專利名稱：一種制備2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗癲癇藥物左乙拉西坦的中間體2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的制備方法。
背景技術(shù)：
2-氨基丁酰胺鹽酸鹽是制備抗癲癇藥物左乙拉西坦的重要中間體。CN1583721提到以正丙醛為起始原料，經(jīng)Strecker反應(yīng)生成2_氨基丁腈，然后在
鹽酸異丙醇中反應(yīng)水解合成2-氨基丁酰胺鹽酸鹽。合成路線如下所示:
權(quán)利要求
1.種制備2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的方法，包括以下步驟: a)2-氨基丁腈在堿性水溶液中與芳香醛反應(yīng)得到希夫堿中間體I，過濾分離得到中間體I的固體，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的堿為無機堿，優(yōu)選氫氧化鈉或氫氧化鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的堿的用量為2-氨基丁腈摩爾量的0.001 I倍，優(yōu)選為0.05 0.3倍。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的芳香醛為苯甲醛。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的芳香醛的用量為2-氨基丁腈摩爾量的0.8 1.5倍，優(yōu)選為0.9 1.1倍。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟b)所述的有機溶劑選自C2 C4的醇、酯或酮。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于步驟b)所述的有機溶劑為乙醇或乙酸乙酯。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟b)所述的水的摩爾用量為中間體I的摩爾量的I 6倍，優(yōu)選為2 4倍。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟b)所述的氯化氫的用量為中間體I的摩爾量的I 5倍，優(yōu)選為1.5 2.5倍。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備高純度2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的方法，包括以下步驟2-氨基丁腈在堿性水溶液中與芳香醛反應(yīng)，生成相應(yīng)的希夫堿；得到的希夫堿在酸性條件下水解即可生成2-氨基丁酰胺鹽酸鹽。根據(jù)本發(fā)明的方法所得產(chǎn)品質(zhì)量好，并且方法操作簡單，后處理方便，工藝綠色環(huán)保，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07C231/12GK103086913SQ20131003104
公開日2013年5月8日 申請日期2013年1月12日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月12日
發(fā)明者林炎鑫, 葛建峰, 周燕寶, 顏峰峰, 張席妮 申請人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司