mpa。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述N，N-對(duì)羧基羥苯基甲基季銨鹽作為醫(yī)藥制品抗菌添加劑的應(yīng) 用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種N,N-對(duì)苯羧基羥苯基甲基季銨鹽，其結(jié)構(gòu)為通過兩種本身具有良好抗菌性能化合物對(duì)氨基苯甲酸與對(duì)羥基苯甲醛的有機(jī)結(jié)合，再將其季銨化后得到新型含N正電荷的季銨鹽結(jié)構(gòu)，該季銨鹽對(duì)細(xì)菌和真菌均有良好的抗菌活性，其對(duì)金黃色葡萄球菌和沙門氏菌的最低抑菌濃度為8mg/L，對(duì)大腸桿菌和黑曲霉菌的最低抑菌濃度為16mg/L，而對(duì)菌種生長過程也具有強(qiáng)的抑制作用，在培養(yǎng)40h后，對(duì)三種細(xì)菌基本可達(dá)100%的抑制，對(duì)黑曲霉菌的抑制率也達(dá)到95%以上。該化合物的物化指標(biāo)淡黃色粉末狀固體，常溫下可溶于水，甲醇和乙酸，微溶于丙酮和二氯甲烷，分子量約為399。N,N-對(duì)苯羧基羥苯基甲基季銨鹽由于其良好的溶解性、抗菌活性和穩(wěn)定性等特點(diǎn)，可作為抗菌劑添加于醫(yī)藥制品中。
文檔編號(hào)C07C227/18GK103113251SQ20131003029
公開日2013年5月22日 申請(qǐng)日期2013年1月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月28日
發(fā)明者王河?xùn)|, 趙艷, 張慶衛(wèi) 申請(qǐng)人:威海東寶制藥有限公司