專利名稱：嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑類化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種苯并咪唑類化合物及其制備方法，特別是一種嘧啶并[l，2-a]苯并咪唑類化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
含氮雜環(huán)在藥物化學(xué)研究中是一種重要的藥效基團，由于多數(shù)具有生物活性而成為當(dāng)今小分子藥物研發(fā)的重要目標(biāo)之一。在2007年全球銷量前25位的品牌藥物中，都具有含氮雜環(huán)骨架。含氮雜環(huán)化合物所具有的抗菌、抗腫瘤等生理活性，以及其在基礎(chǔ)理論和應(yīng)用研究方面的重要意義，使得合成這類化合物和研究其化學(xué)和生物特性，成為有機化學(xué)及相關(guān)領(lǐng)域的一個熱門課題。苯并咪唑類化合物因其構(gòu)筑的藥物分子所呈現(xiàn)出的多樣的生物活性而廣泛地用于臨床治療，其作用有抗高血壓、抗寄生蟲、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、鎮(zhèn)痛等。例如，治胃潰瘍藥雷貝拉唑和奧美拉唑；抗高血壓藥替米沙坦和坎地沙坦；抗寄生蟲藥阿苯達(dá)唑和甲苯達(dá)唑等。嘧啶并[l，2_a]苯并咪唑類化合物具有許多潛在的藥物醫(yī)學(xué)活性。它具有抗生素和抗心律失常的性能(參見Forche Asobo, P.; Wahe, H.; Mbafor, J.T.; Nkengfack,A.E.; Fomum, Z.T.; Sopbue, E.F.; Dopp, D.J.Chem.Soc., Perkin Trans.1
2001，457-461。在藥物中還有其它生理活性，如下所示:
權(quán)利要求
1.一種取代苯并咪唑類化合物，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為:
2.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述取代苯并咪唑類化合物的合成方法，其特征在于該方法具有如下步驟:將取代的N-苯基-2-氨基嘧啶、三氟醋酸碘苯按1: 1.2 1.8的摩爾比加入到乙腈中，室溫攪拌反應(yīng)至原料消失；除去溶劑后得粗產(chǎn)物；該粗產(chǎn)物經(jīng)分離純化，即得到相應(yīng)的取代苯并咪唑類化合物；所述的取代的N-苯基-2-氨基嘧啶的結(jié)構(gòu)式為:
全文摘要
本發(fā)明涉及一種取代苯并咪唑類化合物，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為其中R1=鹵素，Ar；R2=p-Me，p-Cl，p-Br，p-I，p-COOEt，m-Me，o-Me，o-Cl.一種制備上述取代苯并咪唑類化合物的方法，其特征在于該方法具有如下步驟將取代的N-苯基-2-氨基嘧啶、PIFA按1:1.2～1.8的摩爾比加入到乙腈中，室溫攪拌反應(yīng)至原料消失；除去溶劑后得粗產(chǎn)物；該粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析分離純化，即得到相應(yīng)的取代苯并咪唑類化合物。本發(fā)明方法原料易得，反應(yīng)產(chǎn)率高，底物適用范圍廣。反應(yīng)中使用常規(guī)溶劑，操作簡單、條件溫和、反應(yīng)環(huán)保反應(yīng)產(chǎn)率高達(dá)97%，非常適合工業(yè)生產(chǎn)。
文檔編號C07D487/04GK103172637SQ201310079579
公開日2013年6月26日 申請日期2013年3月13日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月13日
發(fā)明者許斌, 張思文, 洪小虎, 劉秉新 申請人:上海大學(xué)